Istraktura at mga katangian
Maraming mga aktibong sangkap ng parmasyutiko ay naroroon sa gamot bilang organikong mga asin. Nangangahulugan ito na ang aktibong sangkap ay naka-ionize at ang singil nito ay na-neutralize ng isang counterion (English). Halimbawa, naproxen ay naroroon sa over-the-counter sakit pampakalma bilang a sosa asin Sa form na ito, tinukoy ito bilang naproxen sosa. naproxen negatibong sisingilin dahil sa deprotonated carboxylic acid at ang sosa Ang ion, ang counterion, ay positibong sisingilin. Ang mga singil ay maaari ding ipamahagi nang pabaliktad. Morpina Ang hydrochloride ay binubuo ng isang positibong sisingilin (protonated) morphine Molekyul at isang negatibong sisingilin na chloride ion. Ang dalawang bahagi ng mga asin ay organic at / o inorganic. Halimbawa, ang Epsom asin magnesiyo Ang sulpate ay isang pulos hindi organisasyong tambalan. Bilang isang patakaran, ang counterion (ibig sabihin, ang sodium o chloride ion, halimbawa) ay hindi aktibo sa parmasyutiko - na may kaugnayan sa lugar ng aplikasyon. Gayunpaman, may mga pagbubukod, tulad ng pilak sulfadiazine or dimenhydrinate. Ang isang asin ay nabuo, halimbawa, kapag ang isang acid ay tumutugon sa isang pangunahing aktibong sangkap o isang base na tumutugon sa isang acidic na aktibong sangkap. Ang mga Hydrochlorides, halimbawa, ay ginawa kasama ng hydrochloric acid (HCl). Posible ito sapagkat maraming mga aktibong sangkap ang mayroong alinman sa acidic o pangunahing mga katangian, halimbawa, nagdadala sila ng isang carboxylic acid o isang grupo ng amino.
Mga pagkakaiba sa pagitan ng aktibong sangkap at asin nito
Ang isang aktibong sangkap ay hindi kapareho ng sangkap ng asin nito. Ang asin ay may mas mataas na molekular na masa, iba't ibang singil, at ibang pangalan. Maaari itong magkakaiba sa mga tuntunin ng katatagan, kakayahang maiproseso, hygroscopicity, panlasa, mga katangian ng daloy, mga pharmacokinetics, mga botikaodynamika, at pagkalason. Ang isang mahalagang pagkakaiba ay tungkol sa solubility ng tubig. Ang mga asing-gamot sa pangkalahatan ay mas natutunaw sa tubig kaysa sa mga pinag-isang aktibong sangkap at natunaw nang mas mabilis sa tiyan at bituka pagkatapos ng paglunok. Bilang isang resulta, mas mabilis silang masipsip at maaaring maabot ang site ng aksyon nang mas maaga. Ayon sa impormasyon ng dalubhasa, ang maximum na konsentrasyon ng plasma ay naabot ng isa hanggang tatlong oras nang mas maaga kapag ang naproxen sodium ay ibinibigay kaysa sa naproxen (!) Ang isang makabuluhang mas mabilis na pagsisimula ng pagkilos ay naitala din para sa mga ibuprofen salt (ibuprofen lysinate, ibuprofen arginate at ibuprofen sosa). Ang solubility ng tubig ay isang paunang kinakailangan para sa pangangasiwa ng magulang. Samakatuwid, halimbawa, ang mga solusyon sa iniksyon o pagbubuhos ay naglalaman ng isang aktibong sangkap ng asin kung ang aktibong sangkap mismo ay hindi natutunaw. Narito rin, ang mga pagkakaiba-iba na nabanggit.
Napiling mga halimbawa
Asetato | Acetic acid | Anion |
Arginate | Arginine | Cation |
Benzathine | - | Cation |
Makipagsapalaran | benzenesulfonic acid | Anion |
Bromide | Hydrobromic acid | Anion |
Kaltsyum | - | Cation |
Choline | - | Cation |
sitrato | Sitriko acid | Anion |
Fumarate | Fumaric acid | Anion |
Dihydrochloride | Hydrochloric acid | Anion |
Dihydrogen citrate | Sitriko acid | Anion |
Gluconate | Gluconic acid | Anion |
Hydrobromide | Hydrobromic acid | Anion |
Hydrochloride | Hydrochloric acid | Anion |
Hydrogen maleate | Maleic acid | Anion |
Potasa | - | Cation |
Lactate | lactic acid | Anion |
Lactobionate | Lactobionic acid | Anion |
Lysinate | Lysine | Cation |
Magnesiyo | - | Cation |
Malate | Malic acid | Anion |
Mesilate | Methanesulfonic acid | Anion |
Sosa | - | Cation |
pospeyt | Phosphoric acid | Anion |
salicylate | Salicylic acid | Anion |
Magpaginhawa | Succinic acid | Anion |
Sulpate | sulpuriko acid | Anion |
Mag -artrate | Tartaric acid | Anion |
Thiocyanate | Thiocyanic acid | Anion |
Tosylate | Toluene sulfonic acid | Anion |
Trometamol | - | Cation |
Sink | - | Cation |
Sa generic
Para sa ligal o paggawa ng mga kadahilanan, panlahat gamot kung minsan ay naglalaman ng ibang asin kaysa sa gamot na nagmula. Sinusubukan ng mga tagagawa ng mga nagmula na produkto na samantalahin ang mga pagkakaiba na ito para sa mga hangarin sa pagtatalo (tingnan sa ilalim amlodipine, perindopril, at clopidogrel).
Pitfall ng steroid
Pag-iingat: ang mga steroid ay madalas na tinutukoy na katulad sa mga asin, Halimbawa, "hydrocortisone acetate. " Gayunpaman, ang naaayon at hindi asing-gamot ay sinadya. Gliserol Ang trinitrate ay hindi rin asin, kundi pati na rin ng ester. Mga produktong gawa tulad ng olmesartan Ang medoxomil at hydrates ay hindi dapat malito sa mga asing-gamot.
Mas mababang halaga ng aktibong sahog
Ang aktibong mga sangkap na sangkap at konsentrasyon ng gamot ay madalas, bagaman hindi palaging, tinutukoy ang asin. Kung ang aktibong sahog ay kasama bilang isang asin, ang aktwal na halaga ng aktibong sahog ay magiging mas kaunti. Sa morpina tagalan tablets ng 100 mg, halimbawa, 75 mg lamang ng morpina nilalaman ay nilalaman (!) Ito ay dahil sa mas mataas na molekular masa ng asin morphine sulfate pentahydrate. Maaaring makalkula ang pagkakaiba sa ratio ng dalawang molekular na masa. Maraming mga maihahambing na halimbawa ang maaaring mabanggit, halimbawa, perindopril 5 at 10 mg.