Liraglutide

Mga Produkto

  • Ang Liraglutide ay naaprubahan sa maraming mga bansa noong 2009 bilang isang solusyon para sa pag-iniksyon sa isang prefilled pen (Victoza).
  • Noong 2014, isang naayos nadosis kumbinasyon sa insulin degludec ay pinakawalan (Xultophy); tingnan mo IDegLira.
  • Noong 2016, nakarehistro ang Saxenda para sa paggamot ng sobra sa timbang at labis na katabaan.

Ang kaugnay na kahalili nito, semaglutide, hindi katulad ng liraglutide, kailangan lamang i-injected nang isang beses sa isang linggo.

Istraktura at mga katangian

Liraglutide o γ-L-glutamoyl (N-α-hexadecanoyl) -lys.

26

, Arg

34

-GLP-1 (7-37) ay isang branched-chain peptide na may formula na molekular C

172

H

265

N

43

O

51

At isang molekular masa ng 3751.2 Da. Ito ay isang analog ng incretin GLP-1, at ang sunod na homology ay 97%. Ang Lys 34 ay pinalitan ni Arg at isang C16 fatty acid ay idinagdag sa Lys 26 sa pamamagitan ng isang Glu spacer. Ang mga pagbabagong ito ay lubos na pinalawig ang kalahating buhay ng GLP-1 (2 minuto) hanggang 13 na oras. Ginamit ang fatty acid sapagkat ito ay nagbubuklod sa album, na nagdaragdag ng oras ng paninirahan sa plasma. (7) His-Ala-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys- (Glu-fatty acid) - Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Val-Arg-Gly-Arg-Gly (37).

Ariort'ow

Ang Liraglutide (ATC A10BJ02) ay mayroong mga antidiabetic at antihyperglycemic na katangian. Ang mga epekto ay dahil sa pagbubuklod sa receptor ng GLP-1, isang GPCR (G protein-kaisa receptor). Ang receptor na ito ay pinapagana din ng incretin GLP-1. Mga agonist ng receptor ng GLP-1:

  • Magtaguyod insulin pagtatago mula sa pancreatic beta cells.
  • Bumaba glucagon pagtatago mula sa mga alpha cell, na nagreresulta sa pagbawas glukos pakawalan ng atay (pagbaba ng gluconeogenesis).
  • Dagdagan insulin pagkamapagdamdam.
  • Mabagal na pag-alis ng laman ng gastric, binabawasan ang rate kung saan glukos pumapasok sa daluyan ng dugo.
  • Taasan ang pagkabusog (gitnang), bawasan ang pakiramdam ng gutom at maaaring mag-ambag sa pagbawas ng timbang.

Mga agonist ng receptor ng GLP-1 may posibilidad na magdulot ng mas kaunti hypoglycemia dahil ang kanilang epekto ay hindi nangyari hanggang glukos ang mga antas ay nakataas. Ang mga magagamit na oral na gliptins (tingnan doon) ay pumipigil sa pagkasira ng GLP-1, sa gayon pagpapahusay ng mga epekto nito.

indications

Dosis

Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang solusyon para sa pag-iniksyon ay na-injected ng pang-ilalim ng balat sa pluma isang beses sa isang araw, hindi alintana ang pagkain.

Contraindications

  • Hypersensitivity

Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa SmPC.

Pakikipag-ugnayan

Ang Liraglutide ay hindi lilitaw upang makipag-ugnay sa cytochromes P450. Dahil bahagyang naantala nito ang pag-alis ng gastric, maaari itong makaapekto sa pagsipsip ng kasabay na pinangangasiwaan gamot.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama alibadbad, pagdudumi, pagsusuka, pagkadumi, tiyan sakit, hindi pagkatunaw ng pagkain, sakit ng ulo, itaas respiratory tract impeksyon, at hypoglycemia, lalo na sa pagsasama sa sulfonylureas.