Mga kasingkahulugan sa isang mas malawak na kahulugan
Metoprolol, Beloc
pagpapakilala
Ang Belok zok® ay isang gamot na ginagamit upang gamutin ang mga karamdaman sa puso. Ito ay nabibilang sa ß-blocker (beta-receptor blocker) na klase ng gamot at naglalaman ng gamot metoprolol. Ang mga beta-receptor ay nahahati sa tatlong mga subgroup.
Ang mga ß1-receptor ay matatagpuan sa puso, kung saan ang kanilang pagsasaaktibo ay nagdudulot sa puso na matalo nang mas mabilis (positibong kronotropiko) at may higit na puwersa (positibong inotropic). Bilang karagdagan, ang ß1-receptor ay matatagpuan sa klase, kung saan ang kanilang pagsasaaktibo ay humahantong sa pagpapalabas ng hormon renin. Ang resulta ay isang pagtaas sa dugo presyon.
Ang mga receptor ng ß2 ay matatagpuan sa mga kalamnan ng bronchi, matris at dugo sasakyang-dagat ng kalamnan ng kalansay. Ang pag-aktibo ng mga receptor na ito ay humahantong sa isang pagpapalawak. Panghuli, ang mga receptor ng ß3 ay matatagpuan sa matabang tisyu kung saan, kapag naaktibo, sanhi ng paglusaw nito (lipolysis) at nag-aambag sa regulasyon ng temperatura.
Pangunahing kumikilos ang Beloc zok® sa ß1-receptor sa puso at bato. Ang Beloc zok® ay magagamit lamang sa reseta at hindi dapat itigil nang bigla pagkatapos ng mas mahabang therapy. Kumikilos ang Beloc zok® sa sistema ng cardiovascular sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor ng ß1 na matatagpuan doon.
Sa puso, ang mga receptor na ito ay matatagpuan sa mga cell kung saan ang aktibidad ng kuryente ng pagkilos ng puso ay nabuo at naipadala (pagbuo ng paggulo at sistema ng pagpapadaloy). Matatagpuan din ang mga ito sa coronary sasakyang-dagat. Ang isang pagpapasigla ng ß1-receptor na karaniwang sanhi ng pagtaas sa rate ng puso at isang nadagdagan na lakas ng pagkatalo.
Sa pamamagitan ng pagharang sa mga receptor na ito, ang Belok zok® samakatuwid ay sanhi ng pagbawas sa rate ng puso at kapangyarihan. Ang paggulo ay isinasagawa nang mas mabagal. Binabawasan din nito ang posibilidad ng isang hindi regular na tibok ng puso.
Gayunpaman, ang dugo ang epekto ng pagbaba ng presyon ng Beloc zok® ay mas mababa dahil sa pagbara ng mga ß1-receptor sa puso. Ang pagbara ng mga receptor sa klase ang pangunahing dahilan para sa presyon ng dugo-pagbabawas ng epekto. Ito ay dahil ang hormon renin ay hindi pinakawalan.
Si Renin ay karaniwang pinakawalan sa daluyan ng dugo ng mga dalubhasang selula (juxtaglomerular aparat) sa klase. Sinundan ito ng isang kaskad kasama ang paglabas at pag-aktibo ng maraming iba pang mga sangkap, na sa huli ay mayroong a presyon ng dugo-daragdagang epekto. Sa pamamagitan ng pagharang sa mga ß1-receptor sa bato, ang cascade ay nagambala sa isang maagang yugto. Gayunpaman, dapat tandaan na ang paglabas ng renin sa pamamagitan ng pagpapasigla ng ß1-receptor sa bato ay isa lamang sa tatlong mga daanan. Samakatuwid, sa kabila ng pagbara ng β1 na mga receptor, mayroon pa ring isang tiyak na paglabas ng hormon renin.
Pharmacokinetics
Beloc zok® (metoprolol) ay karaniwang kinuha nang pasalita bilang isang tablet at hinihigop sa pamamagitan ng bituka mauhog. Dahil ang dugo na nagbibigay ng bituka ay unang dumaan sa atay, ang atay pagkatapos ay direktang tinatanggal ang halos kalahati ng aktibong sahog sa pamamagitan ng pagsipsip at pag-metabolize nito. Dahil sa tinaguriang first-pass effect na ito, halos 50% lamang ng orihinal na naibigay na aktibong sangkap ang magagamit sa organismo.
Pagkatapos ng 1 - 2 oras ang mabisang antas ng dugo ay nasa pinakamataas nito at pagkatapos ng 4 - 5 oras na kalahati ng aktibong sangkap ay nasisira (aalisin ang kalahating buhay). Ang pagkasira ng Belok zok® o metoprolol nagaganap sa pamamagitan ng isang enzyme (CYP2D6) sa atay. Ang mga produkto ng proseso ng metabolic sa atay ipasok muli ang dugo at pagkatapos ay mailabas sa pamamagitan ng mga bato at ihi.
