Dapagliflozin

Mga Produkto

Ang Dapagliflozin ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Forxiga). Naaprubahan ito sa EU noong 2012 at sa Estados Unidos at maraming mga bansa noong 2014. Ang Dapagliflozin ay pinagsama din na naayos sa metformin (Xigduo XR). Ang isang nakapirming kumbinasyon sa saxagliptin ay naaprubahan noong 2017 (Qternmet film-coated tablets). Ang Qternmet XR ay isang kombinasyon ng dapagliflozin at kasama metformin. Pinagsasama ang Qtrilmet metformin, saxagliptin, at dapagliflozin.

Istraktura at mga katangian

Dapagliflozin (C21H25ClO6, Mr = 408.9 g / mol) ay isang C-glucoside na matatag sa glucosidases sa bituka. Mayroon itong tiyak na pagkakapareho sa istruktura sa phlorizin, isang hindi tiyak na tagapigil ng SGLT na nagmula sa balat ng puno ng mansanas at isang pauna sa mga modernong ahente. Sa gamot, naroroon ito bilang dapagliflozin - ((2S) -propane-1,2-diol) (1: 1) 1 - H2O.

Ariort'ow

Ang Dapagliflozin (ATC A10BX09) ay may mga antidiabetic at antihyperglycemic na katangian at maaaring mabawasan ang timbang ng katawan. Ito ay isang mapagkumpitensya, nababaligtad, makapangyarihan, at pumipili ng inhibitor ng sosa-glukos co-transporter 2 (SGLT2). Ang transporter na ito ay responsable para sa muling pagsisiyasat ng glukos sa proximal tubule ng nephron. Ang hadlangan ay humahantong sa mas mataas na paglabas ng asukal sa pamamagitan ng ihi. Ang mekanismo ng pagkilos ay malayang ng insulin, hindi katulad ng ibang mga ahente ng antidiabetic. Ang SGLT1, na matatagpuan din sa bituka, ay hindi pinipigilan ng dapagliflozin.

indications

Para sa paggamot ng uri 2 dyabetis mellitus.

Dosis

Ayon sa SmPC. Dahil sa mahabang kalahating buhay na 16-17 na oras, isang araw-araw pangangasiwa ay sapat na. Ang tablets maaaring kunin nang nakapag-iisa sa pagkain.

Contraindications

  • Hypersensitivity

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama ang mga impeksyon sa ihi, impeksyon sa genital tract, kaguluhan sa lipid metabolism, pagtaas ng output ng ihi, at kakulangan sa ginhawa sa ihi. Ang mga epektong ito ay higit sa lahat dahil sa pagtaas glukos walang halo sa ihi. Hypoglycemia ay bihirang sinusunod sa monotherapy ngunit maaaring mangyari na kasama ng sulfonylureas at mga insulin. Ang kaligtasan ng ahente ay tinanong. Sa mga klinikal na pagsubok, bahagyang mas maraming mga kaso ng pantog at dibdib kanser ay naobserbahan sa pangkat ng dapagliflozin. Gayunpaman, kung mayroong talagang isang samahan ay kontrobersyal.