Paano gumagana ang ergotamine
Ang Ergotamine ay isang aktibong sangkap mula sa pangkat ng mga ergot alkaloids. Pagkatapos ng paglunok, ito ay kumikilos sa katawan sa iba't ibang paraan. Ang pagiging epektibo nito sa migraine ay higit sa lahat dahil sa ang katunayan na ang ergotamine ay may katulad na istraktura sa sariling messenger substance ng serotonin ng katawan.
Ang aktibong sangkap samakatuwid ay nagbubuklod din sa mga serotonin docking site (5HT1 receptors) sa utak. Bilang resulta, ang mga daluyan ng dugo sa utak ay sumikip at ang mga nerve cell ay naglalabas ng mas kaunting pro-inflammatory messenger substance. Ang Ergotamine samakatuwid ay kinokontra ang dalawang mekanismo na malamang na magdulot ng pag-atake ng migraine.
Bilang karagdagan, ang ergotamine ay nagbubuklod din sa iba pang mga docking site. Kabilang dito ang.
- Mga receptor sa mga daluyan ng dugo (alpha-adrenoceptors): Nagiging sanhi ito ng ergotamine na magkaroon ng vasoconstrictive effect sa mga arterya at ugat.
- Mga receptor sa matris: ang ergotamine ay nagiging sanhi ng pagkontrata ng mga kalamnan ng matris, na maaaring magdulot ng panganganak.
- Ang mga receptor ng dopamine sa gitnang sistema ng nerbiyos, tulad ng sa sentro ng pagsusuka, na nagiging sanhi ng ergotamine na magdulot ng pagduduwal at pagsusuka.
Ang pagbibigkis sa mga docking site na ito ay pangunahing nagpapaliwanag sa mga side effect ng gamot.
Kung paano pinipigilan ng ergotamine, sa turn, ang cluster headache ay hindi tiyak na nalalaman.
Absorption, degradation at excretion
Kailan ginagamit ang ergotamine?
Ang Ergotamine ay inaprubahan para sa paggamot ng mga pag-atake ng migraine, lalo na ang mga matagal, kapag ang ibang mga gamot ay hindi gumagana nang sapat o hindi angkop.
Bilang karagdagan, ang mga doktor ay nagrereseta ng ergotamine upang maiwasan ang cluster headache sa limitadong panahon. Kinukuha ng mga nagdurusa ang aktibong sangkap hanggang sa lumitaw ang epekto ng isang mas angkop na pang-iwas na pangmatagalang therapy. Ginagamit ito lalo na sa mga pasyenteng dumaranas ng pag-atake ng sakit sa ulo ng cluster sa gabi. Bilang karagdagan, walang direktang pag-apruba para sa cluster headaches. Samakatuwid, ginagamit ng mga doktor ang aktibong sangkap na "off-label" sa mga kasong ito.
Paano kinukuha ang ergotamine
Ang mga pasyente ay umiinom ng ergotamine nang maaga hangga't maaari sa simula ng pag-atake ng migraine. Ang aktibong sangkap ay magagamit bilang isang tableta na sapat na ngumunguya bago lunukin at naiwan sa bibig nang ilang panahon. Kung ang pag-atake ng migraine ay sinamahan ng pagduduwal o pagsusuka, inirerekomenda na matunaw ang tableta sa kalahating baso ng tubig at pagkatapos ay inumin ito.
Ang karaniwang dosis ay isang tableta ng ergotamine (katumbas ng dalawang milligrams). Kung muling maganap ang pag-atake ng migraine, ang mga nagdurusa ay maaaring uminom ng isa pang dosis ng ergotamine pagkatapos ng apat hanggang anim na oras sa pinakamaaga. Ang maximum na halaga sa loob ng isang araw ay dalawang tablet. Ang maximum na halaga sa isang linggo dito ay tatlong tablet.
Upang maiwasan ang cluster headache sa maikling panahon, ang mga nagdurusa ay umiinom ng isang tableta sa umaga at isa sa gabi, halimbawa. Kung ang mga pasyente ay dumaranas ng mga pag-atake pangunahin sa gabi, karaniwang pinapayuhan sila ng mga doktor na lunukin ang ergotamine ilang sandali bago matulog.
