Mga Produkto
Ang mga proton pump inhibitor (PPI) ay magagamit sa komersyo sa maraming mga bansa sa anyo ng pinahiran ng pelikula tablets, MUPS tablets, capsulesAng butil para sa paghahanda ng isang oral suspensyon, at bilang mga paghahanda na maikaka-iniksiyon at pagbubuhos. Ang unang aktibong sangkap mula sa pangkat na ito na naaprubahan sa maraming mga bansa ay omeprazole (Antra, Losec), binuo ni Astra noong 1970s, noong 1988, at sa USA noong 1989 (Prilosec). Ngayon, magagamit ang mga generics, at pantoprazole, omeprazole, at esomeprazole magagamit din nang walang reseta ng doktor.
Istraktura at mga katangian
Karaniwang mga elemento ng istruktura ng proton pump inhibitors ay ang benzimidazole, suloxide (S = O), at pyridine. Protonasyon ng pyridine nitroheno nagreresulta sa akumulasyon sa acidic na kapaligiran ng mga secretory tubule (canaliculi) ng mga vestibular cell. Ang sulokside ay pinapagana ng isang muling pagsasaayos sa sulfenamide at nagbubuklod sa mga cysteine ng proton pump, na pinapagana ito sa ganitong paraan. Ang mga aktibong sangkap ay naroroon bilang mga racemates. Ang puro mga enantiomer esomeprazole at dexlansoprazole ay nai-market din. Ang mga PPI ay sensitibo sa acid at samakatuwid ay dapat ibigay sa mga form na dosis na pinahiran ng enteric.
Ariort'ow
Ang mga proton pump inhibitor (ATC A02BC) ay may mga antisecretory na katangian. Nagbabawas sila gastric acid pagtatago sa pamamagitan ng pagbabawal ng proton pump (H+/K+-ATPase) sa mga gastric vestibular cell na hindi na maibalik. Hindi sila kumikilos nang lokal mula sa loob ng tiyan, ngunit unang hinihigop sa bituka at naglalakbay sa pamamagitan ng daluyan ng dugo sa mga sumasakop na mga cell. Ang mga PPI ay mga prodrug at hindi na-convert mula sa acid sa kanilang aktibong form hanggang maabot nila ang canaliculi ng mga vestibular cells, kung saan sila nagbubuklod ng covalently sa proton pump, na pinipigilan ito. Ang pagbabawal ng gastric acid pagtatago ay dosis-depende at ang buong epekto ay naantala sa loob ng ilang araw. Ang mga aktibong sangkap ay may isang maikling kalahating-buhay ngunit isang mahabang tagal ng pagkilos dahil sa covalent binding, kaya't isang beses araw-araw na dosis ay karaniwang sapat.
indications
Kasama sa mga indikasyon ang:
- Mga ulser sa gastric at bituka
- Tiyan nasusunog, gastroesophageal kati sakit, hindi pagkatunaw ng pagkain.
- Reflux esophagitis
- Gastritis
- Helicobacter pylori pagwawasak (kombinasyon ng therapy na may antibiotics).
- Bilang "proteksyon sa o ukol sa sikmura" sa panahon ng paggamot na may di-steroidal na anti-namumula gamot.
- Zollinger-Ellison syndrome
Dosis
Ayon sa propesyonal na impormasyon. Inirerekumenda na kunin ang gamot kalahating oras hanggang isang oras bago kumain. Ang maximum na epekto ay nakakamit sa loob ng ilang araw. Minsan araw-araw pangangasiwa ay karaniwang sapat. Para sa ilang mga pahiwatig, dalawang beses araw-araw pangangasiwa maaaring kailanganin.
Aktibong mga sangkap
- Esomeprazole (Nexium, panlahat).
- Lansoprazole (Agopton, panlahat).
- Dexlansoprazole (Dexilant, panlahat).
- Omeprazole (Antramumps, generics).
- Pantoprazole (Pantozol, generics).
- Rabeprazole (Pariet, generics)
Ang Ilaprazole (Noltec) ay hindi magagamit sa komersyo sa maraming mga bansa.
Contraindications
Ang gamot ay kontraindikado sa hypersensitivity. Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang mga inhibitor ng proton pump ay metabolised ng CYP450 isozymes, partikular ang CYP3A at CYP2C19. Naaangkop na gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan dapat isaalang-alang. Ang ahente ng antiplatelet clopidogrel (Plavix, generics) ay biotransformed sa aktibong metabolite ng CYP2C19. Ang mga PPI na pumipigil sa CYP2C19 ay maaaring mabawasan ang bisa ng clopidogrel. Ang pagtaas ng gastric pH ay maaaring makaapekto sa pagsipsip ng iba pang mga gamot at nutrisyon (hal. bitamina B12).
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama sakit ng ulo, pagkahilo, at mga sintomas ng pagtunaw tulad ng alibadbad at pagdudumi. Maaaring maging sanhi ng mga inhibitor ng proton pump magnesiyo kakulangan (hypomagnesemia). Dugo ang mga antas ay dapat na subaybayan sa panahon ng pangmatagalang therapy.
