Cerivastatin

Mga Produkto

Ang Cerivastatin ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Lipobay, Baycol). Dahil sa bihirang posible salungat na mga epekto, ito ay nakuha mula sa merkado noong Agosto 2001 (tingnan sa ibaba).

Istraktura at mga katangian

Cerivastatin (C26H34FNO5, Mr = 459.6 g / mol) ay isang derivative ng pyridine at naroroon sa gamot bilang cerivastatin sosa. Hindi tulad ng iba statins, nasa aktibong form na ito at hindi isang prodrug.

Ariort'ow

Ang Cerivastatin (ATC C10AA06) ay may mga katangian ng pagbaba ng lipid. Bumababa ito LDL, triglycerides, kabuuan kolesterol, at tumataas HDL. Ang mga epekto ay dahil sa pagsugpo ng HMG-CoA reductase. Ang enzyme na ito ay nag-catalyze ng isang maagang hakbang sa kolesterol biosynthesis. Ang Cerivastatin ay may karagdagang mga epekto ng pleiotropic.

indications

Para sa paggamot ng mga lipid metabolism disorder (hypercholesterolemia at halo-halong dyslipidemia).

Masamang epekto

Mula nang ilunsad ang cerivastatin noong Hunyo 1987 hanggang Hunyo 2001, 31 kaso ng nakamamatay na rhabdomyolysis habang ang therapy sa gamot ay naiulat sa US Food and Drug pangangasiwa. Ito ay isang napakabihirang, maaari dosis-nakasalalay na masamang epekto. Ang dahilan para sa pag-atras mula sa merkado ay pangunahing sanhi ng ebidensya na nagpapahiwatig na ang rhabdomyolysis ay mas karaniwan sa cerivastatin na taliwas sa iba pa statins. Ang mga nakamamatay na kaso ay naiulat din kasama ng iba pa statins, ngunit makabuluhang mas kaunti sa loob ng mas mahabang panahon. 12 Sa mga pasyente na namatay sa cerivastatin ay kumuha din ng mag-fibrate gemfibrozil (Gevilon), kahit na ang kombinasyong ito ay partikular na kontraindikado.