COX-2 Inhibitor

Mga Produkto

Ang mga inhibitor ng COX-2 (coxibe) ay magagamit sa komersyo sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets at capsules. Ang mga unang kinatawan mula sa pangkat na ito na naaprubahan sa maraming mga bansa ay celecoxib (Celebrex, USA: 1998) at rofecoxib (Vioxx, off label) noong 1999. Sa oras na iyon, mabilis silang nabuo sa blockbuster gamot. Gayunpaman, dahil sa salungat na mga epekto, Ilang gamot ay dapat na makuha mula sa merkado (tingnan sa ibaba), at samakatuwid ang kahalagahan ng pangkat ng gamot ay mas mababa ngayon.

Istraktura at mga katangian

Ang mga inhibitor ng COX-2 ay may isang hugis na V na istraktura, kung saan sila ay umaangkop sa Aktibong Lugar ng enzyme.

Ariort'ow

Ang mga COX-2 inhibitor (ATC M01AH) ay may analgesic, anti-namumula, at antitumor na katangian. Hindi sila mga ahente ng antiplatelet. Ang mga epekto ay dahil sa pumipili na pagsugpo ng isoenzyme cyclooxygenase-2 (COX-2) at sa gayon pagsugpo ng synthesis ng mga prostaglandin. Ang pumipili na pagsugpo ay pangunahing inilaan upang maiwasan ang mga gastrointestinal na epekto ng mga klasikong nonselective NSAIDs, na pumipigil sa parehong COX-1 at COX-2. Ito ay dahil ang COX-2, na kung saan ay hindi mailagay ng mga proinflamlamant stimuli, ay tila gumanap ng higit sa lahat na mga pagpapaandar ng pathophysiological, samantalang ang COX-1 ay tila responsable para sa mga pagpapaandar ng physiological ng mga prostaglandin. Gayunpaman, ipinakita na ang matinding epekto ay maaari ring mangyari sa mga COX-2 na inhibitor at ang COX-2 ay nagsasagawa rin ng mga pagpapaandar na pisyolohikal.

indications

Para sa sintomas na paggamot ng pamamaga at sakit na nauugnay sa:

  • Osteoarthritis
  • Rayuma
  • Ankylosing spondylitis
  • Juvenile idiopathic arthritis

Dosis

Ayon sa propesyonal na impormasyon. Depende sa paghahanda, ang gamot ay kinukuha minsan o dalawang beses sa isang araw.

Aktibong mga sangkap

Ang mga gamot na pantao ay naaprubahan sa maraming mga bansa:

Umatras mula sa commerce:

  • Lumiracoxib (Prexige)
  • Rofecoxib (Vioxx)
  • Valdecoxib (Bextra)

Parecoxib (Dynastat), isang prodrug ng valdecoxib, magagamit pa rin sa ilang mga bansa ngunit hindi sa marami. Mga Beterinaryo na Gamot:

  • Cimicoxib (Cimalgex).
  • Firocoxib (Previcox)
  • Mavacoxib (Trocoxil)
  • Robenacoxib (Onsior)

Contraindications

Maraming pag-iingat ang dapat na sundin bago gamitin. Para sa buong detalye, mangyaring sumangguni sa propesyonal na impormasyon.

Masamang epekto

Ang pinakakaraniwang posibleng masamang epekto ay kinabibilangan ng:

Ang mga inhibitor ng COX-2 ay maaaring maging sanhi ng malubhang mga epekto sa puso tulad ng myocardial infarction. Dahil dito, rofecoxib Ang (Vioxx) sa partikular ay kailangang bawiin mula sa merkado. Sa kabila ng kanilang pagpili, ang mga gastric at bituka na ulser (ulser) ay maaari ring mangyari sa ilalim ng mga COX-2 na inhibitor, tulad ng mga NSAID. Matindi balat reaksyon ay na-obserbahan sa valdecoxib (Bextra, binawi din mula sa merkado).