Cladribine

Mga Produkto

Si Cladribine ay naaprubahan para sa paggamot ng multiple sclerosis sa EU noong 2017 at sa Estados Unidos at maraming mga bansa sa 2019 sa tablet form (Mavenclad). Ang Cladribine ay naging magagamit din sa komersyo bilang isang pagbubuhos at solusyon sa pag-iniksyon sa maraming mga bansa mula pa noong 1998 (Litak). Ang artikulong ito ay nauugnay sa MS therapy.

Istraktura at mga katangian

Cladribine (C10H12CIN5O3, Mr = 285.7 g / mol) ay isang 2-chloro derivative ng 2′-deoxyadenosine. Pinoprotektahan ng Chlorination ang nucleoside analog mula sa pagkasira ng metabolic. Ang Cladribine ay umiiral bilang isang puti, di-hygroscopic at crystalline pulbos.

Ariort'ow

Ang Cladribine (ATC L01BB04) ay may pumipili na cytotoxic, proapoptotic, at mga katangian ng immunomodulatory. Ito ay isang prodrug na phosporylated sa mga cell sa aktibong triphosphate Cd-ATP. Ang pagsasaaktibo na ito ay pangunahing nangyayari sa mga lymphocytes (B at T cells), na ang bilang ay nabawasan bilang isang resulta. Ang mga cell ng B at T ay makabuluhang kasangkot sa pag-unlad ng multiple sclerosis. Ang pumipili na pagbawas ay humahantong sa isang makabuluhang pagbaba sa rate ng pagbabalik sa dati. Ang mga epekto ay batay sa pagsasama sa DNA, na pumipigil sa pagbubuo ng DNA at hinihimok ang apoptosis. Nakikipagkumpitensya si Cladribine sa deoxyadenosine triphosphate, bukod sa iba pa, para sa pagsasama sa DNA ng mga DNA polymerases. Ang gamot ay may kalahating buhay na humigit-kumulang na 24 na oras.

indications

Para sa paggamot ng mga pasyenteng nasa hustong gulang na may lubos na aktibong remapsing-remit multiple sclerosis (MS) na tinukoy ng mga natuklasan sa klinikal o imaging.

Dosis

Ayon sa SmPC. Ang Therapy ay binubuo ng dalawang yugto ng paggamot na sumasaklaw ng dalawang magkakasunod na taon. Ang bawat yugto ng paggamot ay binubuo ng dalawang linggo ng paggamot, isa sa simula ng unang buwan at isa sa simula ng ikalawang buwan ng bawat taon ng paggamot. Ang bawat linggo ng paggamot ay binubuo ng 4 o 5 araw kung saan natatanggap ng pasyente ang tablets bilang isang solong araw-araw dosis. Ang iba pang mga gamot ay dapat na inumin sa agwat ng oras ng hindi bababa sa tatlong oras. Ang paggamit ay malaya sa pagkain. Matapos makumpleto ang dalawang yugto ng paggamot, walang karagdagang paggamot na may cladribine ang kinakailangan sa mga taon 3 at 4. Ang pagpapatuloy ng therapy pagkatapos ng taon 4 ay hindi pinag-aralan. Para sa detalyadong mga tagubilin, mangyaring sumangguni sa SmPC!

Contraindications

  • Hypersensitivity
  • Impeksyon sa HI virus
  • Malubhang aktibong impeksyon, aktibong talamak na impeksyon (hal. tuberkulosis or sakit sa atay).
  • Ang pagsisimula ng paggamot sa mga pasyenteng may immunocompromised, kabilang ang mga pasyente na kasalukuyang tumatanggap ng immunosuppressive o myelosuppressive therapy.
  • Umiiral na mga aktibong malignancies.
  • Kasaysayan ng progresibong multifocal leukencephalopathy.
  • Katamtaman o matinding pagkasira ng paggana ng bato.
  • Mga bata at kabataan sa ilalim ng 18 taong gulang
  • Pagbubuntis at paggagatas

Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama ang lymphopenia, pagbaba ng bilang ng neutrophil, pasalita buni, dermatomal herpes zoster, pantal, at buhok pagkawala.