Siyanga pala: Dahil ang ergotamine ay hindi hayagang inaprubahan para sa prophylaxis ng cluster headaches, walang tiyak na impormasyon tungkol dito sa mga pagsingit ng package ng kaukulang paghahanda. Samakatuwid, talakayin nang detalyado ang paggamit sa iyong doktor at kunin lamang ang mga tablet ayon sa inireseta.
Ano ang mga side effect ng ergotamine?
Ang Ergotamine ay hindi lamang pumipili sa mga serotonin docking site (receptors), na nag-aambag sa pagpapagaan ng mga pag-atake ng migraine. Ang aktibong sangkap ay nagpapagana din ng iba pang mga receptor at sa gayon ay may ilang hindi kanais-nais na mga epekto.
Kadalasan ang mga ito ay may kinalaman sa gastrointestinal tract. Sa iba pang mga bagay, pinasisigla ng ergotamine ang dopamine docking site ng vomiting center: Nasusuka at nagsusuka ang mga nagdurusa. Bilang karagdagan, ang aktibong sangkap ay nagdudulot ng pagtatae sa ilang mga tao.
Pinipigilan ng Ergotamine ang mga daluyan ng dugo at sa gayon ay maaaring tumaas ang presyon ng dugo at makagambala sa daloy ng dugo. Kung ang mga pasyente ay umiinom ng ergotamine sa loob ng mahabang panahon, nanganganib sila sa vascular occlusion dahil sa permanenteng pagkagambala sa daloy ng dugo.
Ang pangmatagalang paggamit ay ginagawang mas sensitibo ang katawan sa pananakit, na maaaring magdulot ng patuloy na pananakit ng ulo (sakit ng ulo na dulot ng droga).
Sa mga nakahiwalay na kaso, ang ergotamine ay nagdudulot ng circulatory disturbance ng kalamnan ng puso, na nagpapakita mismo ng matinding sakit sa likod ng breastbone (angina pectoris). Posible rin ang cardiac arrhythmias.
Humingi ng agarang medikal na atensyon para sa biglaang matinding pananakit at pakiramdam ng paninikip sa dibdib, na sinamahan ng igsi ng paghinga, pagpapawis at pagduduwal.
Kailan hindi dapat inumin ang ergotamine?
Mayroong ilang mga pangyayari kung kailan hindi ka dapat uminom ng mga gamot na naglalaman ng ergotamine. Kabilang dito ang:
- hypersensitivity sa aktibong sangkap o sa alinman sa iba pang sangkap ng gamot
- mga kilalang circulatory disorder ng utak o malalaking arterya ng mga braso at binti (peripheral arterial occlusive disease – pAVK)
- sakit sa coronary artery (sakit sa coronary artery)
- altapresyon
- malubhang sakit sa atay at bato
- isang tumor ng adrenal medulla (pheochromocytoma)
- isang thyrotoxic crisis (sakit ng thyroid gland na may labis na dami ng mga thyroid hormone sa dugo)
- Pagbubuntis at paggagatas (ang ergotamine ay maaaring magdulot ng panganganak).
Ang mga tabletang ergotamine ay naglalaman ng lactose. Ang mga pasyente na nagdurusa sa galactose o lactose intolerance ay mas mainam na huwag uminom ng Ergotamine Tablets.
Bilang karagdagan, ang ergotamine ay hindi angkop para sa mga taong umiinom ng mga sumusunod na gamot:
- triptans at iba pang mga gamot na naglalaman ng ergotamine
- mga gamot para sa HIV (HIV protease inhibitors, hal., ritonavir)
- Mga beta-blockers
- Macrolide antibiotics (hal., azithromycin, erythromycin)
- Mga antibiotic na Tetracycline
Ang mga pakikipag-ugnayan ng gamot na ito ay maaaring mangyari sa ergotamine
Ang mga pasyente na umiinom ng magkakasabay na mga gamot upang gamutin ang cardiovascular disease (beta-blockers) ay maaaring makaranas ng mas mahinang daloy ng dugo sa mga pangunahing arterya sa mga braso at binti. Ang ergotamine, tulad ng ilang beta-blocker, ay may epektong vasoconstrictor, kaya naman tumataas ang epektong ito kapag kinuha nang sabay .
