Mga Produkto
Ang mga thrombin inhibitor ay magagamit sa komersyo sa maraming mga bansa sa anyo ng paghahanda ng pagbubuhos at bilang capsules. Ang unang oral thrombin inhibitor na inilunsad ay ximelagatran (Exanta) noong 2003. Dahil dito atay pagkalason, ang mga benta ay kailangang ihinto. Sa kasalukuyan, ang pinakalawak na ginagamit na oral at direct thrombin na inhibitor, dabigatran (Pradaxa), naaprubahan noong 2008.
Istraktura at mga katangian
Ang mas matandang mga inhibitor ng thrombin ay mga analog ng hirudin mula sa salvary glandula ng linta, na binubuo ng 65 amino acids. Ang mga ito ay peptides na hindi bioavailable perorally. Ang mga mas bagong ahente ay may istrakturang hindi pang-apid, ay maliit molecule, at maaaring makuha nang pasalita.
Ariort'ow
Ang mga thrombin inhibitor ay may mga anticoagulant at antithrombotic na katangian. Ang mga epekto ay dahil sa pagsugpo ng serine protease thrombin, na kung saan ay sentro ng dugo pinagbibihisan Ang Thrombin ay nagsasapian ng pagbuo ng fibrin mula sa fibrinogen, pinapagana ang iba't ibang mga kadahilanan ng pamumuo, at bilang karagdagan nagtataguyod ng pagsasama-sama ng platelet. Ang Thrombin ay nabuo mula sa prothrombin ng factor Xa.
indications
Ang mga ahente ay naaprubahan para sa iba't ibang mga indikasyon:
- Deep vein thrombosis (pag-iwas at paggamot).
- Pulmonary embolism (pag-iwas at paggamot).
- Pag-iwas sa atake serebral at systemic embolism sa mga pasyente na may sapat na gulang na may nonvalvular atrial fibrillation.
- Sa setting ng percutaneous coronary interbensyon (PCI).
- Anticoagulation sa heparin-kuha thrombocytopenia uri II.
Dosis
Ayon sa SmPC. Ang mga thrombin inhibitor ay ibinibigay nang pasalita o pang-magulang.
Mga Aktibong Sangkap
Mga inhibitor ng Peptide thrombin:
- Bivalirudin (Angiox, off label).
- Desirudin
- Hirudin (linta)
- Lepirudin (Refludan, wala sa komersyo).
Mga inhibitor na hindi peptide thrombin:
- Argatroban (Argatra)
- Dabigatran (Pradaxa), panlunas: idarucizumab (Praxbind).
- Ximelagatran (Exanta, wala sa commerce, atay nakakalason), prodrug ng melagatran.
Contraindications
Kabilang sa mga kontraindiksyon (pagpili):
- Hypersensitivity
- Pagdurugo, pagkahilig sa pagdugo
- Malubhang atay or klase Dysfunction (depende sa aktibong sangkap).
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
iba gamot nakakaapekto yan dugo ang pamumuo ng clotting ay maaaring dagdagan ang peligro ng pagdurugo. Dabigatran ay isang substrate ng P-glycoprotein.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang pagdurugo sa iba`t ibang bahagi ng katawan. Ang fragment ng antibody idarucizumab Ang (Praxbind) ay magagamit bilang isang antidote para sa dabigatran.
