Efavirenz ay ang pangalang ibinigay sa isang non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor. Ginagamit ang gamot upang gamutin ang impeksyon sa HIV.
Ano ang efavirenz?
Ang aktibong sangkap efavirenz Ang (EFV) ay kabilang sa pangkat ng mga non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTI). Ang gamot ay ginagamit bilang isang purong enantiomer at ginagamit upang gamutin ang mga impeksyon sa HIV tulad ng AIDS. Ito ay bahagi ng isang kumbinasyon ng paggamot na antiretroviral. Efavirenz ay naaprubahan bilang isang gamot sa Europa ng EMEA (European Medicines Agency) noong 1999. Gayunpaman, dahil ang paglaban sa aktibong sangkap ay mabilis na nabubuo sa panahon ng monotherapy, ang non-nucleoside reverse transcriptase inhibitor ay dapat palaging dinadala kasama ng isa pang antiretroviral na sangkap na ang pasyente hindi pa natanggap. Si Efavirenz ay nasa merkado na sa Hilagang Amerika bago ito inaprubahan sa Europa. Magagamit ang Efavirenz sa Alemanya bilang isang monopreparation sa ilalim ng pangalang kalakalan na Sustiva. Mayroon ding isang paghahanda ng kumbinasyon na tinatawag na Atripla.
Pagkilos sa parmasyutiko
Virus ay hindi makapagbigay para sa kanilang pagpaparami nang nakapag-iisa. Sa gayon, para sa hangaring ito, kailangan nila ang multiplikasyon na kagamitan ng mga cell na nahahawa nila. Upang makamit ito, ang virus ipasok ang genetic material ng mga cells sa kanilang sariling genetic material. Sa proseso, ang mga cell ay tumatanggap ng mga blueprint alinsunod sa kung saan nila ginawa ang virus. Ang prosesong ito ay mas mahirap sa kaso ng mga HI virus, dahil ang kanilang genome ay naiiba ang hugis mula sa mga mammal at tao. Upang makapasok ang genetikong materyal ng mga HI virus sa mga cell ng tao, kinakailangan na "isulat ulit" ito. Ang enzyme reverse transcriptase ay responsable para sa pagbabagong ito. Sa ganitong paraan, maaaring ayusin muli ng HI virus ang materyal na pang-henetiko nito sa isang paraan na maipakilala sa materyal na pang-genetiko ng tao nang walang kahirapan. Dahil ang Efavirenz ay kabilang sa pangkat ng mga reverse transcriptase inhibitor, may kakayahang hadlangan ang aktibong site ng reverse transcriptase. Bilang isang resulta, ang enzyme ay hindi na magagawang muling isulat ang materyal na genetiko ng mga virus. Ang impormasyon ay inuri bilang banyaga ng mga selyula ng katawan at samakatuwid ay hindi na kopyahin. Pinipigilan nito ang paggawa ng mga bagong virus ng HI. Binabawasan ng prosesong ito ang pag-load ng viral, na nakakaantala sa pagsisimula ng AIDS. Bilang karagdagan, ang sintomas ng impeksyon sa HIV nabawasan, na nagpapabuti sa kalidad ng buhay ng pasyente. Ang Efavirenz ay nagbubuklod ng 99 porsyento sa plasma proteins nasa dugo. Nito walang halo sa cerebrospinal fluid ay tatlong beses na mas mataas kaysa sa dugo plasma Ang kalahating buhay ng aktibong sangkap ay halos 50 oras. Ang isang katlo ng efavirenz ay excreted sa metabolite form sa ihi. Ang natitirang sangkap ay dumadaan sa organismo sa pamamagitan ng dumi ng tao nang walang mga pagbabago.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ang nag-iisang larangan ng paglalapat ng Efavirenz ay ang mga impeksyon sa HIV kung saan ang katawan ng tao ay may immunodef sapat. Ang gamot ay maaaring gamitin sa mga pasyente na may sapat na gulang at kabataan, pati na rin sa mga batang may edad na tatlong taong gulang pataas. Bilang gamot para sa pagsugpo sa viral, direktang kumikilos si Efavirenz laban sa mga virus ng HI. Gayunpaman, maaari rin itong magamit upang makontra o mapabagal ang pagsisimula ng AIDS. Ang paggamit ng mga pagkaing may mataas na taba ay maaaring makaapekto sa pagsipsip ng efavirenz. Tataas ito ng tungkol sa 50 porsyento. Ang gamot ay karaniwang kinukuha sa gabi nang walang laman tiyan bago ang oras ng pagtulog. Dahil ang kalahating buhay ng efavirenz ay mataas, isang solong dosis ng gamot bawat araw ay sapat na. Ang Efavirenz ay maaaring kunin bilang isang solusyon o sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets.
