Mga Produkto
Ang Leflunomide ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Arava, generics). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa mula pa noong 1998. Noong 2011, panlahat naibenta ang mga bersyon sa maraming mga bansa.
Istraktura at mga katangian
Leflunomide (C12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) ay isang isoxazole carboxamide. Ito ay isang prodrug at biotransformed sa bituka sa pamamagitan ng pagbubukas ng singsing sa aktibong metabolite teriflunomide. teriflunomide ay nai-market din bilang isang gamot (Aubagio) at ginagamit sa paggamot multiple sclerosis.
Ariort'ow
Ang Leflunomide (ATC L04AA13) ay may antiproliferative, immunosuppressive, at anti-namumula na mga katangian. Ang responsable para sa mga epekto ay hindi ang parent compound ngunit ang aktibong metabolite teriflunomide (A771726), na binabawasan ang synthesis ng pyrimidine na nakararami sa mga lymphocytes. Pinipigilan nito ang synthesis ng DNA at RNA at pag-activate ng T-cell at paglaganap. Ang iba pang mabilis na paghahati ng mga cell ay naapektuhan din (tingnan sa ilalim ng mga epekto). Ang mga epekto ay dahil sa pagsugpo ng enzyme dihydroorotate dehydrogenase, na gumaganap ng isang pangunahing papel sa pagbubuo ng pyrimidine. Ang Teriflunomide ay may mahabang kalahating-buhay na hanggang sa apat na linggo.
indications
Para sa paggamot ng aktibong rheumatoid sakit sa buto at aktibong psoriatic arthritis.
Dosis
Ayon sa SmPC. Tablet ay karaniwang kinukuha isang beses araw-araw, hindi alintana ang pagkain.
Contraindications
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Droga-gamot mga pakikipag-ugnayan ay inilarawan sa atay-toxic, hematotoxic, at immunosuppressive gamot, alkohol, malakas na mga ahente na nagbubuklod ng protina, rifampicin, CYP2C9 substrates, bitamina K antagonists, colestyramine, naka-activate na uling, at live bakuna.
Masamang epekto
Ang pinaka-karaniwang potensyal na masamang epekto ay kinabibilangan ng:
- Pagtatae, pagduwal, sakit ng tiyan, pagsusuka, oral mucosal disorders, pagkawala ng gana, pagbawas ng timbang, panghihina
- Palakihin ang presyon ng dugo
- Sakit ng ulo, pagkahilo, paresthesias.
- Mga karamdaman sa bilang ng dugo, leukopenia
- Allergy reaksyon
- Pagkawala ng buhok, balat pantal, tuyong balat.
- tendinitis
- Taasan ang mga enzyme sa atay
- Tumaas na madaling kapitan sa mga nakakahawang sakit
Ang Leflunomide ay nagdaragdag ng peligro ng mga nakakahawang sakit at neoplasms. Mayroon itong mga katangiang nakakasira sa pagkamayabong at hindi dapat gamitin habang pagbubuntis o paggagatas. Ang Leflunomide ay mayroon atay nakakalason na mga katangian at maaaring bihirang maging sanhi ng matinding pinsala sa atay.
