Ang Butyrophenone ay isang ahente ng gamot na pangunahing sangkap para sa isang buong pangkat ng gamot tinawag na butyrophenones. Kabilang sa iba pang mga bagay, ang butyrophenones ay nagsisilbing antipsychotics para sa paggamot ng skisoprenya at kahibangan. Sa kontekstong ito, kumikilos sila bilang mga kalaban ng neurotransmitter dopamine.
Ano ang butyrophenone?
Ang Butyrophenones ay nagsisilbing antipsychotics para sa paggamot ng skisoprenya at kahibangan, bukod sa iba pang mga kundisyon. Ang Butyrophenone ay kumakatawan sa mamuno tambalan para sa isang buong saklaw ng mga ahente na kilala bilang butyrophenones. Ang lahat ng butyrophenones ay may parehong pangunahing istrakturang kemikal. Ayon sa nomenclature ng kemikal, ang eksaktong pangalan para sa butyrophenone ay 1-phenylbutan-1-one. Ang mga butyrophenones ay pangunahing ginagamit bilang neuroleptics (antipsychotics). Sa mga ito neuroleptics, may mga ahente na may mataas na lakas pati na rin mga ahente ng intermediate- at low-potency. Ang simpleng pag-aari sa pangkat ng butyrophenone ay walang sinabi tungkol sa lakas ng pagiging epektibo ng mga compound. May kasamang mataas na potensyal na butyrophenones haloperidol, benperidol, trifluperidol, at bromperidol. Iba pang mga compound, tulad ng droperidol, melperone, at pipamperone, may katamtaman o mahinang lakas. Ang ilang mga butyrophenones ay mayroong aktibidad na antiemetic bilang karagdagan sa aktibidad na antipsychotic. Bilang antiemetics, Ang mga gamot maaari ring pigilan alibadbad at emesis, bukod sa iba pang mga sintomas. Mula noong kalagitnaan ng singkwenta, ang mga butyrophenones ay ginamit nang una para sa mga layunin ng pagsasaliksik at mula pa noong unang mga ikaanimnapung taon para sa klinikal na paggamit sa psychiatry.
Pagkilos ng pharmacological
Ang mode ng pagkilos ng butyrophenones ay batay sa kanilang malakas na ugnayan para sa dopamine mga receptor Kapag ginamit, nakikipagkumpitensya sa dopamine para sa mga naaangkop na receptor. Ang resulta ay pagsugpo sa pagkilos ng dopamine. Ang Dopamine ay maraming nalalaman neurotransmitter, na kung saan ay partikular na kilala para sa nakapagpapasiglang epekto nito. Samakatuwid, ito ay kilala rin bilang ang hormon ng kaligayahan. Ang pangunahing pag-andar nito ay upang mag-udyok at dagdagan ang drive. Gayunpaman, kung masyadong maraming dopamine ang pinakawalan, naganap ang mga sintomas ng psychotic, na maaaring maiugnay sa sakit na kumplikado ng skisoprenya. Samakatuwid, ang apat na magkakaibang mga landas ng pagkilos ng dopamine ay kilala sa organismo. Kabilang dito ang mesolimbic system, ang mesostriatal system, ang mesocortical system, at ang tuberoinfundibular system. Ang mesolimbic system ay kilala rin bilang positibong reward system sapagkat ito ay nakatutulong sa pagbuo ng mga positibong emosyon tulad ng kasiyahan. Gayunpaman, ang sobrang pagiging aktibo sa lugar na ito ay gumagawa ng positibo sintomas ng schizophrenia, na nauugnay sa mga pagmamalabis at maling interpretasyon ng mga pananaw. Samantala, ang mesostriatal system ay may mahalagang papel sa pagkontrol sa paggalaw at, kung hindi gumana, ay gumagawa ng sintomas ng sakit na Parkinson dahil sa hindi sapat na aktibidad ng dopamine. Kinokontrol ng mesocortical system ang tinaguriang mga pagpapaandar ng ehekutibo, na ipinapakita sa mas mataas na proseso ng kaisipan at nagbibigay-malay. Panghuli, ang tuberoinfundibular system ay responsable para sa pagpapalaya ng prolactin. Sa konteksto ng pagharang sa pagkilos ng dopamine ng mga butyrophenones, lahat ng mga prosesong ito ay sabay na naapektuhan. Samakatuwid, ang sobrang pagiging aktibo ng dopamine ay maaaring mapahina, ngunit sa parehong oras, ang pinababang pagkilos ng dopamine sa ilang mga lugar ng system ay humahantong sa hindi kanais-nais na mga epekto.
