Reverse Transcriptase Inhibitors (HIV)

Ariort'ow

Ang mga reverse transcriptase inhibitor (ATC J05AF) ay may mga antiviral na katangian laban sa HIV. Ang mga epekto ay dahil sa pagsugpo ng viral enzyme reverse transcriptase, na naglilipat ng viral RNA sa DNA at mahalaga para sa pagtitiklop ng viral.

Istraktura at mga katangian

Sa loob ng pangkat ng droga, dalawang magkakaibang klase ang nakikilala. Ang tinaguriang mga nucleoside reverse transcriptase inhibitors, dinaglat na NRTI, ay mga prodrug iyon ay phosporylated sa mga cell tulad ng natural na substrates at sa gayon ay aktibo. Ang mga ito ay mapagkumpitensyang isinama sa DNA bilang maling gusali at humantong sa pagwawakas ng kadena. Ang mga non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors, ang NNRTI, ay hindi nangangailangan ng pag-aktibo. Bilang mga inhibitor, nagbubuklod sila sa aktibong site ng enzyme, pinipigilan ang pagpapaandar nito.

indications

  • Para sa paggamot ng impeksyon sa HIV bilang bahagi ng kombinasyon ng antiretroviral therapy (HAART). Ang ilang mga RTI ay ginagamit din upang gamutin ang talamak sakit sa atay B. Ang artikulong ito ay tumutukoy sa HIV.
  • Prophylaxis na pre-expose ng HIV (tingnan doon).

Ahente

Nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NRTI):

  • Abacavir (Ziagen).
  • Didanosine (Videx)
  • Emtricitabine (Emtriva)
  • Lamivudine (3TC)
  • Stavudine (Zerit)
  • Tenofovirdisoproxil (Viread)
  • Tenofoviralafenamide (Vemlidy).
  • Zidovudine (Retrovir AZT) - Ika-1 na gamot sa HIV, 1987.
  • Zalcitabine (hindi magagamit sa komersyo sa maraming mga bansa).

Non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTI):

  • Efavirenz (Stocrin).
  • Etravirine (Intelence)
  • Nevirapine (Viramune)
  • Rilpivirine (Edurant)
  • Delavirdine (hindi magagamit sa komersyo sa maraming mga bansa).
  • Doravirin (Pifeltro)