Lesinurad

Mga Produkto

Ang Lesinurad ay naaprubahan sa US noong 2015, sa EU noong 2016, at sa maraming mga bansa sa 2017 sa film-coated tablet form (Zurampic). Isang nakapirming-dosis kumbinasyon sa allopurinol ay inilabas sa US noong 2017 (Duzallo), sa EU noong 2018, at sa maraming mga bansa sa 2019.

Istraktura at mga katangian

Lesinurad (C17H14Ang BrN3O2S, Mr = 404.3 g / mol) ay isang brominated triazole, acetic acid at hango sa cyclopropyl naphthalene.

Ariort'ow

Ang Lesinurad (ATC M04AB05) ay may mga katangian ng uricosuric. Ang mga epekto ay dahil sa pagsugpo ng transporter URAT1 (urate transporter 1), na responsable sa klase para sa reabsorption ng uric acid. Bilang isang resulta, mas maraming uric acid ang naipapalabas sa ihi at ang walang halo nasa dugo bumababa. Bukod pa rito, pinipigilan ng Lesinurad ang OAT4, na kasangkot sa diuretic-sapilitan hyperuricemia. Ito ay ganap na hinihigop at may kalahating buhay na humigit-kumulang na 5 oras.

indications

Sa pagsasama sa allopurinol para sa paggamot ng hyperuricemia sa mga pasyente na may sapat na gulang na may gota kapag ang mga target na antas ng serum uric acid ay hindi nakakamit sa allopurinol lamang.

Dosis

Ayon sa SmPC. Pinahiran ng pelikula tablets ay kinukuha minsan araw-araw sa umaga na may agahan at kasama allopurinol. Dapat ubusin ng mga pasyente ang sapat na likido sa araw (hal., Dalawang litro).

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Tumor lysis o Lesch-Nyhan syndrome
  • Malubhang disfungsi sa bato, end-stage na sakit sa bato, mga pasyente ng transplant ng bato, o mga pasyente na nangangailangan ng dialysis

Ang monotherapy na may lesinurad ay hindi ipinahiwatig. Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Lesinurad ay isang substrate ng CYP2C9, isang mahina na inducer ng CYP3A4, at isang OAT at OATP na inhibitor. Katumbas na gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan ay posible. Iba pa mga pakikipag-ugnayan inilarawan sa mga epoxide hydrolase inhibitors (hal, valproate), salicylates (> 375 mg), at hormonal kontraseptibo.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang kombinasyon na therapy sakit ng ulo, impluwensiya, nadagdagan tagalikha mga antas, at GERD (gastroesophageal kati sakit).