Ang epekto ng unang daanan ng atay Para sa isang perorally na pinangangasiwaan ng ahensya ng parmasyutiko upang maisagawa ang mga epekto nito sa lugar ng pagkilos, karaniwang ito ay dapat na ipasok ang sistematikong sirkulasyon. Upang magawa ito, dapat itong dumaan sa dingding ng bituka, atay, at bahagi ng sistema ng sirkulasyon. Sa kabila ng kumpletong pagsipsip sa bituka, ang bioavailability… First-Pass Metabolism
Ang CYP450 Cytochromes P450s ay isang pamilya ng mga enzyme na higit na mahalaga sa biotransformation ng gamot. Ang pinakamahalagang isoenzymes para sa metabolismo ng gamot ay: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 at CYP3A7 Ang numero pagkatapos ng pagpapaikli na CYP ay nangangahulugang ang pamilya, ang sumusunod na titik para sa subfam Cytochrome P450 (CYP)
Kahulugan Ang glucuronidation ay tumutukoy sa isang intracellular metabolic reaksyon kung saan ang isang endogenous o exogenous substrate ay pinagsama sa glucuronic acid. Dahil dito ang organismo ay ginagawang mas natutunaw ang mga substrates upang mabilis silang maipalabas sa ihi. Ang glucuronidation ay kabilang sa phase II metabolism (conjugations). UDP: uridine diphosphate UGT: UDP-glucuronosyltransferase Mga kasangkot sa enzim na Glucuronidation ay… Glucuronidation
Ano ang mga prodrug? Hindi lahat ng mga aktibong sangkap ng parmasyutiko ay direktang aktibo. Ang ilan ay dapat munang mai-convert sa aktibong sangkap ng isang enzymatic o di-enzymatic na hakbang sa pag-convert sa katawan. Ito ang tinaguriang. Ang term na ito ay ipinakilala ni Adrien Albert noong 1958. Tinatayang hanggang sa 10% ng lahat ng mga aktibong sangkap… Mga produktong gawa
