Paano gumagana ang tolperisone
Ang Tolperisone ay kumikilos sa iba't ibang mga site sa katawan, bagaman ang mekanismo ng pagkilos nito ay hindi pa alam nang detalyado.
Ang aktibong sangkap ay may katulad na kemikal na istraktura sa lidocaine at iba pang lokal na anesthetics. Samakatuwid, ito ay naisip na magkaroon ng isang direktang epekto sa pagpapadaloy ng stimuli sa nervous system, malamang sa pamamagitan ng sodium at calcium channels (tolperisone accumulates preferentially sa utak, spinal cord, at nerve tracts).
Ang mga selula ng nerbiyos (neuron) ay may mahabang tulad-kable na mga extension kung saan nakikipag-ugnayan sila sa susunod na neuron at nagpapadala ng mga signal. Sa isang banda, ang mga senyas na ito ay maaaring pandama at dinadala mula sa katawan patungo sa utak tulad ng temperatura, presyon, o pain stimuli. Ang iba pang mga signal ay likas na motor. Ang mga ito ay ipinadala sa tapat na direksyon mula sa utak patungo sa ibang bahagi ng katawan at nag-trigger ng paggalaw ng kalamnan, halimbawa.
Sa kaso ng mga sintomas ng spasm (spasticity/spasticity), ang central nervous system ay nagdudulot ng abnormal na pagtaas ng likas na tensyon ng mga skeletal muscle. Bilang isang resulta, kahit na ang mga reflexes ay maaaring ma-trigger ng kaunting pangangati, at ang kalamnan ay kumukontra, kung minsan ay napakalubha, depende sa kalubhaan ng spasticity. Ito ay kadalasang nauugnay sa mga paghihigpit sa paggalaw at sakit.
Ang mga pagtatangka ay ginawa upang kontrahin ang "overdrive" na ito ng sistema ng nerbiyos sa pamamagitan ng pagpapalamig ng paghahatid ng stimuli na may tolperisone.
Absorption, degradation at excretion
Pagkatapos ng paglunok sa pamamagitan ng bibig, ang gamot ay hinihigop sa pamamagitan ng dingding ng bituka sa dugo, kung saan ito ay umabot sa pinakamataas na antas nito pagkatapos ng isa at kalahating oras. Gayunpaman, ang apat na ikalimang bahagi ng aktibong sangkap ay pinaghiwa-hiwalay ng atay sa ilang sandali pagkatapos ng pagsipsip.
Kailan ginagamit ang tolperisone?
Sa Germany, ang tolperisone ay inaprubahan lamang para sa paggamot ng mga spastic na sintomas pagkatapos ng stroke sa mga matatanda.
Sa Switzerland, may mga karagdagang indikasyon para sa aktibong sangkap na ito: mga spasm ng kalamnan sa masakit na mga sakit ng skeletal musculature, lalo na sa gulugod at mga joints na malapit sa trunk, at nadagdagan ang tensyon (tono) ng skeletal musculature sa mga sakit na neurological.
Sa labas ng mga inaprubahang indikasyon ("off-label") at sa ibang mga bansa, ang tolperisone ay ginagamit din para sa iba pang mga kondisyon tulad ng osteoarthritis (joint wear), spondylosis (joint disease of the spine), at circulatory disorders (tolperisone improves blood flow).
Ang aktibong sangkap ay karaniwang angkop para sa pangmatagalang paggamit.
Paano ginagamit ang tolperisone
Ano ang mga side effect ng tolperisone?
Ang mga paghahanda na naglalaman ng tolperisone ay kadalasang napakahusay na disimulado.
Sa mga klinikal na pagsubok sa gamot, isa sa isang daan hanggang isang libong tao ang gumamot ng nakaranas ng mga side effect sa anyo ng pagkahilo, pag-aantok, pagkapagod, pagkahilo, panghihina, pananakit ng tiyan, pagduduwal, at pagsusuka.
