Rosuvastatin

Mga Produkto

Ang Rosuvastatin ay magagamit sa komersyo sa anyo ng mga tablet na pinahiran ng pelikula (Crestor, generic, auto-generic). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa noong 2006 (Netherlands: 2002, EU at US: 2003). Ang may hawak ng pahintulot sa marketing ay si AstraZeneca. Ang statin ay orihinal na binuo sa Shionogi sa bansang Hapon. Sa USA, ang mga generic na bersyon ay dumating sa merkado noong 2016. Sa maraming mga bansa, nag-expire ang patent noong Hunyo 30, 2017.

Istraktura at mga katangian

Rosuvastatin (C22H28FN3O6S, Mr = 481.5 g / mol) ay naroroon sa gamot bilang rosuvastatin kaltsyum, isang maputi, walang kulay pulbos matipid na matutunaw sa tubig. Ito ay isang synthetic statin.

Ariort'ow

Ang Rosuvastatin (ATC C10AA07) ay may lipid-lowering, anti-inflammatory, at pleiotropic na katangian. Bumababa ito LDL kolesterol, kabuuang kolesterol, triglycerides, ApoB, VLDL-C, at tumataas HDL kolesterol. Ang mga epekto ay dahil sa pumipili at mapagkumpitensyang pagsugpo ng HMG-CoA reductase, na gumaganap ng isang pangunahing papel sa endogenous synthesis ng kolesterol. Ang Rosuvastatin ay nagdaragdag ng bilang ng LDL receptor sa ibabaw ng cell ng atay, sa gayon pagtaas ng pagtaas at pagkasira ng LDL. Binabawasan nito ang pagbubuo ng VLDL sa atay, na nagbabawas ng bilang ng VLDL at LDL mga maliit na butil Ang gamot ay may isang malalim bioavailability (20%) at isang mahabang kalahating-buhay na 19 na oras. Ang mga epektong nagaganap pagkatapos ng dalawa hanggang apat na linggo.

indications

  • Para sa paggamot ng mga karamdaman ng metabolismo ng lipid: hypercholesterolemia, halo-halong dyslipidemia (uri IIb).
  • Upang mabawasan ang peligro ng malubhang mga pangyayari sa cardiovascular sa mga pasyente na may panganib na mataas.
  • Sa ilang mga bansa, ang iba pang mga indikasyon, halimbawa, upang hadlangan ang pag-unlad ng atherosclerosis at upang matrato ang hypertriglyceridemia.

Dosis

Ayon sa propesyonal na impormasyon. Pinahiran ng pelikula tablets ay kinukuha isang beses araw-araw, hindi alintana ang pagkain. Maaari silang makuha sa anumang oras ng araw, ngunit dapat palaging makuha nang sabay.

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Aktibong sakit sa atay
  • Malubhang disfungsi sa bato
  • myopathy
  • Kumbinasyon sa ciclosporin
  • Pagbubuntis at paggagatas
  • Babae ng potensyal na manganak nang hindi naaangkop pagpipigil sa pagbubuntis.

Ang mga karagdagang kontraindiksyon ay nalalapat sa 40 mg na dosis. Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Rosuvastatin ay metabolised lamang tungkol sa 10%, pangunahin ng CYP2C9. Hindi ito isang inhibitor o inducer ng CYP450 isozymes. Hindi tulad ng iba statins, hindi inaasahan na makipag-ugnay sa CYP450. Ang Rosuvastatin ay isang substrate ng hepatic OATP1B1 at ang efflux transporter BCRP. Droga-gamot mga pakikipag-ugnayan ay inilarawan sa mga antacid, cyclosporin, colchicine, erythromycin, fenofibrate, fusidic acid, gemfibrozil, niacin, protease inhibitors, at vitamin K antagonists, bukod sa iba pa.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama sakit ng ulo, sakit ng kalamnan, tiyan sakit, kahinaan, at alibadbad. Statins maaaring napaka bihirang maging sanhi ng nagbabanta sa buhay na pagkakawatak-watak ng kalamnan ng kalansay (rhabdomyolysis). Mas malaki ang peligro sa mas mataas dosis (40 mg). Maaaring itaguyod ng Rosuvastatin ang pag-unlad ng dyabetis mellitus, lalo na kung panganib na kadahilanan naroroon.