Ezetimibe

Mga Produkto

Ang Ezetimibe ay magagamit sa komersyo sa tablet form, bilang isang monopreparation (Ezetrol, panlahat), at bilang isang nakapirming pagsasama sa simvastatin (Inegy, generic) at kasama atorvastatin (Atozet). Inilabas din ang isang kombinasyon sa rosuvastatin. Ang Ezetimibe ay naaprubahan sa maraming mga bansa at sa Estados Unidos noong 2002. Panlahat at mga auto-generics ay pumasok sa merkado noong Nobyembre 2017. Ang aktibong sangkap ay kilala rin bilang ezetimibe. Gayunpaman, ito ang Ingles na pangalan ng aktibong sangkap. Sa Aleman, tama ang ezetimibe.

Istraktura at mga katangian

Ezetimibe (C24H21F2HINDI3, Mr = 409.43 g / mol) umiiral bilang isang puting mala-kristal pulbos na praktikal na hindi malulutas sa tubig. Ito ay isang 2-azetidinone na fluorinado sa mga kritikal na lugar upang maiwasan ang oksihenasyon. Samakatuwid ito ay hindi biotransformed ng CYP450 isoenzymes, ngunit tanging glucuronidated. Ang glucuronide ay aktibo din.

Ariort'ow

Ang Ezetimibe (ATC C10AX09) ay may mga katangian na nagpapababa ng lipid sa pamamagitan ng pagbawalan ng pag-agaw ng endo- at exogenous kolesterol (apdo, pagkain) at mga phytosterol tulad ng sitosterol at campesterol mula sa maliit na bituka sa daluyan ng dugo. Ang mga epekto ay batay sa pagsugpo sa transportasyon ng lipid mula sa bituka hanggang sa dugo sa pamamagitan ng pagbubuklod sa transport na protina NPC1L1 (Niemann-Pick C1-Tulad ng 1). Ang NPC1L1 ay matatagpuan sa apical membrane ng enterosit sa bituka. Partikular ang epekto, ibig sabihin, pagsipsip ng natutunaw sa taba bitamina o triglycerides ay hindi pinipigilan. Bumaba ang Ezetimibe sa kabuuan kolesterol, LDL, ApoB, at mga triglyceride at pagtaas HDL. Ang kalahating buhay ay 22 oras para sa ezetimibe at ang glucuronide.

indications

  • Pangunahing hypercholesterolemia
  • Homozygous familial hypercholesterolemia
  • Homozygous sitosterolemia (phytosterolemia).

Dosis

Ayon sa propesyonal na impormasyon. Tablet ay kinukuha isang beses araw-araw, hindi nakapag-iisa sa pagkain. Maaaring isama ang Ezetimibe fenofibrate O may statin (hal. simvastatin or atorvastatin).

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas kasama ng isang statin.
  • Ang mga pasyente na may aktibong sakit sa atay o hindi maipaliwanag na paulit-ulit na pagtaas ng serum transaminases na sinamahan ng isang statin

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Ezetimibe ay hindi nakikipag-ugnay sa CYP450 enzymes at higit sa lahat ay glucuronidated. Droga-gamot mga pakikipag-ugnayan ay inilarawan sa mga sumusunod na ahente, bukod sa iba pa: Antasid, colestyramine, fibrates, at warfarin.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto ng monotherapy isama tiyan sakit, pagdudumi, pagkamagulo, at pagkapagod.