Ang Bleomycin ay isang glycopeptide antibyotiko na may mga katangian ng cytostatic. Ginagamit ito para sa squamous cell carcinoma, Hodgkin's at non-Hodgkin's lymphomas, testicular tumors, at malignant pleural effusions. Tukoy na mga epekto na nauugnay sa bleomycin terapewtika, lalo na sa labis na dosis, isama pulmonary fibrosis at balat pagkasira
Ano ang bleomycin?
Ang gamot na bleomycin ay isang cytostatic na gamot na pumipinsala sa DNA ng tao sa pamamagitan ng pagsabog ng strand ng DNA. Ang dalawang katulad na istruktura na glycopeptides ay umiiral sa pinaghalong bleomycin, mga derivatives na Bleomycin A2 at B2, na may derivative A2 na may mas mataas na porsyento na 55-70%. Ang aktibong sangkap ay nakuha mula sa aktinomycete Streptomyces verticillus, na inilalagay ito sa pangkat ng antibiotics.
Mga epekto sa parmasyutiko sa katawan at organo
Ang Bleomycin ay pinangangasiwaan alinman sa intravenously (sa pamamagitan ng ugat), intramuscularly (sa kalamnan), o intrapleurally (sa dibdib lukab), depende sa sakit. Pagkatapos ng intravenous na gamot pangangasiwa, pag-aalis in dugo Mabilis na nangyayari ang plasma at biphasic. Sa una, ang kalahating buhay ay 24 minuto at pagkatapos ay tataas sa 2 hanggang 4 na oras. Ang sangkap ay hindi naaktibo sa pamamagitan ng mga hydrolase at iba pang mga maliit na molekular-bigat na praksyon ng protina, na pangunahing nangyayari sa dugo plasma ngunit din sa atay. Sa baga at balat, gayunpaman, ang mga hydrolyses na ito ay nagaganap sa isang mas mababang lawak. Ang Bleomycin ay huli na naipalabas ng klase, ngunit hindi matanggal ng dyalisis. Ang pagbuo ng superoxide radical anions ay ang pangunahing mekanismo sa pagkilos ng bleomycin. Bumubuo ito ng isang bleomycin-bakal (II) kumplikado sa cell na may iron (II) na mga ions, na nagreresulta sa intercalation (intercalation) sa DNA. Bilang karagdagan, molekular oksiheno nagbubuklod sa bakal (II) ion, at isang electron ay ibinibigay sa oksiheno. Kaya, ang pagsasaaktibo ng bleomycin ay sumusunod upang makabuo ng isang bleomycin-bakal- (III) kumplikado at superoxide radical ions ay nabuo nang sabay-sabay. Ang superoxide radical ions ay nagbubunga ng hydroxyl radicals (OH-), na mamuno sa mga solong-strand break sa helix ng DNA. Sa nadagdagang dosis, nagaganap ang mga pag-break na may dobleng strand. Ang pag-ikot ng cell ay partikular na pinalaglag sa yugto ng G2 (ie ilang sandali bago ang yugto ng aktwal na paghahati ng cell), kaya't kung bakit ang paglipat (pagbabago ng lokasyon) ng chromosomes nangyayari Dahil ang bleomycin ay maaaring sa prinsipyo kumilos sa lahat ng mga cell ng katawan, ang isang hindi inaasahang mutagenic na epekto sa iba pang mga organo sa panahon ng paggamot ay hindi maaaring tanggihan. Ang materyal na genetiko ay maaari ding mapinsala ng bleomycin terapewtika, upang ang mga kalalakihan ay hindi dapat ama ng mga bata hanggang sa 6 na buwan pagkatapos ng naaangkop na therapy. tamud ang pangangalaga ay dapat isaalang-alang bago simulan terapewtika, bilang permanenteng kawalan ng katabaan ay maaaring magresulta. Ang mga kababaihan ay hindi dapat mabuntis sa panahon ng therapy.
Paggamit ng gamot at paggamit para sa paggamot at pag-iwas.
Ang Bleomycin ay pangunahing ginagamit sa kumbinasyon ng iba pang mga ahente ng chemotherapeutic. Ang mga lugar na ginagamit ay nagsasama ng squamous cell carcinomas ng ulo, leeg, panlabas na ari ng lalaki, at serviks, at mga testicular tumor. Bilang karagdagan, ang gamot ay ibinibigay sa maagang yugto ng Ang lymphoma ni Hodgkin at sa mga may sapat na gulang na may non-Hodgkin's lymphoma ng panggitna o mataas na antas ng pagkakasama. Bilang monotherapy, ang bleomycin ay ginagamit palusot para sa malignant (malignant) na pleural effusions.
Mga Panganib at Epekto sa Gilid
Isang pagsusulit dosis ng 1 mg ay dapat ibigay bago ang paunang paggamit ng bleomycin, at ang pasyente ay dapat na sundin ng hindi bababa sa 4 na oras upang maalis ang malubhang agarang reaksyon. Sa partikular, isang malubha allergy reaksyon kinakatakutan sa lymphoma mga pasyente at maaaring magresulta sa malubhang mga febrile seizure na may pagkamatay. Sa pangkalahatan, ang mga sumusunod na epekto ay maaaring mangyari: Alibadbad, pagsusuka, stomatitis (pamamaga ng pasalita mauhog), walang gana kumain, kasukasuan at kalamnan sakit, at panginginig at mataas lagnat. Partikular, ang pagkalason ng bleomycin ay pangunahing nakakaapekto sa baga at balat. Ang isang partikular at seryosong epekto ng bleomycin ay pulmonary fibrosis, na maaaring bumuo mula sa talamak pulmonya. Pulmonary fibrosis maaaring mangyari, lalo na sa kabuuang dosis na higit sa 300 mg, ginagawa ito dosis-ang paglilinis. Nakaraang pag-iilaw ng baga o dibdib, nadagdagan oksiheno pangangasiwa sa panahon ng bleomycin therapy, at edad na higit sa 70 taon bukod pa sa pagtaas ng panganib ng pulmonary fibrosis. Bukod dito, ang pagkalason sa balat ay umiiral sa anyo ng hyperkeratosis, pagbabalat ng balat at ulser. Malamang, ang epekto na ito ay sanhi ng pagbawas ng aktibidad ng bleomycin hydrolase, na pinapagod ng gamot. Ang Bleomycin ay hindi dapat gamitin habang nagpapasuso. Sa pagbubuntis, maaari itong magamit lamang kung may nagbabanta sa buhay kalagayan ng pasyente. Maaari itong magresulta sa pinsala sa hindi pa isinisilang na bata. Sa kaso ng talamak pulmonya, matinding pagkasira ng baga, pre-irradiated baga, pati na rin atay at klase Dysfunction, isang mahigpit na indikasyon ay dapat gawin, dahil ang panganib na magdusa matinding epekto ay makabuluhang nadagdagan sa mga kasong ito. Mabuhay bakuna hindi dapat ibigay sa panahon ng bleomycin therapy, dahil maaaring magresulta ito sa matinding Nakahahawang sakit. Bilang karagdagan, pagbuo ng antibody at sa gayon ang bisa ng hindi aktibo bakuna, halimbawa, bilang bahagi ng taunang impluwensiya pagbabakuna, maaaring mabawasan sa panahon ng cytostatic therapy.
