Mga antiandrogens

Mga Produkto

Ang mga Antiandrogens ay pangunahing magagamit sa komersyo sa anyo ng tablets, capsules, at mga injection. Kabilang sa mga unang ahente ng steroidal ay cyproterone acetate, na na-patent noong 1960s. Flutamide ay ang unang non-steroidal agent na naaprubahan noong 1980s.

Istraktura at mga katangian

Ang isang pagkakaiba ay ginawa sa pagitan ng mga antiandrogens na may istrakturang steroidal (tulad ng androgens kanilang sarili) at ang mga may istrakturang nonsteroidal. Ang mga steroidal antiandrogens ay nagmula sa progesterone at hindi gaanong pumipili kaysa sa mga mas bagong ahente: ang mga nonsteroidal agents tulad ng bicalutamide, maliban sa darolutamide, magbahagi ng isang karaniwang elemento ng istruktura:

Ariort'ow

Ang mga ahente (ATC L02BB) ay may mga katangian ng antiandrogenic, nangangahulugang tinanggal nila ang mga epekto ng kasarian sa lalaki hormones, ibig sabihin, androgens tulad ng testosterone at dihydrotestosteron, sa kanilang receptor. Karaniwan silang mga kalaban sa androgen receptor at sa gayon sila ay tinatawag ding androgen receptor antagonists. Ang receptor ng androgen ay isang salik na salin na kinokontrol ang pagpapahayag ng maraming mga gen. Pagbubuklod ng androgens sa receptor sa cytoplasm ay humahantong sa dimerization at activation, na nagpapahintulot sa pakikipag-ugnay sa DNA sa nucleus at transcription. Si Abiraterone (Zytiga) ay may iba mekanismo ng pagkilos. Pinipigilan nito ang CYP17 sa mga test, adrenal glandula, at prosteyt tisyu ng tumor, na humahantong sa pagbangkulong ng synthesis ng androgen.

indications

Ang mga medikal na indikasyon para sa mga antiandrogens ay kinabibilangan ng:

Hindi lahat gamot ay naaprubahan para sa lahat ng mga indikasyon. Halimbawa, cyproterone acetate ay hindi angkop para sa prosteyt kanser therapy.

Dosis

Ayon sa SmPC. Ang mga antiandrogens ay karaniwang ibinibigay nang perorally. Magagamit din ang mga injection, at inilalapat din ang mga ito para sa lokal na paggamot (hal. acne).

Aktibong mga sangkap

Nonsteroidal antiandrogens:

  • Apalutamide (Erleada).
  • Bicalutamide (Casodex, panlahat).
  • Darolutamide (Nubeqa)
  • Enzalutamide (Xtandi)
  • Flutamide (Flucinom, sa maraming mga bansa na wala sa kalakal).
  • Nilutamide (Nilandron Anandron, sa maraming mga bansa na walang kalakalan).

Steroidal antiandrogens / progestins:

Mga inhibitor ng androgen synthesis:

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Pagbubuntis at paggagatas

Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Maraming mga antiandrogens ang nakikipag-ugnay sa CYP450 isozymes at kaukulang mga pakikipag-ugnayan ay posible. Hindi sila dapat pagsamahin sa androgens.

Masamang epekto

Ang pinaka-karaniwang potensyal na masamang epekto ng mga antiandrogens ay kinabibilangan ng: