Lembolexant

Mga Produkto

Ang Lemborexant ay naaprubahan sa Estados Unidos noong 2019 sa film-coated tablet form (Dayvigo). Ito bilang pangalawang ahente sa pangkat ng antagonist ng receptor ng orexin.

Istraktura at mga katangian

Lembolexant (C22H20F2N4O2, Mr = 410.42 g / mol) ay isang hango sa pyrimidine at pyridine. Ito ay umiiral bilang isang puti pulbos at praktikal na hindi malulutas sa tubig.

Ariort'ow

Ang Lemborexant ay may katangiang nakaka-sleep at nakaka-depress. Ang mga epekto ay dahil sa mapagkumpitensyang antagonism sa orexin receptor na OX1R at OX2R (GPCR). Dahil nakikipag-ugnay ang Lemborexant sa parehong mga receptor, ang gamot ay tinukoy din bilang (DORA). Ang neuropeptides orexin A at orexin B ay ginawa ng mga neuron sa Hypothalamus. Kasama sila sa paglulunsad ng puyat. Ang aktibong metabolite M10 ay nagbubuklod sa mga receptor na may maihahambing na ugnayan. Ang Lemborexant ay may mahabang kalahating buhay na 17 hanggang 19 na oras.

indications

Para sa paggamot ng pagsisimula ng pagtulog at mga karamdaman sa pagpapanatili ng pagtulog.

Dosis

Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang tablets ay kinuha bago matulog. Maaari silang pangasiwaan isang beses lamang bawat gabi. Kapag kinuha sa pagkain, ang simula ng pagkilos ay naantala.

Pagmamalabis

Lemborexant, katulad ng ibang pagtulog tulong na salapi, maaaring abusuhin bilang isang depressant nakakalasing.

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Narcolepsy

Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Depressant sa gitna gamot at alkohol ay maaaring potensyal salungat na mga epekto. Ang Lemborexant ay metabolised pangunahin ng CYP3A4 at sa isang mas mababang lawak ng CYP3A5. Ang pangunahing metabolite ay M10.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang potensyal na masamang epekto ay ang pag-aantok sa susunod na araw. Ang mga sintomas ng pag-atras ay hindi sinusunod sa isinagawang mga pag-aaral.