Mga Produkto
Ang mga antagonist ng H2 receptor ay magagamit sa komersyo sa maraming mga bansa sa tablet, effenderscent tablet, at solusyon para sa mga form ng pag-iniksyon, bukod sa iba pa. Sa kasalukuyan, wala na gamot ay magagamit. Dahil sa proton pump inhibitors (PPI), ang H2 antagonists ay naging hindi gaanong mahalaga. Ang unang aktibong sangkap, cimetidine (Tagamet), ay binuo noong 1960s at 70s sa pamumuno ni Sir James Black at naging komersyal na magagamit noong 1970s. Cimetidine mabilis na naging isang blockbuster.
Istraktura at mga katangian
Ang mga antagonist ng H2 na receptor ay karaniwang mababang-molekular-timbang at nitroheno-naglalaman ng mga compound na naglalaman ng mga heterocycle (hal., imidazole, thiazole). Ang mga ito ay mga organikong cation na may pagkakatulad sa natural na ligand histamine at binuo din bilang histamine analogs.
Ariort'ow
Ang H2 receptor antagonists (ATC A02BA) ay nagbabawal sa basal at stimulated na pagtatago ng gastric acid at pepsin. Ang mga epekto ay dahil sa antagonism sa histamine Receptor ng H2. Ang epekto sa pangkalahatan ay nangyayari pagkatapos ng halos isang oras.
indications
Ang mga posibleng indikasyon ay kasama ang:
- Tiyan nasusunog, acidity ng tiyan.
- Acid regurgitation (gastroesophageal kati), reflux esophagitis.
- Mga ulser sa gastric at bituka
- Zollinger-Ellison syndrome
- Helicobacter pylori pagwawasak (kombinasyon na therapy).
- Proteksyon sa tiyan
Dosis
Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang tablets ay karaniwang kinukuha isa hanggang tatlong beses sa isang araw. pangangasiwa nakasalalay sa aktibong sangkap.
Aktibong mga sangkap
Ang mga gamot ay kasalukuyang hindi nai-market sa maraming mga bansa:
- Ranitidine (Zantic, panlahat, off-label).
- Cimetidine (Tagamet, panlahat, over-the-counter).
- Famotidine (Pepcid)
- Nizatidine (Tazac, Axid)
- Roxatidine
- Lafutidin
Contraindications
Kabilang sa mga kontraindiksyon (pagpili):
- Ang pagiging hypersensitive, kabilang ang iba pang mga antagonist ng H2 receptor.
- Mga bata at kabataan (hal., Cimetidine).
Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang mga antagonist ng H2 receptor ay mga organikong cation na napapailalim sa pagtatago ng bato. Doon, maaari silang makipagkumpitensya sa iba pang mga organikong cation. Iba pa mga pakikipag-ugnayan posible dahil sa pagtaas ng gastric pH. Ang Cimetidine ay isang inhibitor ng maraming CYP450 isozymes.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang posible salungat na mga epekto isama ang digestive upset, sakit ng ulo, at pagkahilo.
