Mga Produkto
Ang Dabigatran ay magagamit sa komersyo sa capsule form (Pradaxa). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa mula noong 2012. Una itong naaprubahan noong 2008.
Istraktura at mga katangian
Dabigatran (C25H25N7O3, Mr = 471.5 g / mol) ay naroroon sa gamot bilang mesilate at sa anyo ng prodrug dabigatran etexilate, na kung saan ay metabolized sa organismo sa pamamagitan ng esterases sa dabigatran. Ang reaksyon ay malaya sa CYP450. Ang Dabigatran etexilate ay isang dilaw-puti hanggang dilaw pulbos na natutunaw sa tubig sa 1.8 mg / ml at may istrakturang hindi peptidic.
Ariort'ow
Ang Dabigatran (ATC B01AE07) ay may mga katangian ng antithrombotic at antiplatelet. Ito ay isang malakas, mapagkumpitensya, nababaligtad, at direktang inhibitor ng thrombin. Ang Thrombin ay isang serine protease na nagpapasimula sa pagbabago ng fibrinogen sa fibrin at gumaganap ng isang sentral na papel sa dugo pinagbibihisan Ang Dabigatran ay isinasaalang-alang bilang isang posibleng kahalili sa fenprocoumon or warfarin. Hindi tulad ng mga antagonist ng bitamina K, mayroon itong linear, mahuhulaan na mga pharmacokinetics at hindi nangangailangan pagmamanman. Phenprocoumon may naantala simula ng pagkilos, makitid na saklaw ng therapeutic, madaling kapitan ng sakit mga pakikipag-ugnayan, at nangangailangan ng malapit pagmamanman.
indications
- Pag-iwas sa atake serebral at systemic embolism sa mga pasyente na may sapat na gulang na may nonvalvular atrial fibrillation.
- Paggamot ng mga pasyente na may sapat na gulang na malalim na ugat na trombosis at / o baga embolism pagkatapos ng nakaraang paggamot na may maliit na bahagi o hindi praksyon heparin para sa 5 araw at pag-iwas sa paulit-ulit na malalim ugat trombosis at / o paninikip ng paghinga sa baradong daluyan ng hangin.
Dosis
Ayon sa SmPC. Ang Dabigatran ay karaniwang kinukuha sa umaga at gabi, nang nakapag-iisa sa pagkain. Mayroon itong kalahating-buhay na 11-14 na oras.
Contraindications
- Hypersensitivity
- Malubhang kakulangan sa bato
- Ang pagsasama sa mga P-gp inhibitor tulad ng quinidine, dronedarone, ritonavir, tipranavir, nelfinavir, saquinavir, cyclosporin, at tacrolimus.
- Sistematikong paggamot sa ketoconazole or itraconazole.
- Dumudugo
- Ang mga pasyente na may hemorrhagic diathesis o kasama hemostasis kusang gumana o sa pamamagitan ng gamot.
- Ang mga sugat sa organ na may peligro na may kinalaman sa klinika na pagdurugo kabilang ang hemorrhagic cerebrovascular insulto sa nakaraang 6 na buwan
- Ang kapansanan sa pag-andar sa atay o sakit sa atay na inaasahang makaapekto sa kaligtasan ng buhay
- Artipisyal na kapalit ng balbula ng puso
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
- Mga ahente na may epekto sa dugo pinagbibihisan
- Ticagrelor
- Amiodarone
- Verapamil
Ang Dabigatran ay hindi nakikipag-ugnay sa CYP450 ngunit isang substrate ng efflux transporter P-glycoprotein. Ang mga P-gp inhibitor ay maaaring dagdagan ang konsentrasyon ng plasma ng dabigatran at samakatuwid ay kontraindikado sa ilang mga kaso. Sa kabaligtaran, ang mga P-gp inducer ay maaaring bawasan ang mga konsentrasyon ng plasma at mapahina ang mga epekto ng dabigatran. Kapag pinagsama sa pantoprazole, ang isang pagbawas sa AUC ay napansin dahil ang PPI ay nagpapababa ng gastric pH.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang pagdurugo sa iba't ibang mga organo, halimbawa, Gastrointestinal dumudugo at nosebleeds, at hindi pagkatunaw ng pagkain. Ang labis na dosis ay nagdaragdag ng peligro ng pagdurugo. Ang fragment ng antibody idarucizumab ay magagamit bilang isang panlunas sa dumudugo.
