Imatinib ay isang tyrosine kinase inhibitor na pangunahing ginagamit upang gamutin ang talamak na myeloid lukemya. Nakakamit nito ang magagandang resulta sa paggamot ng talamak na myeloid lukemya habang pinapayagang mabuti. Ang paggamit nito sa iba pang mga malignancies ay posible rin.
Ano ang imatinib?
Imatinib Ang (pangalang pangkalakalan Gleevec) ay isang gamot sa pangkat ng tyrosine kinase inhibitor na ginamit upang gamutin ang talamak na myeloid lukemya, mga malignant na bukol ng gastrointestinal tract, at iba pang mga malignance. Ang formula ng kemikal na molekula ng imatininb ay C29H31N7O.
Pagkilos sa parmasyutiko
Talamak na myeloid leukemia ay sanhi ng tinaguriang Philadelphia chromosome, isang pagbabago sa genetiko. Sa kromosoma ng Philadelphia, mayroong isang paglilipat ng materyal na genetiko mula sa chromosome 9 at chromosome 22. Bilang isang resulta ng paglipat na ito, ang gene para sa natural na enzyme tyrokinase-ABL sa chromosome 9 "fuse" na may fragment ng BCR gene sa chromosome 22. Ang mga cell ay na-mutate bilang isang resulta na gumawa ng isang tinatawag na fusion protein BCR-ABL sa halip na tyrosine kinase ABL. Ang BCR-ABL ay isang mas aktibong tyrosine kinase kumpara sa ABL. Ang BCR-ABL na ito ay humahantong sa walang pigil na paglaganap ng puti dugo mga cell (mga leukosit) at makabuluhang kasangkot sa pagpapaunlad ng talamak na myeloid leukemia. Imatinib ay may isang nagbabawal na epekto sa aktibidad ng tyrosine kinase at sa gayon pinipigilan ang pathological nadagdagan paglaganap ng mutated dugo mga stem cell. Ang sangkap ay ibinibigay nang pasalita sa anyo ng isang tablet; Ang imatinib mesilate, isang asin, ay ginagamit ng panggamot. Ang layunin ng paggamot ay upang mabawasan ang clone ng pathological cell hangga't maaari. Normalisasyon ng dugo ang bilang ay nakamit sa higit sa 95% ng mga pasyente na ginagamot sa imatinib na nagkaroon talamak na myeloid leukemia.
Paglalapat at Paggamit ng Medikal
Ang sangkap ay pangunahing ginagamit sa paggamot ng talamak na myeloid leukemia, tulad ng nabanggit sa itaas. Gayunpaman, epektibo din ito laban sa maraming iba pang mga kanser. Halimbawa, ipinahiwatig din ito sa talamak na lymphoblastic leukemia, hypereosinophilic syndrome, iba't ibang mga bukol ng balat, mga malignant na bukol ng gastrointestinal tract, agresibong mastocytosis, at ilang mga myeloproliferative disorders. Sa talamak na myeloid leukemia, isang neoplastic disease ng hematopoietic system, may mga nadagdagan na hindi pa mabuong anyo ng mga leukosit sa dugo dahil sa pathologically nadagdagan paglaganap ng leukosit sa dugo at hematopoietic utak ng buto. Ang talamak na myeloid leukemia ay resulta ng isang (genetic) na karamdaman ng hematopoietic (bumubuo ng dugo) na mga stem cell na matatagpuan sa utak ng buto. Para sa kadahilanang ito, ang talamak na myeloid leukemia ay kabilang sa pangkat ng myeloproliferative neoplasms. Ang sanhi ng sakit ay ang pagbabago at kasunod na paglaganap ng isang solong multipotent na hematopoietic progenitor cell. Sa halos lahat ng mga kaso, ang pagbabago na ito ay dahil sa Philadelphia chromosome, na nailarawan na. Nobela gamot mula sa pangkat ng tyrosine mga inhibitor ng kinase, na kinabibilangan ng imatinib, ay makabuluhang napabuti ang pagbabala ng talamak na myeloid leukemia. Terapewtika may tyrosine mga inhibitor ng kinase ay isang mahusay na pagpipilian sa paggamot na may kaunting mga epekto at itinuturing na naka-target terapewtika. Ang mga rate ng kaligtasan ng buhay ay tumaas nang malaki sa pagpapakilala ng tyrosine mga inhibitor ng kinase. Kapag walang mga opsyon sa therapeutic para sa talamak na myeloid leukemia, ang median na oras ng kaligtasan ng mga pasyente ay nasa pagitan ng tatlo at apat na taon. Ang talamak na myeloid leukemia ay ang sakit na may pinakamasamang pagbabala mula sa pangkat ng myeloproliferative neoplasms. Ang pagpapakilala ng hydroxycarbamide, isang ahente ng cytostatic, nadagdagan ang kaligtasan ng median na ito sa apat at kalahating taon. Interferon humantong sa isang karagdagang pagtaas sa panggitna kaligtasan ng buhay sa humigit-kumulang limang at kalahating taon. Ngayon, ang paggamot sa mga tyrosine kinase inhibitor ay itinuturing na pamantayan terapewtika. Ang 5-taong kaligtasan ng buhay na may imatinib na paggamot ay higit sa 90%. Ang oras ng pag-follow up ng mga pasyente na ginagamot sa imatinib ay higit sa 10 taon ngayon; ang "median survival" ay hindi pa naitatag. Ipinapahiwatig nito na ito ay mas makabuluhang mas mataas kaysa sa median na kaligtasan ng dati nang ginagamit na mga therapies (na may hydroxycarbamide at interferon).
Mga panganib at epekto
Sa pangkalahatan ay mahusay na disimulado ang Imatinib. Gayunpaman, pagdudumi, pagsusuka, tiyan sakit, alibadbad, hindi pagkatunaw ng pagkain, pagkapagod, sakit ng ulo, edema, pagtaas ng timbang, kalamnan pulikat, ang mga kalamnan ay nananakit, sakit sa kasu-kasuan, balat ng balat, sakit sa buto, at mga pagbabago sa bilang ng dugo ay maaaring mangyari. Ang imatinib ay kontraindikado lamang sa mga kaso ng sobrang pagkasensitibo o hindi pagpaparaan sa imatinib. Ang imatinib ay hindi dapat dalhin kasabay ng acetaminophen sapagkat pinipigilan nito ang glucuronidation (umiikot sa glucuronic acid habang metabolismo) ng acetaminophen. Bukod dito, ang ilang mga subunit ng cytochrome P450 ay apektado, na maaaring mamuno sa mga pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot.
