Semaglutide

Mga Produkto

Ang Semaglutide ay naaprubahan sa US at EU noong 2017 at sa maraming mga bansa sa 2018 bilang isang solusyon para sa iniksyon (Ozempic). Ang ahente ay kaugnay sa istruktura at parmasyolohikal na liraglutide (Victoza), kung saan, hindi katulad ng semaglutide, ay na-injected minsan araw-araw (parehong Novo Nordisk). Sa 2019, tablets na naglalaman ng semaglutide ay naaprubahan sa kauna-unahang pagkakataon sa Estados Unidos para sa paggamot ng uri 2 dyabetis (Rybelsus). Ang Semaglutide ay ang unang GLP-1 receptor agonist na maaaring maibigay nang pasalita. Naaprubahan si Rybelsus sa maraming mga bansa noong 2020.

Istraktura at mga katangian

Ang Semaglutide ay isang matagal nang kumikilos na analog ng GLP-1 (glucagon-Tulad ng peptide-1) na may isang pagkakasunud-sunod na homology na 94%. Ang GLP-1 ay isang peptide hormone na binubuo ng amino acids at ginawa ng enteroendocrine L cells sa digestive tract. Dahil sa pagkasira ng enzymes dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) at neutral endopeptidase (NEP), mayroon itong kalahating buhay sa saklaw na dalawang minuto lamang. Ang semaglutide ay naiiba mula sa natural na peptide hormone tulad ng sumusunod:

  • alanine sa posisyon 8 ay napalitan ng α-aminoisobutyric acid (isang synthetic amino acid, proteksyon mula sa pagkasira ng DPP-4).
  • Pagbubuklod ng isang hydrophilic spacer at isang C18-difatty acid sa lysine sa posisyon 26 (album umiiral, pagpapahaba ng kalahating buhay).
  • Ang Lysine sa posisyon na 34 ay pinalitan ng arginine (upang payagan ang fatty acid na ikabit sa tamang posisyon)

Pasalita pagsipsip ay ginawang posible ng pagbabalangkas na may salcaprozate ng enhancer ng pagsipsip sosa (SNAC). Gayunpaman, pasalita bioavailability ay mababa, mula sa 0.4% hanggang 1% lamang.

Ariort'ow

Ang Semaglutide (ATC A10BJ06) ay may mga antidiabetic at antihyperglycemic na katangian. Ang mga epekto ay dahil sa pagbubuklod sa receptor ng GLP-1, isang GPCR (G protein-kaisa receptor). Ang receptor na ito ay pinapagana din ng incretin GLP-1. Mga agonist ng receptor ng GLP-1:

  • Glukos-depektibong isulong insulin pagtatago mula sa pancreatic beta cells.
  • Bumaba glucagon pagtatago mula sa mga alpha cell, na humahantong sa nabawasan glukos pakawalan ng atay (pagbaba ng gluconeogenesis).
  • Dagdagan insulin pagkamapagdamdam.
  • Mabagal na pag-alis ng laman ng gastric, binabawasan ang rate kung saan glukos pumapasok sa daluyan ng dugo.
  • Taasan ang pagkabusog (gitnang), bawasan ang pakiramdam ng gutom at maaaring mag-ambag sa pagbawas ng timbang.

Mga agonist ng receptor ng GLP-1 may posibilidad na magdulot ng mas kaunti hypoglycemia dahil ang kanilang epekto ay hindi nangyari hanggang sa maitaas ang antas ng glucose. Ang mga magagamit na gliptin na binibigkas (tingnan doon) ay nagbabawal sa pagkasira ng GLP-1, sa gayon pinahuhusay ang mga epekto nito.

indications

Para sa paggamot ng uri 2 dyabetis.

Dosis

Ayon sa SmPC. Ang gamot ay na-injected ng pang-ilalim ng balat minsan sa isang linggo. Ang tablets ay kinukuha minsan araw-araw kasama tubig hindi bababa sa 30 minuto bago kumain sa isang walang laman tiyan.

Contraindications

  • Hypersensitivity

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama ang mga kaguluhan sa gastrointestinal tulad ng alibadbad, pagsusuka, pagdudumi, tiyan sakit, at pagkadumi.