Mga Produkto
Ang mga Neuraminidase inhibitor ay magagamit sa komersyo sa anyo ng capsules, pulbos para sa suspensyon sa bibig, mga inhaler ng pulbos, at mga iniksyon. Ang mga unang ahente na naaprubahan ay zanamivir (Relenza) noong 1999, sinundan ng oseltamivir (Tamiflu). Laninamivir (Inavir) ay pinakawalan sa Japan noong 2010 at Peramivir (Rapivab) sa USA noong 2014. Ang publiko ay pamilyar sa Tamiflu.
Istraktura at mga katangian
Ang mga neuraminidase inhibitor ay nagmula sa -acetylneuraminic acid (Neu5Ac, sialic acid), ang catalytic na produkto ng enzyme neuraminidase (tingnan sa ibaba). Ang mga ito ay mga analogue ng paglipat-estado. oseltamivir ay isang prodrug na biotransformed sa katawan ng mga esterase sa aktibong metabolite oseltamivir carboxylate. Ang Laninamiviroctanoate ay ang prodrug ng laninamivir. Zanamivir ay polar at samakatuwid ay hindi pasalita bioavailable (bioavailability tinatayang 2%).
Ariort'ow
Ang mga Neuraminidase inhibitor (ATC J05AH) ay may mga antiviral na katangian laban impluwensiya virus. Ang mga epekto ay dahil sa pagsugpo ng viral enzyme neuraminidase (sialidase). Ang enzyme at glycoprotein na ito ay matatagpuan sa ibabaw ng impluwensiya virus kasama ang hemagglutinin. Mahalaga ito para sa paglabas ng bagong nabuo virus mula sa mga nahawaang selula at sa gayon para sa karagdagang pagkalat ng mga nakakahawang virus sa organismo. Pinuputol ng Neuraminidase ang terminal sialic acid kung saan nakagapos ang virus pagkatapos ng pagtitiklop sa ibabaw ng host cell. Tingnan din ang aming naglalarawang animasyon sa paksa: Animasyon ng Tamiflu.
indications
Para sa pag-iwas at paggamot ng trangkaso (trangkaso, trangkaso A, at trangkaso B).
Dosis
Ayon sa SmPC. Ang paggamot ay dapat na masimulan nang maaga hangga't maaari, perpekto sa loob ng 36 na oras mula sa simula ng mga sintomas (ika-1 o ika-2 araw pagkatapos lumitaw ang mga unang sintomas). Ang mga Neuraminidase inhibitor ay ibinibigay ng perorally, inhalationally (pulbos paglanghap), at magulang (intravenous infusion). Para kay laninamivir, isang solong dosis ay sapat sapagkat ito ay matagal ng pagkilos. Ito ay isa sa tinaguriang LANI (long-acting neuraminidase inhibitors).
Mga Aktibong Sangkap
- Oseltamivir (Tamiflu) - pasalita
- Zanamivir (Relenza) - paglanghap
Hindi magagamit sa komersyo sa maraming mga bansa:
- Laninamivir (Inavir, Japan) - napasinghap.
- Peramivir (Rapivab, Alpivab) - magulang
Contraindications
Ang mga Neuraminidase inhibitor ay kontraindikado sa pagkakaroon ng sobrang pagkasensitibo. Sumangguni sa label ng gamot para sa kumpletong pag-iingat.
Pakikipag-ugnayan
oseltamivir ay pinapalabas at isekreto ng klase sa anyo ng aktibong metabolite oseltamivir carboxylate. Zanamivir tinanggal din lalo na ng pangunahin. May kaugnayan sa klinikal mga pakikipag-ugnayan ay itinuturing na malamang. Mag-ingat ay dapat na maisagawa sa mga organikong anion na may isang makitid na saklaw na panterapeutika tulad ng methotrexate, na, tulad ng mga neuraminidase inhibitor, ay napapailalim sa aktibong pantubo na pagtatago.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto ng oseltamivir isama alibadbad, pagsusuka, sakit, at sakit ng ulo. Ang mga masamang reaksyon na iniulat sa zanamivir sa mga klinikal na pagsubok ay maihahambing sa placebo sa uri at dalas.
