Mga Produkto
Magagamit ang Dronedarone sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Multaq). Naaprubahan ito noong 2009, una sa Estados Unidos, pagkatapos sa Canada, sa maraming mga bansa, at noong Nobyembre sa buong European Union.
Istraktura at mga katangian
Dronedarone (C31H44N2O5S, Mr = 556.76 g / mol) ay isang derivative na benzofuran at isang analog ng antiarrhythmic na gamot amiodarone (Cordarone, generics), mismo nagmula sa coumarin khellin. Si Dronedarone ay binuo bilang isang kahalili sa amiodarone, na mahusay na mabisa ngunit maaaring maging sanhi ng marami salungat na mga epekto nakakaapekto sa balat, baga, teroydeo (hyperthyroidism), mga mata, atay, at nervous system, Bukod sa iba pa. Amiodarone ay lipophilic, may mataas dami of pamamahagi, at idineposito sa mga tisyu, na nagreresulta sa napakahabang kalahating buhay na 20 hanggang 100 araw. Ang Dronedarone ay mas mababa sa lipophilic dahil sa methylsulfonamide group, namamahagi ng mas mahina, at mayroong isang mas maikli na kalahating-buhay na humigit-kumulang na 25-30 na oras. Wala itong nilalaman yodo sa Molekyul, na kung saan ay naisip na responsable para sa thyroid Dysfunction.
Ariort'ow
Ang Dronedarone (ATC C01BD07) ay antiarrhythmic. Binabawasan nito ang pag-ulit ng atrial fibrillation o flutter, normalize at pinapanatili ang sinus ritmo, binabawasan at nagpapatatag puso rate, at nagreresulta sa isang pagbawas sa rate ng pagpapa-ospital para sa mga pangyayaring cardiovascular. Ang bisa at kahusayan nito sa placebo ay ipinakita sa malalaking mga klinikal na pagsubok. Tulad ng amiodarone, hindi ito maaaring mauri ayon sa klasikong pag-uuri ng Vaugham-Williams para sa antiarrhythmic gamot sapagkat mayroon itong mga katangian mula sa lahat ng apat na klase. Ito ay isang multichannel blocker at inaatake ang iba't ibang mga ion channel, na may mga epekto potasa, sosa, at kaltsyum kasalukuyang Pinahahaba nito ang potensyal na pagkilos at antiadrenergic.
indications
Bilang isang ahente ng pang-2 na linya upang mapanatili ang sinus ritmo pagkatapos ng matagumpay na cardioversion sa mga pasyente na matatag sa klinika na hindi matatag atrial fibrillation at upang mahimok ang isang pagbawas sa rate ng pagpapa-ospital para sa mga kaganapan sa cardiovascular sa populasyon ng pasyente na ito. Atrial fibrillation ang pinakakaraniwan cardiac arrhythmia at nakakaapekto hanggang sa 1% ng populasyon. Ito ay nangyayari kapag ang atria ng puso kontrata nang hindi regular at mabilis at maaaring humantong sa matinding sintomas at matinding komplikasyon tulad ng pagpalya ng puso, atake serebral at kamatayan. Noong 2011 at 2012, ayon sa pagkakabanggit, ang pahiwatig ay pinaghigpitan batay sa mga bagong resulta ng pag-aaral. Sinisiyasat ng isang pag-aaral ang paggamit nito sa mga pasyente na may permanenteng atrial fibrillation at karagdagang panganib na kadahilanan. Kailangang ihinto ito dahil sa matinding mga kaganapan sa cardiovascular sa grupong dronedarone. Mula noon, hindi pinapayagan ang dronedarone na magamit sa permanenteng AF.
Dosis
Ang karaniwang dosis ng pang-adulto ay 400 mg bawat isa na may agahan at may hapunan. Inirerekumenda ang pagkuha ng pagkain dahil maaari itong tumaas bioavailability. Ang katas ng ubas ay hindi dapat kainin sa panahon ng paggamot dahil pinipigilan ng grapefruit juice ang CYP3A4, na maaaring dagdagan ang konsentrasyon ng dronedarone at tumaas salungat na mga epekto.
