Arhalofenate: Mga Epekto, Gamit at Panganib

Kapag kumpleto na ang klinikal na pag-unlad at ang arhalofenate compound ay may kinakailangang mga clearances, ito ay gagamitin sa paggamot ng uri 2 dyabetis. Sa mga pag-aaral ng hayop, ipinakita na mabisang bumaba hindi lamang dugo glukos mga antas ngunit mayroon ding mga antas ng triglyceride sa daluyan ng dugo. Gayunpaman, ang mekanismong ito ay higit pa ring hindi maipaliliwanag.

Ano ang arhalofenate?

Kapag nakumpleto ang klinikal na pag-unlad at ang gamot na arhalofenate ay may kinakailangang mga pag-apruba, inaasahang magagamit ito sa paggamot ng uri 2 dyabetis. Ang gamot na arhalofenate ay kasalukuyang nasa klinikal na pag-unlad at inaasahang magagamit sa hinaharap bilang isang antidiabetic agent para sa mga pasyente na naghihirap mula sa uri 2 dyabetis. Ang gamot na ito ay tinatawag na bahagyang agonist, na sumasakop sa isang tukoy na receptor ayon sa lock-and-key na prinsipyo at bahagyang pinapalitan o ginagaya ang isang transmiter. Hindi tulad ng mga agonist, ang mga bahagyang agonist ay hindi ganap na ma-trigger ang nais na epekto sa isang cell. Ang mga bahagyang agonist tulad ng arhalofenate ay binuo kapag ang maximum na epekto na maaaring makamit sa isang kalaban ay hindi ninanais sa terapewtika, halimbawa para sa mga kadahilanang pangkaligtasan. Ang kumpanya ng US na Metabolex ay responsable para sa klinikal na pagpapaunlad ng compound. Sa ngayon, naipakita na sa mga pag-aaral ng hayop na maaaring ibaba ang compound dugo glukos mga antas pati na rin ang mga antas ng triglyceride sa dugo.

Epekto ng parmasyutiko

Ang aktibong sahog na arhalofenate ay isang prodrug. Nangangahulugan ito na ang arhalofenate sa sarili nito ay walang epekto sa parmasyolohiko. Ito ay magbubukas lamang matapos itong mabago sa pamamagitan ng metabolismo sa isang aktibong sangkap. Nakakamit ng Arholfenat ang nais na epekto sa pamamagitan ng peroxisome proliferator-activated na mga receptor, na direktang matatagpuan sa cell nucleus at kinokontrol ang isang malaking bilang ng mga gen dito. Ang mga receptor na ito ay pinapagana sa pamamagitan ng tinatawag na ligands, na partikular na nagbubuklod sa isang tiyak na receptor. Hindi tulad ng mga substrate, ang mga ligands ay hindi maaaring mabago ng kani-kanilang target na Molekyul. Gayunpaman, mababago nila ang istraktura ng molekula ng target na Molekyul. Ipinakita ng mga pag-aaral ng hayop na ang arhalofenate ay maaaring mabawasan nang epektibo dugo glukos mga antas. Ganito ito kumilos nang hindi direkta sa insulin, na ginawa sa pancreas at mayroong pangunahing gawain sa katawan ng tao na nagpapababa ng antas ng glucose sa dugo. Ginagawa ito ng insulin stimulate ang cells na sumipsip ng maraming glucose mula sa dugo. Bilang isang karagdagang epekto, napansin na ang arhalofenate ay maaari ring babaan ang mga antas ng triglyceride ng dugo. Ang mga antas ng triglyceride ng dugo ay may mahalagang papel sa pagsusuri ng mga sakit. Halimbawa, ang isang mataas na antas ng triclycerol ay maaaring ipahiwatig na ang isang metabolic disorder o iba pang sakit, tulad ng klase sakit, ay mayroon. Gayunpaman, ang mekanismo kung saan ang arhalofenate ay nagpapababa ng mga antas ng triglyceride ay hindi pa rin alam.

Nakagagamot na aplikasyon at paggamit

Kapag nakumpleto ang mga klinikal na pagsubok at naaprubahan ang arhalofenate, gagamitin ito upang gamutin ang mga pasyente na may type 2 diabetes-kilala rin bilang diabetes mellitus. ito kalagayan, na kilala bilang diabetes, ay isang metabolic disease. Kabilang sa iba pang mga bagay, ito ay ipinakita ng sintomas na asukal ay inilabas sa ihi. Batay sa sintomas na ito, ang doktor ng Ingles na si Thomas Willis ay nakapag-diagnose ng diabetes noong 1645 gamit lasa mga sample ng ihi. Ang Type 2 diabetes ay isang kolektibong term para sa iba't ibang mga metabolic disorder na mayroon hyperglycemia bilang isang nangungunang paghahanap. Sa mga apektadong pasyente, ang regulasyon ng nutrient glucose ay nabalisa. Sa mga unang yugto, ang mga pasyente ay madalas na nagreklamo ng isang tuyo bibig at isang medyo mahusay na pakiramdam ng uhaw. Kung hindi ginagamot ang sakit, mga kaguluhan sa paningin at, sa matinding kaso, kahit na hyperglycemic pagkawala ng malay maaaring maganap sa karagdagang kurso. Ito ay nangyayari kapag mayroong isang kamag-anak na kakulangan ng insulin at nangangailangan ng agarang paggamot sa pamamagitan ng pagpapa-ospital. Ang pangmatagalang kahihinatnan ng untreated diabetes ay maaaring magsama ng karagdagang mga karamdaman, tulad ng pagkawala ng paningin, klase kahinaan o kahit a atake serebral. Ang diyabetes ay ginagamot ng medikal na regulasyon ng mga antas ng glucose. Halimbawa, sa pamamagitan ng pagbibigay ng insulin o sa pamamagitan ng pagpapasigla ng sariling paggawa ng insulin ng katawan.

Mga panganib at epekto

Dahil ang arhalofenate ay nasa yugto pa rin ng pag-unlad ng klinikal, wala pang mga kilalang panganib o epekto pa.