Mga panganib at epekto
Ang paggamit ng efavirenz ay nagdudulot ng peligro ng mga epekto na pangunahing nakakaapekto sa gitnang nervous system (CNS). Halimbawa, ang mga apektadong pasyente ay madalas na nagdurusa pagkapagod, pag-aantok, problema sa pagtulog, bangungot, at pagkahilo. Partikular sa unang yugto ng paggamot sa efavirenz, hanggang sa 50 porsyento ng lahat ng mga pasyente ang apektado ng mga hindi kanais-nais na epekto. Ang iba pang mga epekto ay maaaring magsama ng paghihirap sa pagtuon, pagkabalisa, depresyon, sakit ng ulo, tiyan sakit, pagdudumi, alibadbad, rashes sa balat, at pangangati. Sa karamihan ng mga kaso, ang mga epekto na ito ay nagpapabuti pagkalipas ng isa hanggang apat na linggo. Gayunpaman, sa 10 hanggang 20 porsyento ng lahat ng mga naapektuhan, mananatili ang mga sintomas, kaya ipinapayong lumipat sa isa pang paghahanda. Maaaring maganap din ang iba pang mga epekto, tulad ng talamak pamamaga ng atay (sakit sa atay), talamak pamamaga ng pancreas (pancreatitis), mood swings, tuwa, pagsalakay, paranoia, maling akala, hindi mapakali, memorya mga problema, karamdaman sa paggalaw, balanse mga karamdaman, paninigil, mga kaguluhan sa paningin, pagkalito at saloobin ng pagpapakamatay, na maaaring kahit mamuno sa isang pagtatangka sa pagpapakamatay. Kung balat paltos, pagbabago ng mucosal, balat pagbabalat, at lagnat maganap sa balat sa panahon ng paggamot, ang kagyat na konsulta sa doktor ay dapat gawin at terapewtika maaaring kailanganing ihinto. Dahil ang mga epekto ay hindi madalas na nauugnay sa paglunok ng pagkain, inirerekumenda na ang Efavirenz ay ibigay sa isang walang laman tiyan. Sa ilang mga kaso, ang gamot ay nagdudulot ng mga kaguluhan sa pamamahagi ng taba ng katawan. Sa kasong ito, ang taba sa katawan at mukha ay bumababa, habang tumataas ito sa tiyan. Mayroon ding ilang mga kontraindiksyon sa pag-inom ng Efavirenz. Kaya, ang paggamit nito ay hindi dapat maganap kung ang pasyente ay naghihirap mula sa hypersensitivity sa aktibong sangkap o binibigkas atay pinsala Ang mahigpit na kontrol sa medisina ay kinakailangan kung sakaling may disfungsi sa bato, atay sakit, himatay, mga karamdaman sa psychiatric nang maaga o paglaban sa iba pang HIV gamot. Sa pagbubuntis, efavirenz ay dapat kunin lamang kung walang ibang mga opsyon sa paggamot. Ipinakita ang mga pag-aaral ng hayop salungat na mga epekto sa bata mula sa gamot.
