Mga Produkto
Ang Vorapaxar ay naaprubahan sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets sa Estados Unidos noong 2014, sa EU noong 2015, at sa maraming mga bansa sa 2016 (Zontivity, MSD).
Istraktura at mga katangian
Vorapaxar (C29H33FN2O4, Mr = 492.6 g / mol) ay naroroon bilang isang puti pulbos. Ito ay isang tricyclic 3-phenylpyridine na hango sa himbacin, isang likas na alkaloid na nagmula sa isang species ng magnolia sa Australia.
Ariort'ow
Ang Vorapaxar ay may mga katangian ng hadlang sa pagsasama-sama ng platelet, na pumipigil sa pagbuo ng dugo clots sa sasakyang-dagat. Ang mga epekto ay dahil sa mapagkumpitensyang antagonism sa PAR-1 (receptor-1 na pinapagana ng protease-XNUMX), isang G-protein-kaisa receptor (GPCR) na ipinahayag sa platelets. Ang pagbubuklod ng thrombin sa PAR-1 ay humahantong sa pagsasama-sama ng platelet. Sa kaibahan, ang Vorapaxar ay walang epekto sa cleavage ng fibrinogen sa fibrin. Ito ay taliwas sa iba pa antithrombotics (hal. mga inhibitor ng thrombin).
indications
Para sa pag-iwas sa mga komplikasyon sa puso (hal., Myocardial infarction, atake serebral) sa mga pasyente na may myocardial infarction o occlusion nasa binti arterya.
Dosis
Ayon sa SmPC. Ang gamot ay may mahabang kalahating buhay at samakatuwid ay kailangang kunin isang beses lamang araw-araw.
Contraindications
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Vorapaxar ay isang substrate ng CYP3A4.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang pagdurugo.
