Statins

Mga Produkto

Karamihan sa mga statin ay magagamit na komersyal sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets, at ang ilan ay magagamit din bilang capsules. Ang unang aktibong sangkap na mai-market ay lovastatin mula sa Merck sa Estados Unidos noong 1987. Sa maraming mga bansa, simvastatin (Zocor) at, ilang sandali pagkatapos, pravastatin (Selipran) ang mga unang ahente na naaprubahan noong 1990.

Istraktura at mga katangian

Ang unang statin, lovastatin, ay isang likas na produktong nakahiwalay noong 1978 bilang isang produktong pagbuburo ng amag. Matatagpuan din ito sa pulang amag na bigas, isang tradisyunal na pagkain at gamot na Intsik. Ang iba pang mga unang aktibong sangkap - simvastatin at pravastatin - ay malapit na nauugnay sa lovastatin. Ang iba pang mga aktibong sangkap ay binuo ng buong synthetically. Lovastatin at simvastatin umiiral bilang mga lactone, cyclic esters. Sila ay mga prodrug at nai-hydrolyzed sa katawan sa aktibong inhibitor. Ang mga statin ay nahahati rin sa mga ahente ng hydrophilic at lipophilic. Pravastatin at rosuvastatin nabibilang sa mga kinatawan ng hydrophilic.

Ariort'ow

Ang Statins (ATC C10AA) ay may mga katangian ng pagbaba ng lipid. Ang mga epekto ay batay sa pagsugpo ng endogenous kolesterol pagbuo sa pamamagitan ng mapagkumpitensyang pagsugpo ng HMG-CoA reductase. Ang enzyme na ito ay nag-catalyze ng isang maaga at pagtukoy ng hakbang sa kolesterol biosynthesis sa pamamagitan ng pag-convert ng 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A (HMG-CoA) sa mevalonic acid (mevalonate). Stimulate din ito LDL receptor synthesis at nagdaragdag ng pagkuha ng maliit na butil ng LDL. Mas mababa ang mga statin LDL, VLDL, kabuuan kolesterol, triglycerides, ApoB at pagtaas HDL. Bukod dito, ang mga statin ay nagsasagawa ng tinatawag na pleiotropic effects na malaya sa pagbaba ng kolesterol. Kasama rito, halimbawa, ang antioxidant, anti-namumula, immunomodulatory, cardioprotetcive, antiproliferative, at antithrombotic effects. Dahil ang mga statin ay nakakagambala nang medyo maaga sa pagbubuo ng kolesterol, ang pagbuo ng iba pang mga metabolite (isoprenoid intermediates) na nabuo mula sa mevalonate ay napipigilan din. Ito ay isang paliwanag para sa magkakaibang mga katangian nito.

indications

Para sa pag-iwas sa sakit na cardiovascular at pagbawas ng dami ng namamatay:

  • Para sa pagbawas ng nakataas dugo mga antas ng lipid (kabuuang kolesterol, LDL, triglycerides, ApoB) ng iba't ibang mga sanhi (hypercholesterolemia, Hyperlipidemia).
  • Para sa pag-iwas sa mga kaganapan sa puso (hal., Myocardial infarction, atake serebral) sa mga pasyente na may mataas na peligro.

Bilang karagdagan sa mga klasikong indikasyon, hindi mabilang na mga application ang tinalakay sa panitikan.

Dosis

Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang mga gamot ay karaniwang kinukuha isang beses araw-araw. Ang ilang mga gamot ay inirerekumenda na inumin sa gabi. Ang iba ay maaaring pangasiwaan anuman ang oras ng araw, ngunit palaging sa parehong oras.

Aktibong mga sangkap

  • atorvastatin (Sortis, panlahat).
  • Fluvastatin (Lescol, generics)
  • Pitavastatin (Livazo)
  • Pravastatin (Selipran, generics)
  • Rosuvastatin (Crestor, generics)
  • Simvastatin (Zocor, generics)

Iba pang mga statin:

  • Cerivastatin (Lipobay) ay nakuha mula sa merkado noong 2001 dahil sa matinding salungat na mga epekto (tingnan sa ibaba).
  • Ang Lovastatin (Mevacor), ang unang statin, ay wala sa merkado sa maraming mga bansa.
  • Mevastatin ay natuklasan bago lovastatin at gampanan ang isang mahalagang papel sa pagpapaunlad ng klase ng gamot. Gayunpaman, hindi pa ito nai-market bilang gamot.

Contraindications

Kabilang sa mga kontraindiksyon ang hypersensitivity, atay sakit, hindi maipaliwanag na pagtaas ng serum transaminases, myopathy, at pagbubuntis at paggagatas (piliin). Ang mga buong detalye ng pag-iingat ay matatagpuan sa Leaflet ng Impormasyon sa Gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang mga aktibong sangkap ay naiiba sa kanilang mga katangian ng pharmacokinetic, metabolismo, at potensyal para sa mga pakikipag-ugnayan sa gamot na gamot. Ang Omeprazole, lovastatin, at atorvastatin ay mga substrate ng CYP3A. Kapag isinama sa mga CYP inhibitor, maaaring tumaas ang mga konsentrasyon at maaaring tumaas ang panganib para sa masamang epekto. Sa kaibahan, ang iba pang mga statin ay nakikipag-ugnay nang mas kaunti o halos hindi lahat sa CYP450, at ang ilang mga statin ay mga substrate ng mga transporter tulad ng OATP at BCRP. Ang panganib ng sakit sa kalamnan ng kalamnan ay nadagdagan kasama ng ilang mga ahente. Kasama rito, halimbawa, ciclosporin, CYP inhibitors ng CYP substrates, fusidic acid, at fibrates.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang posibleng masamang epekto ay kinabibilangan ng:

Ang Statins ay maaaring maging sanhi ng mga karamdaman sa kalamnan at napakabihirang nagbabanta sa buhay na pagkakawatak ng kalamnan ng kalansay (rhabdomyolysis). Cerivastatin ay dapat na makuha mula sa merkado dahil sa epekto na ito. Ang mga Statin ay maaari ring maging sanhi paminsan-minsan atay sakit tulad ng sakit sa atay.