Isavuconazonium Sulfate

Mga Produkto

Ang Isavuconazonium sulfate ay magagamit sa komersyo bilang a pulbos para sa isang pagtuon para sa paghahanda ng isang solusyon sa pagbubuhos at sa form na kapsula (Cresemba). Naaprubahan ito sa US at EU noong 2015 at sa maraming mga bansa noong 2017.

Istraktura at mga katangian

Isavuconazonium sulfate (C35H35F2N8O5S+ - HSO4- Mr = 814.8 g / mol) ay isang prodrug ng isavuconazole, isang azole antifungal. Ito ay umiiral bilang isang walang hugis, puti hanggang dilaw-puti pulbos. Ang Isavuconazonium sulfate ay mabilis na hydrolyzed sa katawan ng mga esterase sa aktibong sangkap. Ang Isavuconazole ay isang hango sa triazole.

Ariort'ow

Ang Isavuconazole (ATC J02AC05) ay may mga katangian ng antifungal (fungicidal). Ang mga epekto ay dahil sa pagsugpo ng synthesis ng ergosterol, isang mahalagang sangkap ng fungal lamad ng cell. Pinipigilan ng Isavuconazonium sulfate ang enzyme lanosterol 14α-demethylase, na binago ang lanosterol sa ergosterol. Ito ay humahantong sa akumulasyon ng methylated sterol precursors at pag-ubos ng ergosterol, na nakakagambala sa istraktura at paggana ng lamad.

indications

  • Nagsasalakay na aspergillosis
  • Invasive mucormycosis (mucormycosis sa mga pasyente na pinagtutuunan ng paggamot amphotericin B ay hindi ipinahiwatig).

Dosis

Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang gamot ay ibinibigay bilang isang intravenous infusion. Ang capsules ay kinuha perorally.

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Kumbinasyon ng malakas na CYP3A4 inhibitors (hal. ketoconazole, ritonavir) o malakas na CYP3A4 inducers (hal., rifamycins, barbiturates)
  • Pamilya short-QT syndrome.

Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.

Pakikipag-ugnayan

Ang aktibong sahog, ang isavuconazole, ay isang substrate ng CYP3A4 / 5, at maaaring maging sanhi ng CYP inhibitors at inducers mga pakikipag-ugnayan. Ang Isavuconazole ay karagdagan ding isang katamtaman na inhibitor ng CYP3A, isang mahinang inhibitor ng P-glycoprotein, at ng OCT2.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang binago atay enzymes, alibadbad, pagsusuka, dyspnea, tiyan sakit, pagdudumi, reaksyon ng site ng iniksyon, sakit ng ulo, hypokalemia, At isang balat pantal Ang data na ito ay para sa intravenous therapy.