Tenofoviralafenamide

Mga Produkto

Iba-iba gamot naglalaman ng tenofoviralafenamide ay nasa merkado sa buong mundo. Sa maraming mga bansa, ang tenofoviralafenamide ay unang naaprubahan noong 2016 (United States: 2015).

• Biktarvy: bictegravir, emtricitabine, at tenofoviralafenamide (HIV).
• Genvoya: elvitegravir, magkakasama, emtricitabine, at tenofoviralafenamide (HIV).
• Descovy: emtricitabine at tenofoviralafenamide (HIV).
• Odefsey: emtricitabine, rilpivirine at tenofoviralafenamide (HIV).
• Symtuza: darunavir + magkakasama + emtricitabine + tenofoviralafenamide.
• Vemlidy: tenofoviralafenamide (sakit sa atay B).

Vemlidy para sa talamak sakit sa atay Ang B therapy ay unang naaprubahan noong 2016 (Switzerland: 2017).

Istraktura at mga katangian

Tenofoviralafenamide (C₂₃H₃₁O₇N₆P, M_r = 534.5 g / mol) ay isang alanine hango at isang phosphonamidate prodrug ng tenofovir. Ito ay umiiral bilang isang fumarate salt at hydrolyzed intracellularly ng lysosomal carboxypeptidase cathepsin A hanggang tenofovir. Hindi tulad ng tenofovirdisoproxil (TDF), ang tenofoviralafenamide (TAF) ay mas matatag sa plasma. Ito ay nagdaragdag ng selectivity para sa mga target na cell, nagdaragdag ng intracellular concentrations, nagdaragdag ng espiritu, at bumababa salungat na mga epekto (bato, buto).

Ariort'ow

Tenofovir Ang (ATC J05AF07) ay may mga katangian ng antiviral laban sa HIV at HBV. Ang mga epekto ay dahil sa pagsugpo ng viral enzyme reverse transcriptase, na naglilipat ng viral RNA sa DNA at mahalaga sa pagtitiklop ng viral. Ang aktibong ahente ay isinama sa DNA at humahantong sa pagwawakas ng kadena.

indications

• Para sa paggamot ng impeksyon sa HIV-1 (kombinasyon na therapy).
• Para sa paggamot ng talamak sakit sa atay B.

Dosis

Ayon sa propesyonal na impormasyon. Ang gamot ay pinangangasiwaan nang perorally. Ang TAF ay ibinibigay sa isang mas mababa dosis kaysa sa TDF.

Pakikipag-ugnayan

Ang Tenofoviralafenamide ay isang substrate ng P-glycoprotein at isang mahinang inhibitor ng CYP3A4. Sumasailalim ito ng pagtatago ng pantubo sa bato sa pamamagitan ng OAT1, OAT3, at MRP4.

Masamang epekto

Ang Tenofovir ay maaaring bihirang maging sanhi ng pinsala sa bato, kabilang ang nephritis, kakulangan sa bato, at pagkabigo ng bato. Bumababa sa buto Density at, bihira, osteonecrosis pwede rin. Ang Tenofoviralafenamide ay binuo na may layuning mapataas ang tolerability ng tenofovir at pagbutihin ang pagiging epektibo nito.