Mga Produkto
Ang Teriflunomide ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Aubagio). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa noong 2013. Ang teriflunomide ay maaaring makuha nang perorally, hindi katulad ng naunang mga gamot sa MS, at hindi kailangang ma-injected.
Istraktura at mga katangian
Teriflunomide (C12H9F3N2O2, Mr = 270.2 g / mol) ay ang aktibong metabolite ng prodrug leflunomide (Arava), na naaprubahan para sa sakit sa buto paggamot Ito ay umiiral bilang isang puti pulbos na praktikal na hindi malulutas sa tubig.
Ariort'ow
Ang Teriflunomide (ATC L04AA31) ay may antiproliferative, immunomodulatory, at anti-namumula na mga katangian. Pinipigilan nito ang bagong pagbubuo ng pyrimidine sa mitochondria. Ang mga epekto ay dahil sa nababaligtad na pagsugpo ng enzyme dihydroorotate dehydrogenase. Ang neosynthesis ay partikular na makabuluhan para sa mabilis na paghahati ng mga cell tulad ng lymphocytes. Sa multiple sclerosis, ang bilang ng pinapagana B at T lymphocytes sa gitna nervous system ay nabawasan. Ang Teriflunomide ay binabawasan ang kamag-anak na peligro ng mga bagong relapses ng humigit-kumulang na 30%, sa gayon pinapagaan ang pag-unlad ng sakit. Ang Teriflunomide ay may napakahabang kalahating-buhay na hanggang sa 19 araw.
indications
Para sa paggamot ng remapsing-remit multiple sclerosis.
Dosis
Ayon sa SmPC. Ang gamot ay iniinom isang beses araw-araw at nakapag-iisa ng pagkain.
Contraindications
- Hypersensitivity
- pagbubuntis
- Matinding sakit sa atay
- Kumbinasyon sa leflunomide (Arava, generics)
Ang Teriflunomide ay may nakakapinsalang prutas at atay-mga katangian ng nakakalason. Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Teriflunomide ay isang substrate at inhibitor ng BCRP, pinipigilan ang CYP2C8, OATP1B1, at OAT3, at hinihimok ang CYP1A2. Pakikipag-ugnayan ay posible sa mga antagonist ng bitamina K at ethinyl estradiol, Bukod sa iba pa.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang nakataas atay enzymes (ALT), buhok pagkawala, pagdudumi, impluwensiya, alibadbad, at mga kaguluhan sa pandama. Ang Teriflunomide ay may potensyal para sa mga bihirang malubhang malubhang reaksyon tulad ng hepatotoxicity, sakit sa bato, hyperkalemia, at malubhang balat mga reaksiyon.
