Ang Suxamethonium o succinylcholine ay isang nakakapagpapahinga na relaxant ng kalamnan na nauugnay sa acetylcholine. Ginagamit ito sa kawalan ng pakiramdam upang magbuod pansamantala pagpapahinga ng kalamnan. Sa paggawa nito, kumikilos ito sa receptor ng Ach nicotinic (acetylcholine receptor) ng muscular endplate, kung saan humahantong ito sa permanenteng depolarization.
Ano ang suxamethonium?
Ang Suxamethonium (pangalan ng kemikal: 2,2 ′ - [(1,4-dioxobutane-1,4-diyl) bis (oxy)] bis (N, N, N-trimethylethanaminium)) ay isang analog ng curare, isang potent neurotoxin. Ang Suxamethonium ay isang nakakalungkot na relaxant ng kalamnan at kumikilos bilang isang agonist sa muscular nicotinic Ach receptor. Kaugnay nito, ito lamang ang nakaka-depolarize na relaxant ng kalamnan na ginagamit sa gamot ng tao. Acetylcholine ay karaniwang a neurotransmitter inilabas ng mga nerve cells sa synapses sa mga cell ng kalamnan upang mahimok ang pagkasira ng katawan at sa gayon paggalaw ng kalamnan. Sa proseso, ang acetylcholine ay nasisira muli tulad ng mabilis na nagbubuklod sa mga receptor. Ang Succinylcholine ay may katulad na epekto sa acetylcholine, ngunit ang pagkakaiba ay hindi ito nasisira muli at sa gayon ay nagdudulot ng tuluy-tuloy na pagkasira. Ang kalamnan ay nakakarelaks pagkatapos ng ilang sandali, na kung bakit ang suxamethonium ay madalas na ginagamit sa kawalan ng pakiramdam upang makapagpahinga ng mga pasyente upang makapagpahangin sila pagkatapos, dahil nakakaapekto rin ang gamot sa mga kalamnan sa paghinga. Ang Suxamethonium ay ang asin ng succinic acid (succinate), na kung saan ay esterified sa parehong dulo na may isang choline residue. Nagreresulta ito sa dalawang positibong pagsingil. Para sa kadahilanang ito, ang suxamethonium ay ipinakita sa dalawang negatibong sisingilin klorido mga ions upang makamit ang isang walang kinikilingan estado.
Mga epekto sa parmasyutiko sa katawan at organo
Ang Acetylcholine ay nagsisilbing isang neurogenic transmitter ng intercellular na komunikasyon. Ito ay nakabalot sa mga vesicle sa mga motor neuron at inilabas sa synaptic cleft bilang tugon sa isang senyas. Sa paggawa nito, ito ay nagbubuklod sa mga receptor ng nikotiniko sa muscular endplate. Ang mga matagumpay na nagbubuklod na mga resulta sa pagbubukas ng isang channel na isinama sa receptor na kung saan nagbubuklod ang acetylcholine. Pinapayagan ng channel na ito ang higit na positibong sisingilin ng mga ions tulad ng sosa at potasa, ngunit negatibong singilin din klorido ions upang pumasa. Ang mga ito ay dumadaloy kasama ang isang gradient, alinman sa o labas ng kalamnan cell. Nagreresulta ito sa karaniwang kasalukuyang ion. Dahil ang gradient para sa sosa ang humahantong sa cell ay ang pinakamalaking, ang kalamnan cell ay nagiging mas at mas positibong singil, dahil ang sodium ay isang positibong sisingilin ion. Nag-depolarize ang cell, lumilikha ng kung ano ang kilala bilang isang excitatory postsynaptic na potensyal (maikli ang EPSP). Kapag ang EPSP na ito ay umabot sa isang tiyak na potensyal na threshold, isang potensyal na pagkilos maaaring mabuo. Ito potensyal na pagkilos nagpapalaganap pa sa kalamnan at kalaunan ay humantong sa kalamnan twitching sa pamamagitan ng karagdagang mga proseso. Upang wakasan ang pagkasira ng kalamnan sa endplate ng kalamnan, ang acetylcholine ay na-cleaved ng acetylcholinesterase. Ang mga produktong cleavage ay muling ipinasok sa mga selula ng nerbiyos. Ang Suxamethonium ay may katulad na istraktura sa acetylcholine, ibig sabihin, ang nabanggit na pagkakasunud-sunod ng isang twitch ng kalamnan ay eksaktong pareho. Ang pagkakaiba lamang ay ang suxamethonium ay hindi sinira ng acetylcholinesterase. Bilang isang resulta, nananatili itong nakasalalay sa muscular receptor at nangyayari ang permanenteng depolarization. Karaniwan, pagkatapos ng isang depolarization, ang receptor ay inililipat sa isang hindi aktibong estado kung saan ito ay gumagaling pagkatapos ng isang maikling panahon at handa na ulit para sa isa pang pag-ubos. Gayunpaman, dahil sa permanenteng pagkasira, ang receptor ay mananatili sa hindi aktibong estado, at nangyayari ang paggulo ng paggulo. Ang isang paunang twitch ng kalamnan ay sinusundan ng pagpapahinga.