Ang ergotamine ay pinaghiwa-hiwalay sa atay ng isang enzyme system (CYP3A4). Kung ang mga pasyente ay sabay-sabay na gumagamit ng mga ahente na pumipigil sa sistemang ito (CYP inhibitors), pinipigilan nito ang pagkasira ng ergotamine. Dahil dito, ang konsentrasyon ng aktibong sangkap sa dugo ay nadagdagan, ang vasoconstrictive na epekto ay pinahusay, at nangyayari ang mga karamdaman sa sirkulasyon. Kasama sa mga inhibitor na ito, halimbawa, ang mga macrolide antibiotic, iba't ibang gamot laban sa mga impeksyon sa fungal, at gayundin ang grapefruit.
Ergotamine sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso
Pinipigilan ng Ergotamine ang mga daluyan ng dugo at sa gayon ay maaaring mabawasan o ganap na putulin ang suplay ng dugo sa hindi pa isinisilang na bata sa pamamagitan ng inunan.
Sa pamamagitan ng pagkilos sa mga alpha receptor, ang ergotamine ay namamagitan din sa isang maindayog na pag-urong ng mga kalamnan ng matris. Bilang resulta, ang gamot ay nag-uudyok ng maagang panganganak at pinatataas ang panganib ng pagkalaglag. Ang ergotamine ay hindi dapat inumin sa panahon ng pagbubuntis.
Sa panahon ng pagpapasuso, binabawasan ng ergotamine ang produksyon ng gatas. Sa ilang mga kaso, maaaring hindi ito ginawa. Ito ay dahil ang ergotamine ay kumikilos sa pituitary gland tulad ng dopamine, na pumipigil sa paglabas ng hormone na prolactin, na karaniwang nagpapasigla sa produksyon ng gatas sa mammary gland.
Ang Ergotamine ay pumapasok din sa gatas ng ina at nagiging sanhi ng pagtatae, pagsusuka, at pag-cramping sa bagong panganak. Kung ang mga babaeng nagpapasuso ay talagang gustong uminom ng ergotamine, dapat silang maghiwalay bago ito inumin, ayon sa impormasyon ng tagagawa.
Bilang kahalili, ang painkiller na paracetamol ay pinakamainam para sa banayad na pag-atake ng migraine sa buong pagbubuntis. Para sa mas matinding pananakit o kung ang acetaminophen ay hindi gumagana nang maayos, ang mga doktor ay nagrereseta ng mga triptan na pinag-aralan nang mabuti, tulad ng sumatriptan, sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso. Sa isip, itinigil ng mga ina ang pagpapasuso sa loob ng labindalawang oras pagkatapos nilang inumin.
Paano kumuha ng gamot na may ergotamine
Sa Germany, ang ergotamine ay makukuha sa pamamagitan ng reseta sa anumang dosis at laki ng pakete. Samakatuwid ito ay makukuha lamang sa mga parmasya na may reseta ng doktor.
Ang mga gamot na may aktibong sangkap na ergotamine ay hindi pa nabibili sa Switzerland mula noong 2014. Sa Austria, walang magagamit na mga gamot na naglalaman ng ergotamine sa kasalukuyan.
Kailan pa kilala ang ergotamine?
Ang ergot alkaloids tulad ng ergotamine ay unang nakilala noong Middle Ages dahil sa mala-epidemya na sakit ng ergot poisoning (ergotism). Ang sunog ni St. Anthony, na tinatawag pa rin sa sakit, ay nangyari sa hindi regular na pagitan at umani ng humigit-kumulang 40,000 na biktima noong 943. Ang pagkalason ay naganap pagkatapos kumain ng rye na kolonisado ng ergot fungus.
Pagkatapos ng pananaliksik bilang pangunahing sangkap para sa mga parmasyutiko, unang ginawa ang ergotamine mula sa ergot fungus ng isang biochemist mula sa Switzerland noong 1918. Sa simula, ang ergotamine ay pangunahing ginagamit upang gamutin ang postpartum hemorrhage at aborsyon. Nang maglaon, ito ay itinuturing na gamot na pinili para sa pag-atake ng migraine.