Paglalapat at paggamit ng medikal
Ang lahat ng mga ahente sa klase ng gamot na butyrophenone ay mga kalaban ng neurotransmitter ang dopamine at ginagamit upang gamutin ang labis na pagiging aktibo ng dopamine. Dahil ang sobrang pagiging aktibo ng dopamine sa mesolimbic system ay humahantong sa positibo sintomas ng schizophrenia, ang paggamit ng butyrophenones bilang psychotropic na gamot upang maibsan ang mga sintomas ay nangyayari sa mga kasong ito. Sa parehong oras, ang ilang mga butyrophenones ay nagpapakita rin ng isang mahusay na epekto laban sa alibadbad at pagsusuka. Gayunpaman, magkakaiba ang epekto ng indibidwal na mga aktibong sangkap. Nakasalalay ito, bukod sa iba pang mga bagay, sa kanilang pagkakaugnay sa mga receptor ng dopamine. Haloperidol at benperidol, halimbawa, ay kabilang sa mga lubhang mabisang antipsychotics. Kasama si haloperidolSa pang-akit Ang epekto ay paunang nangyayari pagkatapos ng paggamot. Pagkatapos lamang ng ilang araw maganap ang aktwal na antipsychotic effect. Samakatuwid ang gamot ay madalas na ginagamit sa talamak na mga yugto ng schizophrenia at sa kahibanganSa kabilang banda, ang Benperidol ay isinasaalang-alang lamang na isang reserbang gamot, dahil bilang karagdagan sa nais na mga antipsychotic effect, ang mga epekto sa anyo ng mga katulad na sintomas ng Parkinson ay lalong nangyayari. Droperidol ay may malaking impluwensya sa pagsusuka sentro ng utak at pangunahing ginagamit para sa alibadbad at pagsusuka naramdaman pagkatapos ng operasyon. Gayunpaman, nagpapakita rin ito ng maraming mga epekto at hindi dapat gamitin sa iba't ibang mga kondisyon, kabilang ang Karamdaman ni Parkinson, depresyon, masyadong mababa ang isang pulso, o estado ng comatose. Ang Melperone ay ginagamit bilang isang medium- o low-potency neuroleptic sa mga matatandang pasyente upang gamutin ang pagkalito, pag-igting o sakit sa pagtulog. Ang Pipamperone ay may pangunahin pang-akit epekto nang walang isang pangunahing antipsychotic effect. Pangunahin itong ginagamit sa sakit sa pagtulog, panloob na mga pagkabalisa ng estado o pagtaas ng pagiging agresibo. Samakatuwid, madalas din itong ginagamit sa psychiatry ng bata at kabataan.
Mga panganib at epekto
Ang mga butyrophenones ay maaari ring makabuo ng mga makabuluhang epekto, nakasalalay sa kanilang lakas. Habang ang mga butyrophenones na may mababang potency ay karaniwang gumagawa lamang ng banayad na mga epekto, ang mga butyrophenones na may lakas na potensyal ay madalas na nagpapakita ng hindi kasiya-siyang mga epekto. Ang mga ito ay nagpapakita ng kanilang mga sarili sa hindi kilalang paggalaw. Hindi mapakali ang pasyente at hindi na makontrol ang paulit-ulit na paggalaw. Ang mga epekto ay dumidirekta sa mga karamdaman sa paggalaw na tulad ng Parkinson. Lugang, mga seizure, kaguluhan ng hormonal, dugo mga karamdaman sa pagbuo at ulo ay minamasdan din minsan. Ang isang partikular na dramatikong komplikasyon ay ang tinatawag na malignant neuroleptic syndrome, na maaaring nakamamatay sa matinding mga kaso. Sa sindrom na ito, nangyayari ang napakalaking motor, vegetative at sikolohikal na sintomas. Kahit na ang epekto na ito ay napakabihirang, ang sindrom ay maaaring sanhi ng paggamit ng anumang butyrophenone kung ang isang tiyak na potensyal na peligro ay naroroon. Sa kasong ito, ang pinakamahalagang hakbangin ay ang agarang paghinto ng kaukulang gamot.
