Phenobarbital

Mga Produkto

Ang Phenobarbital ay magagamit sa komersyo sa tablet form at bilang solusyon para sa pag-iniksyon (aphenylbarbit, phenobarbital Bichsel). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa noong 1944. Ang Luminal ay wala sa merkado sa maraming mga bansa mula noong huling bahagi ng Agosto 2011. Ang Barbexaclone (maliasin), isang nakapirming kombinasyon ng phenobarbital at L-propylhexedrine, ay hindi na rin magagamit.

Istraktura at mga katangian

Phenobarbital (C12H12N2O3, Mr = 232.2 g / mol) ay isang puting mala-kristal pulbos napakatipid na matutunaw sa tubig. Sa kaibahan, ang sosa asin phenobarbital sodium, na kung saan ay naroroon sa iniksyon solusyon, madaling malulusaw. Tulad ng iba pang barbiturates, ang phenobarbital ay isang hinalaw ng barbituric acid. Ang Phenyl-ethyl barbituric acid ay na-synthesize ng nabanggit na chemist na si Emil Fischer noong unang bahagi ng ika-20 siglo, na pinalitan ang dating ginamit na antiepileptic bromine mga asin tulad ng potasa bromide.

Ariort'ow

Ang Phenobarbital (ATC N03AA02) ay may anticonvulsant, pang-akit, pampakalma sa nakakaakit ng tulog, at narkotiko ari-arian. Sa kaibahan, hindi sakit napapansin ang kaluwagan. Ang mga epekto ng gitnang depressant ay dahil sa pakikipag-ugnayan ng allosteric sa mga receptor ng GABA, na nagreresulta sa pagtaas ng pagdadala ng klorida at hyperpolarization lamad ng cell. Ang Phenobarbital ay may mahabang kalahating buhay, mula 2 hanggang 6 na araw sa mga may sapat na gulang.

indications

Ang Phenobarbital ay naaprubahan para sa paggamot ng himatay, para sa pagkabalisa, paninigas ng febrile, at bilang isang adjuvant sa withdrawal treatment-ngunit hindi na bilang isang pang-akit o tulong sa pagtulog. Bilang isang ahente ng pangalawang linya, maaari itong magamit nang may magulang upang gamutin ang status epilepticus. Ang iba pang mga potensyal na paggamit ay nabanggit sa panitikan. Paggamit ng off-label:

  • Para sa euthanasia na tinulungan ng manggagamot.

Pagmamalabis

Maaaring abusuhin ang Pobobarbital a pang-akit dahil sa gamot na pampakalma nito at may mataas na potensyal para sa pagpapakandili. Sanhi ng labis na dosis pagkawala ng malay at nakakamatay na pag-aresto sa paghinga, bukod sa iba pang mga epekto, at maaaring maging sanhi ng pagkamatay. Para sa kadahilanang ito, malawak na ginamit ito sa mga pagpapakamatay noong nakaraan.

Dosis

Ayon sa label ng gamot. Dosis dapat ayusin sa isang indibidwal na batayan. Ang paghinto ay unti-unti. Ang matindi na pagkakalantad sa araw ay dapat iwasan sa panahon ng paggamot dahil maaaring gawin ng aktibong sangkap ang balat sensitibo sa araw.

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Talamak na pagkalasing sa mga gamot na nasa sentral na kumikilos, tulad ng mga pampatulog at gamot na pampakalma
  • Hepatic porphyria
  • Malubhang bato at hepatic Dysfunction
  • Pinsala sa kalamnan ng puso

Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Phenobarbital ay isang malakas na inducer ng hepatic enzymes, kabilang ang CYP3A4 at CYP2B6, na gumaganap ng isang pangunahing papel sa metabolismo ng marami gamot. Sa gayon ito ay may potensyal na makapagpahina ng epekto ng marami gamot. Sa kabaligtaran, ang mga epekto at epekto ng mga prodrug maaaring mapahusay dahil nabuo ang mas aktibong gamot. Dagdag pa ng Phenobarbital induces enzymes kasangkot sa phase II metabolism, halimbawa UDP-glucuronosyltransferases. Maaari din itong pagsamantalahan sa therapeutically, tingnan sa ilalim Sakit ni Meulengracht. Bukod dito, ang mga gamot na pampakalma ng mga sentral na depressant na ahente at alkohol ay pinahusay. Iba pa mga pakikipag-ugnayan ay posible sa methotrexate at valproic acid.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto ay dahil sa mga gitnang mapagkumbabang katangian ng gamot. Kasama rito, halimbawa, pag-aantok, pag-aantok, panghihina, pagkahilo, at sakit ng ulo. Paminsan-minsan, at lalo na sa mga bata at matatanda, ang kabalintunaan na pagkabalisa ay sinusunod. Kalamnan at sakit sa kasu-kasuan karaniwan din. Ang mga bihirang posibleng epekto ay may kasamang mga arrhythmia ng puso, paghinga depresyon, dugo bilangin ang mga kaguluhan, anemya, mga karamdaman sa pagtunaw, atay Dysfunction, hypersensitivity reaksyon, osteomalacia, at hypocalcemia.