Aliskiren ay isang gamot na kumikilos bilang a renin inhibitor (renin inhibitor) para sa paggamot ng arterial Alta-presyon. Ibinebenta ito sa ilalim ng iba't ibang mga pangalan ng kalakal bilang isang monotherapy pati na rin isang kumbinasyon na paghahanda at magagamit sa pamamagitan ng reseta. Ang gamot ay naaprubahan sa Estados Unidos noong Marso 2007, sa Switzerland noong Hunyo, at sa Alemanya noong Agosto.
Ano ang aliskiren?
Aliskiren ay isang gamot na ginagamit upang makontrol altapresyon. Aliskiren ay isang gamot na ginagamit upang makontrol altapresyon. Pinipigilan nito ang enzyme renin, sa gayon nakagambala sa renin-angiotensin-aldosterone system na kumokontrol dugo presyon Kabilang sa mga kilala renin mga inhibitor, ang aliskiren ay ang tanging gamot na naaprubahan hanggang ngayon. Dalawang iba pang mga paghahanda - zankiren at remikiren - ay naghihintay pa rin ng pag-apruba. Ang mga unang renin inhibitor ay antibodies direktang na-target ang renin ng enzyme. Ano ang bumaba dugo ang presyon sa mga pag-aaral ng hayop ay hindi pa binuo, lalo na't ang mga unang renin inhibitor na ito ay maaaring maibigay ng iniksyon. Sa pamamagitan ng karagdagang mga hakbang sa pagitan, ang aliskiren ay sa wakas handa na para sa merkado, at natupad nito nang maayos ang mga inaasahan.
Pagkilos sa Pharmacologic
Sa interbensyon nito sa renin-angiotension-aldosterone Ang system, binubuklod ng aliskiren ang renin ng enzyme, na nagpapalitaw ng kasunod na mga proseso ng biochemical. Si Renin bilang isang protease, isang protina-cleaving na enzyme, ay binago ang angiotensinogen sa angiotensin I, na siya namang ginawang angiotensin II ng isang angiotensin-convert na enzyme. Pagkatapos ay maaaring malaya itong mag-trigger ng vasoconstriction at maging sanhi ng isang karagdagang pagpapalaya ng aldosterone. Nagreresulta ito sa isang mas mataas na reabsorption ng sosa ions at tubig sa bato ng pagkolekta ng mga tubo, na sanhi dugo presyon na tumaas. Ang Aliskiren ay nagbubuklod ng renin at sa gayon ay mabisang pinipigilan ang kumplikadong paggana nito. Ang mga proseso na inilarawan sa itaas ay hindi nangyayari at presyon ng dugo maaaring bawasan. Ang Aliskiren ay kinukuha nang pasalita isang beses araw-araw. Dahil nakakaapekto ito presyon ng dugo sa pamamagitan ng paglabas ng renin, tumatagal ng halos isa hanggang dalawang linggo pagkatapos simulan ang paggamot bago makamit ang unang nasusukat na tagumpay sa therapeutic. Ang Aliskiren ay halos palaging ibinibigay na kasama ng iba pa mga antihypertensive. Ito ay maaaring diuretics inireseta para sa Alta-presyon paggamot, halimbawa.
Paggamit at aplikasyon ng medikal
Para sa paggamot ng Alta-presyon, ang renin inhibitor aliskiren ay isang nobela at mabisang ahente. Ang tagagawa ng Novartis ay nagsasalita pa rin ng "isang bagong sukat sa paggamot sa hypertension." Dahil ang renin inhibitor na aliskiren ay namagitan nang maaga sa sistemang renin-angiotensin-aldosteron, tuluyang pinahinto nito ang paggawa ng angiotensin II. Nakikilala nito ang gamot mula sa iba gamot na madalas na ginamit sa nakaraan, tulad ng Ang mga inhibitor ng ACE. Pinipigilan lamang nito ang ACE (angiotensin-convertting enzyme) na nagpapalit ng angiotensin I sa angiotensin II, ngunit hindi ang enzyme chymase. Samakatuwid, ang renin-angiotensin system ay hindi kumpleto lamang na pinipigilan. Bilang karagdagan, ang mga renin inhibitor tulad ng aliskiren ay hindi nagpapabagal sa pagkasira ng bradykinin, isang namamagitang namamagitan. Kailan Ang mga inhibitor ng ACE ginagamit, ang bradykinin na pagkatapos ay umiiral na nagiging sanhi ng kilalang kinin ubo, ang tipikal na epekto ng gamot na ACE inhibitor. Gayunpaman, nananatili itong makita kung ang bago pa ring drug aliskiren ay therapeutically superior kaysa sa mas maginoo Ang mga inhibitor ng ACE. Kapag kumukuha ng aliskiren, dapat pansinin na ang isang nadagdagan na nilalaman ng taba sa diyeta negatibong nakakaapekto sa pagsipsip ng aktibong sangkap. Samakatuwid, ang aliskiren ay hindi palaging napakadali upang makontrol sa kanyang indibidwal na antas ng pagiging epektibo. Bilang karagdagan, mayroong pangkalahatang mahirap pagsipsip ng mga renin inhibitor, na madalas ay mas mababa sa 2% na may gamot sa bibig. Dahil sa kawalan ng pangmatagalang mga resulta, ang pangangasiwa ng aliskiren sa mga bata at kabataan ay hindi inirerekumenda. Gayundin, ang mga buntis at nagpapasuso na kababaihan ay dapat na pigilin.
Mga Panganib at Epekto sa Gilid
Ang Therapy na may aliskiren ay maaaring maging sanhi ng hindi kanais-nais na mga epekto:
- Pagduduwal, pagsusuka, at pagtatae
- Mga impeksyon sa itaas na respiratory tract
- ubo
- Pagod
- Sakit ng ulo
- Sakit sa likod
- Allergy
Sa kaso ng maraming mga talamak o talamak na karamdaman at may naaangkop na gamot, ang isang detalyadong talakayan sa doktor at pasyente ay mahalaga bago magsimula terapewtika kasama si Aliskiren. Ang kontraindikado ay ang pangangasiwa ng aliskiren sa mga sumusunod na sakit:
- angioedema
- Diabetes mellitus
- may kapansanan sa paggana ng bato
Ang kontraindikado din ay aliskiren na may gamot na may:
- cyclosporin
- Itraconazole
- quinidine
Samakatuwid ang isang responsableng manggagamot ay susubaybayan presyon ng dugo, mga antas ng electrolyte, halaga ng laboratoryo, at regular na paggana ng bato nang maaga sa planado terapewtika na may aliskiren at, kung kinakailangan, sa panahon ng paggamot.
