Pyridostigmine ay isang inhibitor ng acetylcholinesterase at ginagamit para sa terapewtika in myasthenia gravis (kahinaan ng kalamnan). Pyridostigmine ay ginagamit din para sa pagpapanatili ng ihi at pagdumi ng bituka na nagreresulta mula sa pagbawas ng tono ng kalamnan. Sa parmasyutiko, inilalapat ito bilang isang bromide salt sa anyo ng tablets.
Ano ang pyridostigmine?
Pyridostigmine ay isang inhibitor ng acetylcholinesterase at ginagamit para sa terapewtika in myasthenia gravis (kahinaan ng kalamnan). Bilang isang gamot, ang pyridostigmine ay kabilang sa pangkat na hindi direkta parasympathomimetics. Sa gayon ay hindi direktang ito ay aktibo acetylcholine aktibidad sa mga receptor ng parasympathetic nervous system sa pamamagitan ng pagbabawal ng enzyme acetylcholinesterase. Ang aktibong sahog ay isang quaternary amine complex na naroroon gamot bilang bromide. Hindi nalutas, pyridostigmine bromide ay isang puting mala-kristal pulbos. Napakahusay nitong matunaw sa tubig. Ang gamot ay ibinibigay sa anyo ng tablets Kapag kailangan. Ang Pyridostigmine bromide ay hindi maaaring tumawid sa dugo-utak hadlang sapagkat ang mala-istrakturang tulad ng asin ay ginagawang non-lipophilic. Ang kalahating buhay ng plasma nito ay humigit-kumulang na 1.5 oras. Matapos gamitin, ang gamot ay bahagyang metabolized at bahagyang na-excret nang pabago-bago (sa pamamagitan ng ihi) na hindi nagbago.
Pagkilos sa Pharmacologic
Ang Pyridostigmine ay kumikilos nang hindi direkta sa pamamagitan ng pagbabawal ng enzyme acetylcholinesterase. Ang enzyme na ito ay responsable para sa pagkasira ng neurotransmitter acetylcholine nasa synaptic cleft upang mag-acetate at mag-choline. Ang pagsugpo sa acetylcholinesterase naman ay nagdudulot ng pagtaas sa acetylcholine walang halo sa motor endplate. Ang mga receptor ng acetylcholine na naroroon ay may mga cation channel, na nagpapasigla sa mga kalamnan ng mga alon ng cation na na-trigger ng acetylcholine. Pinapataas nito ang tono (pag-igting) ng ilang mga kalamnan, pinapataas ang posibilidad ng pag-urong ng kalamnan. Sa pangkalahatan, ang aktibidad ng parasympathetic nervous system, na responsable para sa mga proseso ng katawan habang nagpapahinga, ay nagdaragdag din. Ang parasympathetic nervous system kinokontrol ang tono ng kalamnan at mga proseso ng metabolic kabilang ang bituka at pantog pagpapaandar Sa autoimmune myasthenia gravis, mga kaguluhan ay nangyayari sa mga receptor para sa acetylcholine, upang ang sapat na kalamnan contraction maaari lamang na sapilitan ng isang mas mataas walang halo ng acetylcholine. Pantog o ang kalamnan ng bituka ay stimulated din. Ang ari-arian na ito ay gumagawa din ng pyridostigmine isang mahusay na ahente para sa paggamot ng pagkalumpo ng pantog o kalamnan ng bituka. Ang pagtaas sa acetalcoline walang halo sanhi din ng pag-aalis ng antagonistic kalamnan relaxants mula sa mga receptor ng acetylcholine, kung alin gamot ginamit upang kalmado ang mga kalamnan. Kung kinakailangan, ang pyridostigmine ay ginagamit upang baligtarin ang mga epekto ng mga ito gamot.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Pangunahing ginagamit ang Pyridostigmine upang gamutin ang sakit na myasthenia gravis. Nakasalalay sa kalubhaan ng sakit, ang indibidwal dosis ng gamot ay dapat na matukoy ng manggagamot. Nagsisimula ang paggamot sa pangangasiwa nag-iisa lamang sa pyridostigmine, ngunit kung walang pagpapabuti, ang paggamot ay maaaring ipagpatuloy na sinamahan ng guanine. Ang gamot ay inilapat sa anyo ng tablets. Dahil sa malawak na hanay ng mga posibleng epekto at posibilidad ng pakikipag-ugnay sa iba't ibang mga gamot, ang paggamot ay dapat palaging nasa ilalim ng pangangasiwa ng medisina. Ang paggamit kasama ang iba pang mga ahente ng parasympathomimetic ay humahantong sa pagpapahusay ng epekto. Ang epekto ng mga gamot na nakakarelaks ng kalamnan ay nabaligtad. Kung kinakailangan, dapat gamitin ang pyridostigmine sa kontekstong ito sa kaso ng labis na dosis na kalamnan relaxants o iba pang mga problemang lumitaw. Ang isa pang larangan ng paggamit ay application sa pagpapanatili ng ihi o bituka atony (pagdumi ng bituka). Gayunpaman, narito, dapat pansinin na ang pyridostigmine ay ganap na kontraindikado sa mga kaso ng mekanikal na bituka ng bituka o sa mekanikal na sapilitan na pantog na walang bisa. Ang pagpapasigla ng kalamnan ng pantog o bituka sa kasong ito ay maaari mamuno sa mga seryosong komplikasyon. Prophylactically, ang pyridostigmine ay ginamit din sa "Ikalawang Digmaang Golpo noong 1991" laban sa pagkalason ng cholinesterase mga ahente ng kemikal na pandigma na batay sa inhibitor.
Mga panganib at epekto
Ang paggamit ng pyridostigmine, tulad ng lahat ng mga gamot, ay nagdadala ng panganib ng mga epekto, na maaaring o hindi maaaring mangyari. Tulad ng aktibidad ng parasympathetic nervous system ay nadagdagan, nagreresulta ito sa iba't ibang mga degree sa mga karaniwang tipikal na bilang pagdudumi, pagsusuka, mga cramp ng tiyan, nadagdagan ang laway, nadagdagan ang pagbuo ng uhog sa bronchi, bradycardia, bumisita dugo presyon, at mga karamdaman sa pagbagay ng mata. Dahil ang brongkokonstriksiyon ay maaari ding maganap, ang aplikasyon ay kontraindikado sa mga pasyente na may nakahahadlang na daanan sa sakit na daanan ng hangin. Ang pareho ay nalalapat sa mekanikal na bituka ng bituka at pantog. Ang labis na dosis ng gamot ay maaaring maging sanhi ng paghina ng mga kalamnan ng daanan ng hangin bilang isang resulta ng isang cholinergic crisis. Ang iba pang mga epekto ay kasama ang pagtaas ng pawis at pagtaas ng pag-ihi. Ang aplikasyon sa pyridostigmine ay dapat na iwasan kung ang pasyente ay buntis o nagpapasuso.
