Mga Produkto
Ang Diroximelfumarate ay naaprubahan sa Estados Unidos noong 2019 sa anyo ng matagal na paglaya capsules (Dami). Hindi ito dapat malito dimethyl fumarate (Tecfider).
Istraktura at mga katangian
Diroximelfumarate (C11H13HINDI6, Mr = ng 255.2 g / mol) umiiral bilang isang puti pulbos matipid na matutunaw sa tubig. Ang aktibong metabolite monomethyl fumarate (MMF, tingnan sa ibaba) ay esterified ng 2-hydroxyethyl succinimide (HES).
Ariort'ow
Ang Diroximelfumarate ay isang ester prodrug na hydrolyzed ng esterases sa kanyang aktibong metabolite monomethyl fumarate (MMF). Ito ang parehong metabolite na nabuo mula dimethyl fumarate (Tecfider). Gayunpaman, mas kaunti ang inilalabas ng diroximelfumarate methanol. Ang kalahating buhay ng aktibong metabolite ay halos isang oras. Ang Diroximelfumarate ay may mga immunomodulatory, anti-namumula, at neuroprotective na katangian. Ang mga epekto ay naisip na dahil sa pag-aktibo ng Nrf2 (nukleyar na 1 kadahilanan (nagmula sa erythroid 2) na tulad ng 2 na linya ng pagtugon ng antioxidant). Ito ay isang mahalagang mekanismo ng cellular laban sa nakakapinsalang mga cell na epekto ng oxidative diin at ang nagpapaalab na tugon.
indications
Para sa paggamot ng multiple sclerosis.
Dosis
Ayon sa SmPC. Ang capsules ay kinukuha ng dalawang beses araw-araw (umaga at gabi). Hindi sila dapat pangasiwaan ng isang pagkain na naglalaman ng isang mataas na porsyento ng taba o may mataas na calorie na pagkain.
Contraindications
- Hypersensitivity
- Kasabay na paggamot na may dimethyl fumarate
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Diroximelfumarate ay hindi dapat kunin dimethyl fumarate o may alak. Ang Diroximelfumarate ay hindi nakikipag-ugnay sa CYP450 isoenzymes.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang flushing, tiyan sakit, pagdudumi, at alibadbad. Kung ikukumpara sa dimethyl fumarate, ang diroximel fumarate ay nailalarawan sa pamamagitan ng mas mahusay na pagpapahintulot sa gastrointestinal.
