Mga Produkto
Azole mga antifungal ay naaprubahan sa maraming mga bansa para sa parehong pangkasalukuyan at sistematikong paggamot. Magagamit ang mga ito sa maraming mga form-kasama ang dosis mga cream, isang oral gel, pulbos, spray, tablets, capsules, mga injectable, vaginal cream, at ari tablets. Ang unang azole antifungal ay dumating sa merkado noong 1950s.
Istraktura at mga katangian
Ang pangalang azole ay tumutukoy sa mga heterocycle na naglalaman nitroheno atomo Karamihan azole mga antifungal naglalaman ng isang imidazole (hal. econazole), at ang ilan ay naglalaman din ng isang triazole (hal. fluconazole, itraconazole). Alinsunod dito, tinukoy din sila bilang imidazole mga antifungal at triazole antifungals. Ang nitroheno ng mga heterocycle ay nagbubuklod sa heme bakal ng target ng droga.
Ariort'ow
Ang mga Azole antifungal (ATC D01AC, ATC J02AB) ay may mga katangian ng antifungal (fungistatic to fungicidal), nangangahulugang epektibo ang mga ito laban sa fungi tulad ng dermatophytes, yeasts, at hulma. Ang mga epekto ay batay sa pagsugpo ng enzyme lanosterol-14α-demethylase (CYP51A1) sa fungi. Pinipigilan nito ang pagbubuo ng ergosterol mula sa lanosterol, na humahantong sa akumulasyon ng mga nakakalason na pauna at pagkagambala ng fungal lamad ng cell pagpupulong Ang ilang mga kinatawan ay aktibo din laban sa Gram-positibo at Gram-negatibo bakterya, pati na rin ang mga parasito.
indications
Para sa paggamot ng mga lokal at systemic na impeksyong fungal, tulad ng:
- Paa ng atleta
- Halamang-singaw sa kuko
- Mga impeksyon sa fungus sa balat
- Mga Candidamycose
- Puwit halamang-singaw
- Oral thrush
- Dandruff
- Pityriasis versicolor
- Mga impeksyong fungal ng systemic, hal. Nagsasalakay na candidamycosis, aspergillosis.
Dosis
Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang aplikasyon ay nakasalalay sa gamot.
Aktibong mga sangkap
Mga paksa ng azole antifungal:
- Clotrimazole (Canesten, Gyno-Canesten, generics).
- Econazole (Pevaryl, Gyno-Pevaryl).
- Isoconazole (Travogen)
- Ketoconazole (Nizoral, Terzolin, generics).
- Miconazole, miconazole laban sa fungus ng kuko, miconazole bibig gel (Daktarin).
Mga systemic azole antifungal:
- Fluconazole (Diflucan, panlahat).
- Isavuconazonium sulfate (prodrug ng isavuconazole, Cresemba).
- Itraconazole (Sporanox, panlahat).
- Ketoconazole (Nizoral tablets wala sa kalakalan).
- Posaconazole (Noxafil)
- Voriconazole (Vfend, generics)
Ang iba pang mga kinatawan ay umiiral na hindi o hindi na magagamit sa maraming mga bansa.
Contraindications
Kabilang sa mga kontraindiksyon (pagpili):
- Sobrang pagkasensitibo, kabilang ang iba pang mga ahente sa pangkat na ito.
- Ang pagsasama sa CYP450 substrates na nagpapahaba ng agwat ng QT (systemic therapy).
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang mga azole antifungal ay mga inhibitor ng CYP450 isozymes at may mataas na potensyal para sa gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan kapag ginamit nang sistematiko. Sa kasabay na paggamit ng CYP substrates, ang kanilang konsentrasyon sa plasma ay maaaring tumaas at ang peligro para sa salungat na mga epekto nadadagdagan.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto kasama ang pangkasalukuyan (dermal) paggamit isama balat mga reaksyon tulad ng pangangati, a nasusunog pang-amoy sa balat, at sakit maaring mangyari. Sa sistematikong paggamot, balat reaksyon, sakit ng ulo, mga kaguluhan sa gastrointestinal, at nakataas atay enzymes maaring mangyari. Ang isang problema ay paglaban, na maaaring mabuo ng fungi laban sa antifungal gamot.
