Bempedoic Acid

Mga Produkto

Ang Bempedoic acid ay naaprubahan sa EU, Estados Unidos, at maraming mga bansa sa 2020 sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Nilemdo). Ang aktibong sangkap ay pinagsama din na naayos na ezetimibe (Nustendi na pinahiran ng pelikula tablets).

Istraktura at mga katangian

Bempedoic acid (C19H36O5, Mr = 344.5 g / mol) umiiral bilang isang puting mala-kristal pulbos na praktikal na hindi malulutas sa tubig. Ito ay isang hydroxylated, long-chain dicarboxylic acid at isang derivative na fatty acid. Ang Bempedoic acid ay isang prodrug na nangangailangan ng pag-activate ng CoA ng enzyme na ACSVL1 hanggang sa ETC-1002-CoA.

Ariort'ow

Ang Bempedoic acid (ATC C10AX15) ay may mga katangian ng pagbaba ng lipid. Ang mga epekto ay dahil sa pagsugpo ng enzyme ATP citrate lyase (ACL), na mahalaga para sa synthesis ng kolesterol. Ang enzyme na ito ay nasa agos ng HMG-CoA reductase, ang target ng gamot na statins. Ang pagsugpo ay nagreresulta sa pagsugpo ng kolesterol pagbubuo. Ang bempedoic acid ay nababawasan LDL-C, hindi-HDL-C, apo B, at kabuuan kolesterol. Bukod dito, binabawasan nito ang synthetic ng fatty acid sa atay.

indications

Para sa paggamot ng mga may sapat na gulang na may pangunahing hypercholesterolemia (heterozygous familial at nonfamilial) o halo-halong dyslipidemia. Opisyal na indikasyon sa maraming mga bansa: Bilang karagdagan sa diyeta at kasama ng isang statin, sa maximum na disimulado dosis, mayroon o walang iba pang mga therapist na nagpapababa ng lipid para sa paggamot sa mga may sapat na gulang na may klinika na nagpapakita ng atherosclerotic cardiovascular disease o heterozygous familial hypercholesterolemia na nangangailangan ng karagdagang LDL-C pagbaba.

Dosis

Ayon sa SmPC. Tablet ay kinukuha isang beses araw-araw, hindi nakapag-iisa sa pagkain.

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • pagbubuntis
  • Lactation
  • Kasabay na paggamit sa simvastatin sa isang araw-araw dosis ng> 40 mg.

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang bempedoic acid o ang mga metabolite ay hindi nakikipag-ugnay sa CYP450. Ang gamot ay isang mahina na inhibitor ng OATP1B1 at OATP1B3 at isang inhibitor ng OAT2. Droga-gamot mga pakikipag-ugnayan ay inilarawan sa statins at iba pa.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama hyperuricemia (gota), sakit sa isang sukdulan, at anemya.