likuran
Ang Kinases (phosphotransferases) ay isang malaking pamilya ng enzymes kasangkot sa transduction at paglaki ng mga signal sa at sa mga cell. Ginagawa nila ang kanilang mga epekto sa pamamagitan ng phosporylating kanilang mga substrates, iyon ay, sa pamamagitan ng pagdaragdag ng isang pangkat ng pospeyt sa molecule (Larawan). Ang mga Kinase ay may mga kumplikadong pangalan na karaniwang pinaikling: ALK, AXL, BCR-ABL, c-Kit, c-Met, ERBB, EGFR, FLT, HGFR, JAK, KIT, MET, mTOR, PDGFR, PI3, PKC, RAF, RET , ROCK, ROH, RON, SCF, SRC, TIE, TK, at VEGFR. Alam na ngayon na ang pagkagambala sa mga landas na ito, halimbawa ng walang kontrol na pag-aktibo ng mga kinase, ay maaaring humantong sa kanser. Halimbawa, ang mga epidermal growth factor receptor (EGFs) ay nadagdagan sa ment kanser at dibdib kanser. Ang mga kinase ay kasangkot sa pag-unlad ng tumor, kaligtasan ng buhay, vascularization at pagkalat (metastasis). Mga mutasyon sa enzymesAng mga 'gen ng pag-coding ay kumakatawan sa isang mas malalim na sanhi ng mga karamdaman na ito.
Ariort'ow
Ang mga kinase inhibitor (ATC L01XE) ay may mga cytostatic, antiproliferative, antitumor, at antiangiogenic na katangian. Pinagbubuklod at pinipigilan nila ang protina at lipid kinases sa kanilang pagpapaandar. Bilang isang resulta, halimbawa, ang mga stimulus ng paglago ay hindi na nailipat, ang kanser ang mga cell ay nawasak o ang tumor ay hindi na naibigay ng sapat dugo at mga sustansya. Maraming mga kinase inhibitor ay hindi pumipili at pumipigil sa ilan sa enzymes. Dahil dito, at dahil ang parehong kinase ay kasangkot sa iba't ibang mga kanser, ang parehong mga ahente ay madalas na magamit sa iba't ibang mga sakit.
indications
Ngayon, ang karamihan sa mga kinase inhibitor ay ginagamit para sa cancer therapy. Gayunpaman, ang mga kinase ay kasangkot din sa mga immunologic, neurologic, metabolic, at mga nakakahawang sakit, bukod sa iba pa, at iba pang mga indikasyon ay naaprubahan bilang karagdagan sa iba't ibang mga kanser. Kasama sa mga pahiwatig ang:
- Kanser sa baga
- Carcinoma ng bato sa bato
- Hepatocellular carcinoma
- Talamak na myeloid leukemia
- Kanser sa suso
- Katawan ng thyroid
- Rayuma
- Malambot na tissue sarcoma
- Mga bukol sa gastrointestinal
- Mga tumor na Neuroendocrine
- Mga bukol sa balat, melanoma
Dosis
Karamihan sa mga inhibitor ng kinase ay binuo ngayon upang hindi na nila kailangang pangasiwaan bilang isang pagbubuhos, ngunit maaaring makuha ng mga pasyente mismo bilang isang tablet o kapsula.
Mga aktibong sangkap (pagpili)
- Alectinib (Alecensa)
- Axitinib (Inlyta)
- Cabozantinib (Cabometyx)
- Crizotinib (Xalkori)
- Lapatinib (Tyverb)
- Lenvatinib (Lenvima)
- Midostaurin (Rydapt)
- Pazopanib (Votrient)
- Regorafenib (Stivarga)
- Sunitinib (Sutent)
- Sorafenib (Nexavar)
- Vandetanib (Caprelsa)
EGFR TKI:
- Afatinib (Gilotrif)
- Erlotinib (Tarceva)
- Gefitinib (Iressa)
- Neratinib (Nerlynx)
- Osimertinib (Tagrisso)
Mga inhibitor ng BCR-ABL:
- Bosutinib (Bosulif)
- Imatinib (Gleevec)
- Nilotinib (Tasigna)
- Dasatinib (Sprycel)
Mga inhibitor ni Janus kinase:
- Baricitinib (Olumiant)
- Ruxolitinib (Jakavi)
- Tofacitinib (Xeljanz)
- Upadacitinib (Rinvoq)
Mga inhibitor ng mTOR:
- Everolimus (Afinitor)
- Sirolimus (= Rapamycin, Rapamune).
- Temsirolimus (Torisel)
Mga inhibitor ng BRAF:
- Dabrafenib (Tafinlar)
- Encorafenib (Braftovi)
- Vemurafenib (Zelboraf)
Mga inhibitor ng MEK:
- Binimetinib (Mektovi).
- Trametinib (Mekinist)
Mga inhibitor ng BTK:
- Ibrutinib (Imbruvica).
Mga inhibitor ng CDK:
- Abemaciclib (Verzenios).
- Palbociclib (Ibrance)
- Ribociclib (Kisqali)
Mga inhibitor ng FLT3:
- Gilteritinib (Xospata).
Mga gamot sa beterinaryo:
- Toceranib (Palladia)
ilan mga monoclonal antibodies maaari ring mabibilang sa mga kinase inhibitor.
Masamang epekto
Ang mga pinipigilan ng kinase ay medyo nakakagambala sa mga proseso na nagsisimula sa cancer at -maintain. Samakatuwid, may posibilidad silang mas mahusay na tiisin kaysa sa tradisyunal na cytostatic gamot, na hindi partikular na pinipigilan ang paglaganap ng mabilis na paghahati ng mga cell. Gayunpaman, tulad ng lahat gamot, ang mga kinase inhibitor ay hindi malaya sa mga epekto. Ang isang problema ay ang pag-unlad ng paglaban ng mga cell ng kanser sa mga aktibong sangkap. Isa pang kawalan ng gamot ang kanilang mataas na presyo - ang isang buwanang pakete ng mga gamot ay madalas na nagkakahalaga ng libu-libong francs.