Medikal na aplikasyon at paggamit para sa paggamot at pag-iwas.
Nahanap ng Suxamethonium ang paggamit bilang isang nakakalungkot na relaxant ng kalamnan na pangunahin sa kawalan ng pakiramdam. Pangunahin itong ginagamit para sa kung kailan kinakailangan ng panandaliang pagpapahinga ng mga kalamnan. Ito ay dahil ang suxamethonium ay may isang maikling tagal ng pagkilos ng 10 minuto lamang, ngunit ang simula ng pagkilos ay nabanggit pagkatapos ng isang minuto lamang. Para sa mas matagal na pagpapatakbo, kinakailangan ang paulit-ulit na paggamit ng suxamethonium. Ginagamit ito para sa intubation sa panahon ng induction ng anesthesia sapagkat ginagawang mas madali ang pagpasok ng tubo sa trachea. Bilang karagdagan, ang suxamethonium ay ginagamit upang makapagpahinga ang mga pasyente na may bentilasyon. Ginagamit din ito sa anesthesia bilang gamot na pagpipilian para sa induction ng anesthesia sa mga pasyente na hindi pag-aayuno, na nagdaragdag ng panganib ng pagsusuka at mithiin ng mga nilalaman ng gastric. Ito ay tinukoy bilang mabilis na induction ng pagkakasunud-sunod. Ang isa pang indikasyon ay upang mabawasan ang kalamnan contraction sa panahon ng mga seizure. Ang mga pagkakaiba-iba ng genetiko ng pseudocholinesterase ay nagdudulot ng isang problema. Ang enzyme na ito ay nagpapasama sa suxamethonium at sa gayon ay nalulutas ang kalamnan pagpapahinga. Ang isa sa 2500 na pasyente ay masyadong mababa ang antas ng pseudocholinesterase dahil sa isang depekto sa genetiko. Bilang isang resulta, ang suxamethonium ay tumatagal ng mas matagal upang magtrabaho sa mga apektadong indibidwal at kailangan silang ma-ventilate para sa isang tumutugmang mas mahabang panahon. Ang Suxamethonium ay ibinibigay bilang isang solusyon sa pag-iniksyon.
Mga panganib at epekto
Ang ilang mga pasyente ay hindi gaanong magagawang masira ang suxamethonium dahil kulang sila sa enzyme pseudocholinesterase. Nagreresulta ito sa nagbabanta sa buhay na mga muscular block ng mga kalamnan sa paghinga. Ang maikling twitches ng kalamnan sa simula ng suxamethonium pangangasiwa ay maaaring maging sanhi ng pagkamatay ng maraming mga cell ng kalamnan, depende sa kanilang lakas. Potasa sa mga cell ay maaaring tumagas palabas, na humahantong sa puso arrhythmias pati na rin iba pang mga problema sa puso. Ang iba pang mga epekto ay nagsasama ng pagtaas ng intraocular pressure, kaya't hindi ito dapat gamitin sa mga kaso na alam glawkoma. Ang ilang mga pasyente ay nagreklamo ng kalamnan sakit na tumatagal ng ilang araw pagkatapos ng operasyon, na kahawig masakit na kalamnan. Sa mga bihirang kaso na ito, pangangasiwa ng suxamethonium humahantong sa nakamamatay na hyperthermia. Ito ay nailalarawan sa pamamagitan ng ang katunayan na ang isang permanenteng pag-ayos ng mga kalamnan hibla massively pinatataas ang temperatura ng katawan. Para sa kadahilanang ito, ang mga pasyente na may sakit sa kalamnan (tulad ng muscular dystrophy) hindi dapat tratuhin ng suxamethonium. Ang Suxamethonium ay hindi dapat gamitin sa mga pasyente na mayroong hindi matatag lamad ng cell, halimbawa, dahil sa Burns at pinsala. Ang mga pasyente na hindi gumagalaw ay dapat ding iwasan ang gamot dahil pinapataas nito ang pagiging sensitibo ng mga Ach receptor.
