Depinisyon
Ang antiemetics ay isang pangkat ng mga gamot na idinisenyo upang sugpuin o maiwasan pagsusuka, alibadbad at pagduduwal. Ang mga antiemetics ay binubuo ng maraming mga grupo ng mga aktibong sangkap na kumikilos sa iba't ibang mga receptor.
pagpapakilala
Alibadbad ay isang kumplikadong proseso na inilaan upang protektahan ang katawan sa pamamagitan ng pag-iwas sa mga potensyal na nakakalason na sangkap mula sa pagsuka at pagpasok sa katawan. At saka, pagsusuka maaaring mangyari sa panahon ng kanser paggamot at chemotherapy (sapilitan na cytostatic pagsusuka), pagkatapos ng operasyon (post-operative), habang pagbubuntis at kinetosis (pagkakasakit sa paggalaw) at maaaring malunasan ng mga antiemetics. Maraming mga rehiyon ng katawan ang kasangkot sa alibadbad.
Ang isa sa mga ito ay ang lugar na postrema. Ito ay utak rehiyon sa utak stem na, kasama ang iba pang mga nuclei, bumubuo ng sentro ng pagduwal. Mayroon itong chemo-receprive trigger zone (CTZ).
Ito ay isang pangkat ng mga neuron na mayroong mga receptor na matatagpuan sa harap ng dugo-utak hadlang. Karaniwan, ang utak napapaligiran ng isang layer ng napaka-siksik na mga pagtitipon ng cell (dugo-brain barrier), na pumipigil sa mga lason na pumasok sa utak. Upang matiyak na ang utak ay napapaalam tungkol sa mga nakakalason na sangkap na pumasok sa daluyan ng dugo, mayroong mga sirkulasyong organo (isang pangkat ng mga dalubhasang lugar ng utak na nakikipag-ugnay sa daluyan ng dugo, ibig sabihin hindi sa pamamagitan ng dugo-hadlang sa utak).
Kasama rito ang lugar na postrema bilang bahagi ng sentro ng pagsusuka. Ang gastrointestinal tract ay may afferent nerbiyos na tumatakbo sa utak at pinapagana ang sentro ng pagsusuka sa pamamagitan ng nucleus tractus solitarii (NTS, isang rehiyon ng utak na malapit na kasangkot sa choking at pagsusuka reflex) sa pagkakaroon ng mga lason. Ang organ ng balanse at ang panloob na tainga buhayin ang sentro ng pagsusuka sa pagkakaroon ng kinetoses (pagkakasakit sa paggalaw, pagkakasakit sa paggalaw).
Mga aktibong sangkap at mode ng pagkilos
Ang tinaguriang D2-receptor antagonists ay kumilos sa gitna (sa utak) sa pamamagitan ng pagbabawal ng dopamine mga receptor ng lugar postrema at peripherally sa pamamagitan ng pag-aktibo sa itaas digestive tract. Maaari silang hatiin sa mga antiemetics na tumatawid sa barrier ng dugo-utak (perphenazine, alizapride, droperidol) at ang mga kumikilos higit sa lahat peripherally, sa labas ng gitnang nervous system (metoclopramide at domperidone). Ang Metoclopramide (MCP) ay kumikilos din bilang isang 5-HT3 na receptor na kalaban at tataas tiyan at maliit na bituka paggalaw (nadagdagan na bilang ng mga paggalaw ng kalamnan).
Maaari silang magamit para sa kinetosis, pagsusuka pagkatapos ng operasyon at pagsusuka na sapilitan ng cytostatic (pagsusuka na dulot ng chemotherapy). Ang H1 receptor antagonists ay nag-block ng uri 1 histamine receptor at ginagamit din sa paggamot ng mga alerdyi at bilang isang hypnotic (gamot na nagtataguyod ng pagtulog at pagpapatahimik). Ang antiemetics na ginamit ay kasama ang promethazine at diphenhydramine, na kabilang sa unang henerasyon histamine mga antagonist (maaabot ang sentro ng pagsusuka sa pamamagitan ng barrier ng dugo-utak).
Maaari silang magamit sa mga kaso ng pagbubuntis pagsusuka at kinetosis. 5-HT3 receptor antagonists block serotonin mga receptor Ang 5-HT3 ay pangunahing matatagpuan sa sentro ng pagsusuka.
Ang Ondansetron, Granisetron, Tropisetron ay ginagamit para sa post-operative pagsusuka at pagsusuka na sapilitan ng cytostatic. Pinipigilan ng mga kalaban ng receptor ng NK1 ang neurokinin receptor 1 sa sentro ng pagsusuka. Ang nag-iisang aktibong sangkap na kasalukuyang ginagamit ay aprepitant.
Karaniwan itong ginagamit kasama ng 5-HT3 na mga antagonist at dexamethasone. Ang apreptinate ay hindi dapat gamitin habang pagbubuntis at paggagatas. Ang pangunahing epekto ng glucocorticoids (eg dexamethasone) ay hindi ang antiemetic effect, bagaman maaari silang magamit para sa hangaring ito. Ang antiemetic na epekto ng glucocorticoids ay hindi pa tiyak na linaw.
