Alpelisib

Mga Produkto

Ang Alpelisib ay naaprubahan sa Estados Unidos noong 2019 at sa maraming mga bansa noong 2020 sa film-coated tablet form (Piqray).

Istraktura at mga katangian

Alpelisib (C19H22F3N5O2S, Mr = 441.5 g / mol) umiiral bilang isang puti pulbos.

Ariort'ow

Ang Alpelisib (ATC L01XX65) ay may mga antiproliferative at antitumor na katangian. Ang mga epekto ay dahil sa pagsugpo ng α-subunit ng phosphatidylinositol 3-kinase (PI3Kα). Ang mga mutasyon sa gene, na nag-encode ng catalytic α-subunit, ay humantong sa mas mataas na aktibidad ng PI3Kα at tumorigenesis. Ang kalahating buhay ay nasa saklaw na 8 hanggang 9 na oras.

indications

Sa pagsasama sa fulvestrant para sa paggamot ng mga kababaihang postmenopausal na may positibong HR, advanced na HER2-negatibong dibdib kanser na may isang mutasyon ng PIK3CA pagkatapos ng paglala ng sakit, kapag ang mga pasyente ay nakatanggap ng naunang endocrine therapy kabilang ang isang aromatase inhibitor.

Dosis

Ayon sa SmPC. Tablet ay kinukuha isang beses araw-araw kaagad pagkatapos ng pagkain at palaging nasa humigit-kumulang sa parehong oras ng araw.

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • pagbubuntis, kababaihan ng edad ng panganganak. Ang Alpelisib ay may pinsala sa pagkamayabong (teratogenic).

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang Alpelisib ay metabolised sa isang menor de edad na lawak ng CYP450 isozymes. Ito ay isang substrate ng BCRP.

Masamang epekto

Ang pinaka-karaniwang potensyal na masamang epekto ay kasama (pagsama sa fulvestrant):