Kahit na mas bihira (sa isa sa isang libo hanggang sampung libong pasyente), ang tolperisone ay nagdulot ng sakit ng ulo, hindi pagkakatulog, paninigas ng dumi, pagtatae, gastrointestinal discomfort, pamumula ng balat, pantal, pangangati, pagtaas ng pagpapawis, at mababang presyon ng dugo bilang mga side effect.
Ang mga sintomas ay kadalasang pansamantala o nawawala kapag nabawasan ang dosis.
Napakabihirang, ang mga malubhang reaksyon ng hypersensitivity ay naiulat. Maaaring mangyari ang mga ito nang biglaan kahit na pagkatapos ng mga taon ng regular na paggamit at ang dahilan kung bakit pinaghihigpitan ng European Medicines Agency ang mga indikasyon para sa tolperisone (para sa lugar ng EU).
Ano ang dapat isaalang-alang kapag kumukuha ng tolperisone?
Contraindications
Ang Tolperisone ay hindi dapat gamitin sa mga sumusunod na kaso:
- hypersensitivity sa aktibong sangkap o sa alinman sa iba pang bahagi ng gamot
- myasthenia gravis (abnormal na panghihina ng kalamnan)
- Lactation
Interaksyon sa droga
Ang aktibong sangkap na tolperisone ay hindi direktang nakikipag-ugnayan sa iba pang mga aktibong sangkap. Gayunpaman, ito ay pinaghiwa-hiwalay sa atay ng ilang partikular na enzymes (cytochrome P450 2D6 at 2C19) na sumisira din sa iba pang aktibong sangkap. Kapag kinuha sa parehong oras, ang pagkasira ng tolperisone o ng iba pang aktibong sangkap ay maaaring mabagal o mapabilis.
Sa kabaligtaran, maaaring mapataas ng tolperisone ang mga epekto ng nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), na kinabibilangan ng mga karaniwang pain relievers acetylsalicylic acid (ASA), ibuprofen, naproxen, at diclofenac.
Paghihigpit sa edad
Dahil sa kakulangan ng karanasan sa kaligtasan at pagiging epektibo sa mga menor de edad, ang mga bata at kabataan ay mas mabuting tumanggap ng iba pang mga ahente sa halip na tolperisone.
Sa mga matatandang pasyente at sa mga may kapansanan sa atay o bato, ang naaangkop na dosis ay dapat munang maingat na matukoy ng manggagamot.
Pagbubuntis at paggagatas
Walang magagamit na data sa paggamit ng tolperisone sa pagbubuntis. Ang mga pag-aaral sa hayop ay hindi nagpakita ng katibayan ng mas mataas na panganib ng malformation (teratogenic risk) sa hindi pa isinisilang na bata. Gayunpaman, upang maging ligtas, ang gamot ay hindi dapat gamitin sa panahon ng pagbubuntis – maliban kung ang doktor ay isinasaalang-alang ang mga inaasahang benepisyo na mas malaki kaysa sa mga potensyal na panganib.
Paano kumuha ng gamot na may tolperisone
Ang Tolperisone ay makukuha sa pamamagitan ng reseta sa Germany at Switzerland sa anumang dosis at maaaring makuha mula sa mga parmasya pagkatapos ng reseta ng doktor. Sa kasalukuyan ay walang mga gamot na may aktibong sangkap na tolperisone na nakarehistro sa Austria.
Kailan pa kilala ang tolperisone?
Ang Tolperisone ay naaprubahan sa Europe para sa maraming reklamo mula noong 1960s. Noong 2012, ang mga inaprubahang indikasyon sa EU ay binawasan sa isa, dahil bihirang mangyari ang matinding hypersensitivity sa kabila ng mababang side effect rate.
Dahil nag-expire ang proteksyon ng patent, maraming generic na may aktibong sangkap na tolperisone ang pumasok sa merkado ng Aleman.
