Dihydropyridine

Mga Produkto

Ang mga dihydropyridine ay magagamit sa komersyo sa maraming mga bansa sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets, mga tablet na matagal na pinalabas, capsules, at mga injection. Nifedipine mula kay Bayer (Adalat) ay ang unang aktibong sangkap mula sa pangkat na ito na pumasok sa merkado noong kalagitnaan ng 1970. Ngayon, amlodipine (Norvasc, generics) ay karaniwang inireseta.

Istraktura at mga katangian

Ang pangalang 1,4-dihydropyridines ay nagmula sa pangunahing istrakturang kemikal ng mga aktibong sangkap. Ang isang dihydropyridine ay isang hydrogenated pyridine. Karaniwang umiiral ang mga dihydropyridine bilang mga racemate.

Ariort'ow

Ang Dihydropyridines (ATC C08CA) ay may mga vasodilator, antihypertensive, antianginal, at antiischemic na katangian. Ibinaba nila ang kabuuang paglaban ng paligid (afterload), ibaba ang puso, at pagbutihin oksiheno paghahatid sa myocardium. Lumawak ang Dihydropyridines coronary arteries, coronary mga arterioles, at paglaban ng paligid sasakyang-dagat (mga arterioles at arterya). Ang mga epekto ay batay sa pagsugpo ng L-type voltage-gated kaltsyum mga channel Nagbabawas ito kaltsyum pag-agos sa mga myosit ng puso at vaskular na mga cell ng kalamnan. Kaltsyum ay ang nag-uudyok para sa pag-ikli. Hindi tulad ng iba pang mga blocker ng calcium channel at mga beta blocker, ang dihydropyridines ay hindi nakakaapekto sa pagpapadaloy at pag-urong ng puso. Samakatuwid, ang mga ito ay tinukoy bilang vasoselective at hindi angkop para sa paggamot ng mga cardiac arrhythmia.

indications

  • Mataas na presyon ng dugo (arterial hypertension)
  • Matatag angina pectoris
  • Vasospastic angina pectoris
  • Talamak na hypertensive crisis (parenteral)
  • Para sa prophylaxis at therapy ng mga deficit sa ischemic neurologic dahil sa cerebral vasospasm pagkatapos subarachnoid pagdurugo mula sa aneurysms (magulang, nimodipine).

Off-label, nifedipine ay ginagamit bilang isang inhibitor sa paggawa. Sa anyo ng nifedipine cream, ginagamit ito upang gamutin ang mga anal fissure.

Dosis

Ayon sa label ng gamot. Ang dosis ay nakasalalay sa gamot. Amlodipine kailangang kunin isang beses lamang araw-araw dahil sa mahaba nitong kalahating buhay. Ang Nifedipine ay may isang maikling kalahating-buhay na halos dalawang oras lamang at samakatuwid ay kinuha din sa anyo ng matagal na paglaya tablets.

Mga Aktibong Sangkap

Ang mga aktibong sangkap ay mayroong panlapi - banal:

Out of commerce sa maraming mga bansa:

Ang iba pang mga ahente ay umiiral na hindi naaprubahan sa maraming mga bansa.

Contraindications

Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang iba pang mga ahente ng antihypertensive ay maaaring magresulta sa pagtaas ng pagbaba ng dugo presyon Maaaring kanais-nais ito sa konteksto ng kombinasyon ng therapy. Ang Dihydropyridines ay karaniwang substrates ng CYP3A4. Ang katas ng ubas ay isang inhibitor ng isoenzyme na ito at maaaring dagdagan ang plasma walang halo at AUC ng dihydropyridines. Pakikipag-ugnayan posible rin sa iba pang mga CYP inhibitor at sa CYP inducers.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang posibleng masamang epekto ay kinabibilangan ng:

  • Edema (pagpapanatili ng tubig)
  • Ang pagkahilo, sakit ng ulo
  • Mahahalata ang mga tibok ng puso (palpitations), mataas puso rate.
  • Inaantok, nakakapagod
  • Pamumula ng mukha (flush)
  • Pagbaba ng presyon ng dugo
  • Mga karamdaman sa gastrointestinal tulad ng tiyan sakit, pagkadumi at alibadbad.

Ang mga epekto ay kadalasang isang resulta ng vasodilatation at dugo pagbaba ng presyon. Maraming iba pa salungat na mga epekto ay posible, kasama na ang bihirang paglaganap ng gingival.