Ang pangkat ng diaminopyrimidines ay may kasamang iba't ibang mga aktibong sangkap na ginagamit bilang medikal na bilang antibiotics. Lahat sila ay may katulad na negatibong epekto sa paglago ng bakterya sa katawan ng tao. Dahil sa kanilang mababang reaktibiti sa mga organ ng tao, gumawa sila ng mahusay na mga parmasyutiko. Nagreresulta ang paggamot sa mabilis at kumpletong paggaling ng mga sintomas nang walang makabuluhang epekto.
Ano ang diaminopyrimidines?
Ang diaminopyrimidines ay mga organikong compound na dalawa amines (diamino) na may singsing na heterocyclic pyrimidine. Ang singsing ay binubuo ng apat karbon atomo kung saan dalawa nitroheno ang mga atom ay isinama. Nakasalalay sa posisyon ng dalawang mga pangkat ng amino, apat na magkakaibang istraktura (isomer) ang resulta, na itinalaga ayon sa posisyon ng amines: 2,4-diaminopyrimidine, 2,5-diaminopyrimidine, 4,5-diaminopyrimidine at 4,6-diaminopyrimidine. Ang lahat ng apat na isomer ay magkapareho ng chemically, ngunit may iba't ibang reaktibiti sa iba pang mga compound dahil sa iba't ibang mga posisyon ng amine. Ang mga pangkat ng amino ay napaka reaktibo (pangunahing) patungo sa mga acid compound dahil sa Hydrogenation atomo Ang diaminopyrimidines ang batayan para sa maraming mga gamot.
Pagkilos ng pharmacological
Ang Diaminopyrimidines ay kumikilos bilang folic acid mga inhibitor. Folic acid (bitamina Ang B9) ay ang sanhi ng maraming nakakapinsalang mga compound. Folic acid nagko-convert din sa katawan sa mga purine, na maaaring mag-kristal. Maaari silang magbara ng mga arterya at mas maliit na mga organikong channel. Ang folic acid ay naiiba na ginawa ng mga cell depende sa species. Sa bakterya, nabawasan ito mula sa dihydrofolate. Sa prosesong ito, nabuo ang tetrahydrofolic acid. Ang Diaminopyrimidines at ang kanilang mga derivatives ng kemikal ay makagambala sa prosesong ito sa pamamagitan ng pagbawalan ng enzyme dihydrofolate reductase. Pinipigilan nila ang mga kaukulang compound mula sa pagkabit sa enzyme. Bilang isang resulta, hindi magawa ang folic acid. Ito ay humahantong sa isang pag-ubos ng folic acid sa bacterial cell at huli sa pagkamatay nito. Ang epekto ng antibacterial ay umabot sa isang malawak na hanay ng mga pathogens, kaya ang diaminopyrimidines ay may mahalagang papel sa paghuhula ng antibiotics. Ang mga ito ay katulad sa sulfonamides sa kanilang kilos. Ang mga isomer ay bumubuo ng mga nagsisimula na materyales para sa mga derivatives at sa gayon ay pumipigil antibyotiko paglaban in bakterya.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ang iba't ibang mga ahente na nakabatay sa diaminopyrimidine ay ginagamit sa gamot. Mayroong mga monotherapeutics tulad ng trimethoprim, na naglalaman lamang ng diaminopyrimidine. Ngunit mayroon ding pagsasama solusyon sa sulfonamides tulad ng cotrimoxazole. Pinangangasiwaan ng mga manggagamot ang dalawang variant nang pasalita para sa pagkontrol ng bakterya sa mga impeksyon sa ihi. Ang bakterya ay namamatay pagkalipas ng kaunting oras (humigit-kumulang 14 - 20 oras pagkatapos ng paglunok) at nailabas mula sa katawan. Methotrexate ay isang hinalaw at katulad ng folic acid. Isinasama ito ng mga bacterial cell sa mga cell sa halip na folic acid, na hahantong din sa pag-ubos ng folic acid at pagkamatay ng pareho. Ginagamit ito ng mga manggagamot pangunahin sa kanser terapewtika. Pinigilan ng diaminopyrimidines kanser mga cell mula sa pagkalat sa mga klinikal na pagsubok. Ang mga derivatives ng mga compound na ito ay sinusubukan ngunit hindi naaprubahan. Sa autoimmune disease, ginagamit ito bilang isang suppressor, na pumipigil sa isang labis na reaksiyon ng immune system. Ang Iclaprim, isa pang nagmula, ay maaaring magamit para sa mga reklamo sa bakterya ng balat sintomas Kasalukuyan itong nasa proseso ng pag-apruba (hanggang sa 2016). Ang iba pang mga derivatives ng diaminopyrimidines ay ginagamit sa rayuma terapewtika, ngunit laban din buhok pagkawala. Ang mga katulad na istruktura na diaminopyridines ay ginagamit sa paggamot ng mga sakit na neurological. Bilang karagdagan sa kanilang paggamit bilang antibiotics, ang kanilang pagiging epektibo laban sa protozoa ay sinusubukan din. Ang Protozoa, hindi katulad ng bakterya, ay eukaryotic. Mayroon silang isang nucleus, kung aling mga bakterya ang wala. Ang diaminopyrimidines ay maaaring kumilos nang direkta sa bacterial plasma, samantalang sa protozoa dapat silang tumagos sa nucleus mismo. Pinaghihirapan nito ang pagiging epektibo ng mga aktibong sangkap. Gayunpaman, ang mga klinikal na pag-aaral ay nagpapakita ng positibong resulta.
Mga panganib at epekto
Mahalaga rin ang pagbuo ng acid acid para sa katawan ng tao. Ang pagbawas ng dihydrofolate ay nagaganap sa mga cell. Gayunpaman, ang paggamot sa diaminopyrimidine ay hindi maaaring makapinsala sa katawan ng tao dahil sa tiyak na epekto nito sa bakterya. Ang gamot na may diaminopyrimidines ay maaaring hindi sapat na makabuluhan mamuno sa organikong pinsala. Ang mga tagagawa ng bakterya ng folic acid ay mas madaling kapitan kaysa sa organikong produksyon. Dahil ang epekto ng diaminopyrimidine ay limitado sa bakterya at protozoa, nagreresulta ito sa mataas na tolerability. Sporadic gastrointestinal sintomas o alibadbad maaring mangyari. Pagtuklas sa dugo humuhupa ang plasma pagkatapos ng ilang oras. Ang katawan ay nagpapalabas ng diaminopyrimidines pagkalipas ng halos 12-14 na oras. Walang karagdagang mga epekto ang naganap hanggang ngayon.
