SGLT2 Inhibitor

Mga Produkto

Sa 2012, dapagliflozin Si (Forxiga) ay naaprubahan sa EU bilang unang ahente sa bagong pangkat ng mga SGLT2 na inhibitor. Maraming gamot nasa merkado na sa buong mundo (tingnan sa ibaba).

Istraktura at mga katangian

Ang mga inhibitor ng SGLT2 ay nagmula sa phlorizin, isang -glucoside at natural na sangkap na unang nahiwalay mula sa balat ng puno ng mansanas noong 1835. Phlorizin mismo ay hindi angkop para sa dyabetis paggamot dahil hindi ito pumipili para sa cotransporter SGLT2 at mayroon itong hindi sapat na oral bioavailability. Ito ay naka-enzymatically hydrolyzed ng mga glucosidases sa digestive tract.

Ariort'ow

Ang mga SGLT2 inhibitor (ATC A10BX) ay may mga antidiabetic at antihyperglycemic na katangian. Ang kanilang mga epekto ay batay sa mas mataas na paglabas ng glukos sa ihi. Ang mga ito ay pumipili ng mga inhibitor ng sosa-glukos cotransporter 2 (SGLT2). Ang transporter na ito ay responsable para sa muling pagsisiyasat ng glukos sa proximal tubule ng nephron. Ang mga inhibitor ng SGLT2 ay pumipili at hindi pinipigilan ang transporter na SGLT1, na responsable para sa pagsipsip ng glucose sa bituka at naroroon sa iba pang mga organo. Ano ang espesyal sa pangkat na ito ng gamot iyon ba, hindi katulad ng ibang mga antidiabetic na gamot, ang kanilang mekanismo ng pagkilos ay malayang ng insulin. Ang mga inhibitor ng SGLT2 ay maaari ring mabawasan ang bigat ng katawan dahil sa pag-flush nila calories sa labas ng katawan, kaya na magsalita.

indications

Para sa paggamot ng uri 2 dyabetis. Ang ilan ay ginagamit din para sa paggamot ng uri 1 dyabetis. Ito ay kasama sa mga insulin.

Dosis

Ayon sa label ng gamot. Ang gamot ay karaniwang kinukuha minsan araw-araw sa umaga.

Aktibong mga sangkap

Ang mga sumusunod na aktibong sangkap ay may pahintulot sa marketing:

  • Canagliflozin (Invokana).
  • Dapagliflozin (Forxiga)
  • Empagliflozin (Jardiance)
  • Ertugliflozin (Steglatro)
  • Ipragliflozin (Suglat, unang inaprubahan noong 2014 sa Japan).
  • Tofogliflozin (Apleway, Deberza, paunang pag-apruba 2014 sa Japan).

Mga kandidato sa klinikal o tagapagpauna nang walang pag-apruba:

  • Remogliflozin (GSK)
  • Sergliflozin
  • T-1095 (precursor)
  • Phlorizin (pauna)

Contraindications

Ang mga inhibitor ng SGLT2 ay kontraindikado sa pagkakaroon ng sobrang pagkasensitibo. Mga buong detalye ng pag-iingat at gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan umaasa sa sangkap at maaaring matagpuan sa label ng gamot.

Masamang epekto

Ang karamihan ng maaari salungat na mga epekto ay isang resulta ng tumaas na glucose walang halo sa ihi. Ang pinakakaraniwan salungat na mga epekto isama ang vaginal thrush sa mga kababaihan, acalculitis sa mga kalalakihan, impeksyon sa ihi, madalas na pag-ihi, at nadagdagan ang output ng ihi. Hypoglycemia ay bihira ngunit maaaring maganap kasama ng iba pang mga antidiabetic agents. Dahil sa tubig pagkawala, pag-aalis ng tubig posible sa kasunod na mga sintomas tulad ng pagkahilo at mababang presyon ng dugo.