Contraindications
Sumangguni sa SmPC para sa kumpletong pag-iingat. Kasabay na paggamit ng malakas na CYP3A4 inhibitors (hal. ketoconazole, itraconazole, voriconazole, telithromycin, clarithromycin, cyclosporin, ritonavir) At gamot na maaaring maging sanhi ng torsades de pointes, tulad ng phenothiazines, cisapride, bepridil, tricyclic antidepressants, terfenadine, Ang ilang mga macrolides, at ilang Class I at Class III antiarrhythmics, ay hindi ipinahiwatig.
Pakikipag-ugnayan
Ang Dronedarone ay mahusay na hinihigop ngunit may mataas unang-pass na metabolismo at samakatuwid ay isang malalim lamang bioavailability ng tungkol sa 15%. Ito ay metabolised ng CYP3A4 at tinanggal sa pamamagitan ng dumi. Ito ay mismo isang katamtaman na inhibitor ng CYP3A4, isang mahinang inhibitor ng CYP2D6, at isang malakas na inhibitor ng P-glycoprotein at dahil dito ay may mataas na potensyal sa pakikipag-ugnayan. Ang kaukulang gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan dapat isaalang-alang. Hindi ito dapat na kinuha kasabay ng malakas na mga inhibitor ng CYP3A4 dahil maaari nitong dagdagan ang konsentrasyon ng plasma at potentiate effects at masamang reaksyon. Ang mga inducer ng CYP ay maaaring mabawasan ang espiritu.Gamot na sanhi ng Torsades de Pointes ay kontraindikado dahil sa panganib ng cardiac arrhythmia. Buong detalye ng mga pakikipag-ugnayan ay matatagpuan sa Leaflet ng Impormasyon sa Gamot.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang sinusunod salungat na mga epekto isama ang mabagal na pulso (bradycardia), lasa mga kaguluhan, pagdudumi, pagsusuka, alibadbad, mas mababa tiyan sakit, hindi pagkatunaw ng pagkain, pantal, pruritus, pagkapagod, at kahinaan. Erythema, eksema, at, posibleng dahil sa istraktura ng coumarin o sulfonamide, paminsan-minsan ay nangyayari ang photodermatosis. Bihira, lasa ang pang-unawa ay maaaring maging ganap na wala. Maaari itong dagdagan ang plasma tagalikha mga antas. Maaaring pahabain ng Dronedarone ang agwat ng QT. Gayunpaman, lumilitaw na mahina lamang itong proarrhythmic, hindi nagdaragdag ng dami ng namamatay, at hindi naging sanhi ng mga torsades de pointes sa mga isinagawang pag-aaral. Ito ay isang makabuluhang punto, dahil ang ilang mga gamot na antiarrhythmic ay ipinakita sa nakaraan upang madagdagan ang dami ng namamatay sa halip na bawasan ito. Gayunpaman, sa pag-aaral sa Andromeda, ipinakita na kapag pinamahalaan sa mga pasyente na may matindi puso pagkabigo, ang dami ng namamatay ay nadagdagan (contraindication). Bilang karagdagan, may panganib na ang dronedarone ay maaaring maging sanhi ng mga arrhythmia ng puso kung ginamit nang hindi naaangkop. Samakatuwid, ang pansin sa mga kontraindiksyon, pag-iingat, at gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan ay kailangan. Noong Enero 21, 2011, nakuha ng pansin ng EMA ang katotohanan na napakabihirang mga kaso ng atay ang pinsala ay naganap sa mga pasyente na ginagamot ng dronedarone. Ang isang koneksyon sa paggamot ay hindi maaaring matanggal. Samakatuwid, iniutos ito atay ang mga pagsubok sa pagpapaandar ay isinasagawa bilang isang pag-iingat na hakbang na may agarang epekto.
