Mga Produkto
Ang Imatinib ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets (Gleevec, Gleevec GIST, panlahat). Naaprubahan ito sa maraming mga bansa mula pa noong 2001. Ang mga generics ay dumating sa merkado noong 2016. Hindi sila naaprubahan para sa paggamot ng gastrointestinal stromal tumors (GIST) dahil ang pahiwatig na ito ay protektado pa rin ng isang patent. Noong 2017, ang imatinib GIST generics ay pinakawalan sa unang pagkakataon.
Istraktura at mga katangian
Imatinib (C29H31N7O, Mr = 493.6 g / mol) ay naroroon sa gamot bilang imatinib mesilate, isang puti hanggang kayumanggi o dilaw na may kulay na mala-kristal pulbos. Ito ay isang hango sa 2-phenylaminopyrimidine.
Ariort'ow
Ang Imatinib (ATC L01XE01) ay may antiproliferative at pumipili ng mga katangian ng cytostatic. Nagbubuklod ito nang mapagkumpitensya sa site na nagbubuklod ng ATP ng BCR-ABL kinase sa talamak na myeloid leukemia, pinipigilan ang paglaganap ng cell. Ipinapakita ng pigura ang pagbigkis ng imatinib sa BCR-ABL (i-click upang palakihin). Pinipigilan din ng Imatinib ang iba pang mga tyrosine kinase, katulad ng mga c-Kit, SCF, at PDGFR, na mahalaga para sa iba pang mga indikasyon.
indications
Para sa paggamot ng talamak na myeloid leukemia (Ph + CML). Ang iba pang mga indikasyon ay kasama ang talamak na lymphoblastic lukemya (Ph + LAHAT), ilang mga gastrointestinal tumor (GIST, gastrointestinal stromal tumor), balat mga bukol, hypereosinophilic syndrome, atypical myelodysplastic / myeloproliferative disorders, at agresibong systemic mastocytosis.
Dosis
Ayon sa SmPC. Tablet ay karaniwang kinukuha isang beses araw-araw na may pagkain at isang malaking baso ng tubig. Para sa pang-araw-araw na dosis na 800 mg, dapat itong dalhin ng dalawang beses araw-araw.
Contraindications
- Hypersensitivity
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Imatinib ay isang substrate ng CYP3A4 at isang inhibitor ng CYP3A4, CYP2D6, CYP2C9, at CYP2C19. Katumbas na gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan ay posible at dapat isaalang-alang. Pinipigilan ni Imatinib ang -glucuronidation ng acetaminophen. Mag-ingat ay dapat na maisagawa kapag ang pagkuha ng acetaminophen nang paulit-ulit.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama ang mga sintomas ng pagtunaw tulad ng alibadbad, pagsusuka, pagdudumi, hindi pagkatunaw ng pagkain, at tiyan sakit; edema; pagkapagod; Dagdag timbang; sakit ng ulo; kalamnan pulikat; kalamnan at sakit sa kasu-kasuan; sakit sa buto; dugo bilangin ang mga pagbabago; at balat pantal.
