Mga Produkto
Alirocumab ay naaprubahan sa Estados Unidos noong 2015 bilang unang ahente sa pangkat ng mga PCSK9 na inhibitor sa anyo ng isang solusyon para sa iniksyon (Praluent). Evolocumab Sinundan ni (Repatha) bilang pangalawang ahente sa EU, noong 2015 din.
Istraktura at mga katangian
Ang mga inhibitor ng PCSK9 hanggang ngayon ay mga monoclonal antibodies dapat i-injected yan. Maliit molecule, na maaaring makuha sa form ng tablet, ay hindi pa magagamit.
Ariort'ow
Ang mga inhibitor ng PCSK9 (ATC C10AX) ay may mga katangian ng pagbaba ng lipid. Pumili sila nang pili sa PCSK9 (proprotein convertase subtilisin kexin type 9). Ang serine protease ay nagbubuklod sa LDL-C receptor sa ibabaw ng atay ang mga cell at dinidirekta ang mga ito sa pagkasira ng lysosome ng hepatocyte. Ang pagpigil sa pagpapaandar ng PCSK9 ay nagdaragdag ng walang halo of LDL receptor sa lamad ng cell, na nagreresulta sa isang pagbawas ng LDL-C (mababa Density lipoprotein kolesterol) nasa dugo bilang higit pa LDL-C ay kinuha hanggang sa atay mga cell Ang mga epekto ng PCSK9 inhibitors ay ipinapakita nang eskematiko sa sumusunod na pigura:
Ahente
- Alirocumab (Mahalaga, Regeneron / Sanofi).
- Bococizumab (Pfizer)
- Evolocumab (Repatha, Amgen)
indications
Para sa paggamot ng dyslipidemia (pangunahin / pamilyang hypercholesterolemia, halo-halong dyslipidemia) at klinika na nagpapakita puso sakit dahil sa atherosclerosis.
Dosis
Ayon sa SmPC. Antibodies ay nai-injected ng pang-ilalim ng balat ng pasyente na gumagamit ng isang prefilled syringe. Ang agwat ng dosing ay nakasalalay sa gamot at dalawang linggo para sa alirocumab, Halimbawa.
Contraindications
Ang gamot ay kontraindikado sa pagkakaroon ng sobrang pagkasensitibo. Para sa kumpletong pag-iingat, tingnan ang label ng gamot.
Pakikipag-ugnayan
Ang potensyal para sa gamot na gamot mga pakikipag-ugnayan ay itinuturing na mababa. Ang mga inhibitor ng PCSK9 ay hindi nakikipag-ugnay sa CYP450 isozymes.
Masamang epekto
Ang pinakakaraniwang potensyal salungat na mga epekto isama ang mga reaksyon ng lokal na lugar ng pag-iniksyon.
