Mga Produkto
Ang Darolutamide ay naaprubahan sa US noong 2019 at sa EU at Switzerland noong 2020 sa film-coated tablet form (Nubeqa).
Istraktura at mga katangian
Darolutamide (C19H19CIN6O2, Mr = 398.8 g / mol) umiiral bilang isang puti sa kulay-abo o madilaw-puti na mala-kristal na kristal pulbos at praktikal na hindi malulutas sa tubig. Ang gamot ay may istrakturang nonsteroidal at naiiba sa istraktura mula sa iba pang mga steroidal at nonsteroidal antiandrogens. Ang Darolutamide ay binubuo ng isang 1: 1 timpla ng dalawang mga diastereomer na aktibo sa pharmacologically (, -darolutamide at, -darolutamide) na magkakaugnay sa pamamagitan ng aktibong metabolite keto-darolutamide.
Ariort'ow
Ang Darolutamide (ATC L02BB06) ay may mga katangian ng antitumor. Binabawasan nito ang paglaganap ng cell at laki ng tumor. Ang mga epekto ay dahil sa mapagkumpitensyang antagonism sa receptor ng androgen. Pinipigilan nito ang pagbubuklod ng androgen sa receptor, ang paglipat at transcription na pamamagitan nito. Nabawasan ang tawiran ng dugo-utak hadlang sa gitnang nervous system kumakatawan sa isang kalamangan.
indications
Kasabay ng pag-agaw ng androgen therapy para sa paggamot ng mga pasyenteng nasa hustong gulang na may resistensya na hindi lumalaban sa castration na hindi lumalaban prosteyt kanser (NM-CRPC) na may mataas na peligro para sa pagbuo metastases.
Dosis
Ayon sa SmPC. Tablet ay kinukuha ng dalawang beses araw-araw sa pagkain.
Contraindications
- Hypersensitivity
- Mga babaeng buntis o maaaring buntis.
Ang buong pag-iingat ay matatagpuan sa label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang Darolutamide ay metabolised pangunahin ng CYP3A4, ay isang substrate ng P-glycoprotein, at ito ay isang inhibitor ng BCRP.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama pagkapagod, sakit sa mga paa't kamay, at isang pantal.
